显像用放射性药品

（一）含99m锝［99mTc］放射性药品

自从20世纪60年代99m锝［99mTc］发生器问世以来，放射性核素99m锝［99mTc］已成为临床核医学无可替代的核素，美国25版药典（2002年版）中含99m锝［99mTc］放射性药品占全部放射性药品品种的1／3。99m锝［99mTc］具备了显像用放射性核素的全部要求，是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品。

99m锝［99mTc］位于元素周期表ⅦB，与锰（Mn）、铼（Re）同为一族，锝元素在自然界是不存在的，所有锝元素都是人工制造的。锝共有28种核素，全部为放射性核素，物理半衰期最长的是98锝［98　Tc］（T1／2＝4．2×106年），最短的是110锝［110　Tc］（T1／2＝0．83s），核医学最常用的是99m锝［99mTc］（T1／2＝6．02h）。

1．高99m锝［99mTc］酸钠注射液（sodium　pertechnetate－99m，99mTc）　本品为含高99m锝［99mTc］酸根的无菌、无热原的等渗溶液，大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗［99　Mo］／［99mTc］发生器获得，少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得。可供静脉注射、口服，主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺显像、异位胃黏膜显像及制备含99m锝［99mTc］放射性药品。

以下药物及因素对本品的分布有影响：①闭经、溢乳影响乳腺摄取；②含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；③氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性；④甲氨蝶呤、血液透析及局部充血等能使显像假阳性。

2．99m锝［99mTc］亚甲基二膦酸盐（99mTc－methylenediphosphonate，99mTc－MDP）

是目前公认的较理想的骨显像剂。通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，因此骨内未成熟的胶原也对99mTc－MDP有较高的亲和力。影响骨骼浓聚99mTc－MDP的主要因素是血供状态和新骨的形成速率。此外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织。大多数核医学科使用的99mTc－MDP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取4～6ml，加入到注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品主要用于全身或局部骨显像，诊断骨关节疾病、原发或转移骨肿瘤病等。成人静脉注射370～740MBq（10～20mCi），3h后显像，注射后嘱患者多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查，检查时应包括相对称的健康侧，以便与患侧比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，一般扁平骨较长骨显像清晰，长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多，所以颅骨、胸骨、肋骨、髋骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰。

下列药物及因素对本品的分布有影响：长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清pH碱性、血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不稳定性心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增高症、非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取；原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、镰状细胞性贫血、霍奇金病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素D3、右旋糖酐铁、碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取。

3．99m锝［99mTc］依替菲宁（99mTc－etifenin，99mTc－EHIDA）　是目前国家批准的惟一的肝胆系统显像剂。本品经静脉注射后，迅速被肝脏实质细胞所摄取，并随胆汁排泌入胆道系统，故可用于肝胆系统显像，对肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值。当胆红素＞12mg／mmol，本品入肝量和胆汁内浓度明显减少，胆系显影不良。用药前禁食2～4h。肝胆显像时，如胆红素正常，静脉注射的剂量1．11MBq／kg（0．03mCi／kg），胆红素不正常时，剂量可增加至7．4MBq／kg（0．2mCi／kg）。静脉注射后1、5、10、15、20、30、40、50min及60min，用γ照相机进行连续动态显像，正常人注射60min内，胆囊及肠道可显像。如60min后胆囊及肠道仍无放射性，2～18h后须进行延迟显像。大多数核医学科使用的99mTc－EHIDA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1～8ml，加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5～10min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。

4．99m锝［99mTc］植酸盐注射液（99mTc－phytate，99mTc－Phy）　本品经静脉注射后，在血液中与钙离子螯合，形成不溶性99mTc－植酸钙胶体颗粒，直径20～40nm，可被网状内皮系统从血中清除，90%聚集在肝脏库普弗细胞（枯否细胞）内，2%～3%进入脾，8%进入骨髓。因此可使肝显像，而肝内的占位性、破坏性或缺血性病变组织，不能浓聚植酸钙颗粒，故出现放射性减低区或缺损区，病变乃得以显示。肝功能明显低下时，脾和骨髓内代偿性浓聚增加，有时甚至肺亦显影，当脾功能亢进时，也有程度不同的显影。一般静脉注射99mTc－Phy　111～185MBq（3～5mCi）后5～10min即可开始检查。肝功能差的患者检查的时间应适当延迟。一般常用前后位、右侧位及后前位检查，必要时可加用斜位及左侧位。大多数核医学科使用的99mTc－Phy是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取4～6ml，加入到注射用亚锡植酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。

5．99m锝［99mTc］依莎美肟注射液（99mTc－exametazime，99mTc－HMPAO）　本品经静脉注射后能通过血脑屏障，被脑组织（主要是被脑灰质）摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因而不能通过血脑屏障返回血流，从而滞留在脑内。静脉注射后本品从血中迅速清除，1min之内给药量的3．5%～7%进入脑组织，随后的2min排出进入量的15%。以后的24h几乎不再从脑组织内排出。未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。48h之内50%由胆道系统排出，其余大部分由肾脏排出。主要用于脑血流灌注显像，诊断脑血管疾病、脑外伤、癫癎、痴呆症、脑死亡以及精神病等及用于正常脑生理功能活动的研究等。本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取3～10ml，加入到亚锡依莎美肟瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min即得。本品的标记过程应在15～25℃进行，并应在标记后30min内使用。

6．99m锝［99mTc］司它比注射液（99mTc－sestamibi，99mTc－MIBI）　本品经静脉注射后，被心肌摄取，与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取取决于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机制仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚201铊［201　Tl］一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集。负荷试验（运动或药物扩张血管）99mTc－MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，缺血（如狭窄血管的供应部分）浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机制仍不清楚。99mTc－MIBI被动性地通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，血流量及线粒体数目增多，故99mTc－MIBI聚集于甲状腺内。本品主要用于冠状动脉疾病（心肌缺血、心肌梗死）的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动，较全面地了解心脏功能。其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌的定位。静脉注射370～1　110MBq（10～30mCi），心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，第1次检查用小剂量259MBq（7mCi）做静态显像，2h后再注射高剂量925MBq（25mCi）做负荷试验。所得结果与两天法相似。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99mTc－MIBI是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1～8ml，加入到注射用亚锡司它比瓶中，充分振摇，在沸水浴中直立加热10～15min，取出，冷至室温，即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。

本品无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退。第2次注射99mTc－MIBI后2h偶见较重过敏反应，包括呼吸困难、低血压、心悸、无力、呕吐。孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳24h。

7．99m锝［99mTc］双半胱氨酸注射液（99mTc－1，1－ethylenedicysteine，99mTc－EC）本品静脉注射后，肾的首次通过清除率高，可在肾中迅速聚积，分别为肝及血放射量的6．6倍和2．4倍，故可用于探测肾局部血流灌注的改变。本品可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血流灌注、肾功能变化和了解尿路通畅性。肾显像静脉注射148～370MBq（4～10mCi），儿童酌减，最大注入体积不得超过6ml。大多数核医学科使用的99mTc－EC是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1～6ml，加入到注射用亚锡双半胱氨酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。

8．99m锝［99mTc］巯替肽注射液（99mTc－mercaptoacetyl　triglyoine，99mTc－MAG3）

本品静脉注射后主要由肾小管分泌，少量由肾小球滤过，其被肾脏浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂99mTc－DTPA。动物试验证明：99mTc－MAG3在胆管内有浓聚，可能与其被肝脏摄取有关。但在正常情况下，无胆囊及胆管排泄现象。HPLC检测证明99mTc－MAG3以原型自泌尿系统排出。静脉注射后，99mTc－MAG3迅速通过肾从血中清除，注射3h后，94%的剂量在膀胱中。本品主要用于肾动态显像，用于观察肾脏灌注、形态、大小、位置及功能。用于血管性高血压、各种肾实质病变所致的肾功能损害、肾盂积水、尿路梗阻等多种肾脏疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护；此外尚可用于膀胱显像，诊断膀胱输尿管的反流，有效肾血浆流量的测定等。肾图检查：静脉注射每次80kBq／10kg，最大注射体积不超过1．0ml；肾显像：静脉或“弹丸”注射185～555MBq／次，最大注射体积不超过1ml。大多数核医学科使用的99mTc－MAG3是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1～5 ml，加入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，充分振摇，使内容物溶解，并于沸水浴中加热5min，冷却至室温，即得。

9．99m锝［99mTc］喷替酸盐注射液（99mTc－pentetate，99mTc－DTPA）　本品静脉注射后24h注射剂量的95%排入膀胱。既不被肾小管排泄，也不被肾小管重吸收，肝胆排泄和清除可忽略。如果血脑屏障被损坏，本品在脑损伤部位浓聚。它不在脉络丛中浓聚。用于肾动态显像、肾功能测定、肾小球滤过率测定和监测肾移植等。脑显像：静脉或“弹丸”注射555～740MBq；肾显像：静脉快速注入370～740 MBq。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99mTc－EDTPA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取2～4ml，加入到注射用亚锡喷替酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，室温静置5 min即得。

10．99m锝［99mTc］聚合白蛋白注射液（99mTc　albumin　aggregated，99mTc－MAA）

本品是高99m锝［99mTc］酸钠经氯化亚锡还原后，与变性人血白蛋白聚合颗粒的螯合物。在水或氯化钠注射液中呈白色颗粒悬浮液，静置后颗粒沉降于瓶底。本品经静脉注射后，随血流灌注到肺，绝大部分被肺小动脉和毛细血管捕获，分布取决于颗粒大小，1～10μm的颗粒将被网状内皮系统所吞噬，10～90μm的颗粒暂时被肺小动脉或毛细血管捕获。阻留在肺中的颗粒，由于呼吸运动，颗粒降解，通过肺毛细血管进入体循环，被网状内皮系统清除。其有效半衰期为3．9～5h。单次注射的颗粒不会产生血液动力学效应。本品主要用于肺灌注显像，对肺梗死及肺疾患进行诊断和鉴别诊断。静脉注射每次的颗粒数应控制在20万～120万，儿童酌减，一般不超过50万。放射性活度应为37～111MBq。本品可能出现过敏反应；皮肤发绀（紫色）；肺部紧缩感、喘息或呼吸困难；经常发生面部潮红等。心脏右到左分流患者禁用。肺动脉高压患者及肺血管床极度损伤者慎用。对有明显过敏史者或过敏体质者禁用。大多数核医学科使用的99mTc－MAA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取3～10ml，加入到注射用亚锡聚合白蛋白瓶中，充分振摇，使颗粒均匀分散成为悬浮液即得。在少数大城市中也可从放射性药品即时标记企业购得。

11．99m锝［99mTc］焦磷酸盐注射液（99mTc－pyrophosphated，99mTc－PYP）　本品静脉注射后，能吸附在骨中羟基磷灰石结晶上，结合在骨表面，可使骨显像；但由于在体内酶的作用下水解，形成多种有不同生物分布的99mTc－磷酸盐化合物，因此造成骨显像质量不如99mTc－MDP。99mTc－磷放射性药物也在梗死的心肌中浓聚，本品比其他99mTc－磷放射性药物有更高的摄取。本品主要用于急性心肌梗死病灶显像及骨显像。用量均为静脉注射370～740MBq。儿童酌减。本品偶有皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。大多数核医学科使用的99mTc－PYP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取4～6ml，加入到注射用锡焦磷酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置5min即得。

此外，注射用亚锡焦磷酸钠也可用于体内标记红细胞，方法是，取1支注射用亚锡焦磷酸钠，在无菌操作条件下，将生理盐水2～5ml注入瓶中，充分振摇，使内容物溶解，给预先口服了400mg过氯酸钾的受试者静脉注射。20～30min后，再静脉注射高99m锝［99mTc］酸钠注射液370～740MBq。20～30min后即完成体内红细胞的标记。可进行血池显像。

12．99m锝［99mTc］比西酯注射液（99mTc－bicisate，99mTc－ECD）　本品为脂溶性化合物，易通过血脑屏障，静脉注射后可迅速被脑组织所摄取。其沉积和潴留在脑组织的量与血流量成正比。灰质和白质摄取比为4．5∶1。99mTc－ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经元内水解成酸。本品主要用于各种脑血管性疾病（梗死、出血、短暂性缺血发作等）、癫癎、痴呆、脑瘤等疾病的诊断和鉴别诊断。静脉注射740～1　110MBq，体积＜4ml。儿童用量酌减。本品无明显不良反应，偶见静脉注射后面部潮红，可自行消退。大多数核医学科使用的99mTc－ECD是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取2～5ml，加入到注射用亚锡比西酯瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置5min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。

13．99m锝［99mTc］二巯丁二酸注射液（99mTc－Succimer，99mTc－DMSA）　本品有2种组分，即快成分（复合物Ⅰ）占20%～30%，慢成分（复合物Ⅱ）占70%～80%。静脉注射后1h约有50%的99mTc－DMSA牢固结合在肾皮质内，而且肾皮质内的浓度在1～5h内保持相当长的一段时间，用此进行肾皮质显像甚为清晰，本品主要用于肾显像，可判断肾内有无占位性病变，检查肾脏位置、形态和大小等有无异常。成人每次静脉注射74～185MBq，最大注射体积不超过4ml。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99mTc－DMSA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取2～4ml，加入到注射用亚锡二巯丁二酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置5～10min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。

（二）67镓［67Ga］、201铊［201Tl］、123碘［123I］、111铟［111In］加速器生产的放射性药品

在这四种常用的缺中子放射性核素药品中，123碘［123I］和111铟［111In］的应用更为广泛，但在国内由于核素生产条件遇到困难，其应用受到了限制。因此仅介绍含67镓［67　Ga］、201铊［201　Tl］的放射性药品。

1．枸橼酸67镓［67　Ga］注射液（67　Ga－citrate，67　Ga－Citrate）　67　Ga是在回旋加速器中，以质子轰击氧化锌靶，根据68Zn（p，2n）67　Ga反应，再经溶靶以及冷却一定时间（是66　Ga衰变），再与枸橼酸钠反应，用氢氧化钠调节pH至5～8制成本品。本品静脉注射后，肿瘤和炎症组织集聚的浓度较肺和肌肉组织高3～10倍，故肿瘤和炎症组织得以表现为放射性浓聚。本品适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。一般成人静脉注射74～185MBq。儿童酌减。下列药物及因素对本品的分布有影响：硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺铂、博来霉素、长春碱、多柔比星（阿霉素）及移植肾排斥影响肾脏摄取。注射后服用泻药可使肠内67　Ga排出，可避免或减少肠道内67　Ga对显像的影响。静脉注射枸橼酸钠200mg，可减少肝脏的放射性浓聚，使67　Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。

2．氯化亚201铊［201　Tl］注射液（thallous　201　Tl　chloride　InjSPECTion，201　TlCl）

201　Tl是在回旋加速器中，以质子轰击天然203铊［203　Tl］，根据203　Tl（p，3n）201Pb反应，将201Pb从203　Tl靶中纯化，放置一定时间后，使其衰变成201　Tl　3＋，经离子交换去除201Pb。201　Tl　3＋还原成201　Tl＋，蒸干，用生理盐水重新溶解后灭菌，即得。一价阳离子201　Tl的生物特性与一价阳离子K相似。静脉注射后能迅速从血液清除，被心肌细胞摄取，一般认为其机制是通过细胞膜的钠－钾ATP酶系统主动运转，其余通过弥散作用。本品用于心肌显像。对心肌梗死、冠心病的诊断、预后及随访观察有较大价值。一般成人静脉注射74～148MBq／次。儿童酌减。

（三）含［18F］、［11C］、［13N］和［15O］的正电发射放射性药品

这四种缺中子核素是PET显像常用核素（表7－3）。其示踪探测原理是因为在核内中子相对缺少时，一个质子转变为一个中子，同时从核内释放出一个正电子，即β＋衰变（positron　decay，β＋Decay）。β＋粒子全部动能损失后，便和周围物资中的自由负电子结合，转变为两个方向相反而能量均为0．511MeV的光子，这两个光子即为符合探测的光子。

表7－3　四种核素的性质比较

在这些核素中，由于13　N和15　O的半衰期太短，无法进行一步以上的反应。因此，15　O标记的放射性药物局限于15　O－水、15　O－丁醇和用于吸入研究的气体15　O－氧化碳和15　O－二氧化碳。13　N标记的放射性药物局限于13　N－氨、13　N－氨基酸、硝酸盐和硝基化合物等。由于18F和11C的半衰期相对较长，用于制备和临床研究的时间可延长，而且绝大多数含苯环或氨基的化合物可用18F和11C来标记，因此，它们是最常用的PET显像用核素。

由于这些核素的标记物，都是现场制备，质量控制非常重要。在使用前只能检测pH值、放化纯度、颜色、有无颗粒或浑浊，无法检测细菌及热原。为了确保无菌，在使用前必须对已用于过滤制剂的无菌滤膜进行完整性测试。

1．18氟［18F］化钠注射液（sodium　fluoride，F－18）　无载体的18　F－是用97%以上的18　O－水经核反应18　O（p，n）18F制得，经阴离子交换纯化，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值4．5～8．0，放化纯度应＞95%。注射剂量根据体重而定，185～370MBq（5～10mCi），动态采集1h。本品静脉注射后，通过毛细血管扩散到血管外细胞外液体，再经过离子交换、化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，特别是新生的矿化骨。体内的18氟［18F］离子99%以上被骨摄取，动力学不受血浆蛋白结合的影响，再加上PET的高分辨率，18氟［18F］化钠是明显优于99mTc－MDP的理想的骨显像剂。

2．2－18氟［18F］－2－脱氧葡萄糖注射液（18F－FDG）　以1，3，4，6－四乙酰基－2－三氟甲磺酰吡喃甘露糖（1，3，4，6－tetra－O－acetyl－2－O－trifluoromethanesulfonyl－β－D－mannopyranose）为起始原料，在放射药物中心或PET中心由专人用自动合成仪经氟化、酸水解两步合成制得。18F－FDG注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值4．5～7．5，放化纯度应＞90%。18F－FDG可用于脑、心肌、肿瘤和炎症显像，测定葡萄糖代谢灵敏度很高，但它是一个非特异性显像剂。注射剂量根据体重和显像目的而定（185～370MBq，5～10mCi），注射后40～50min显像。显像原理：18F－FDG和葡萄糖一样，可由P糖蛋白（Pgp）泵进细胞内，在细胞液中进行糖酵解，形成6－磷酸－18F－FDG，但它不能和6－磷酸－葡萄糖一样继续代谢直至分解成水和二氧化碳，而保留在细胞内。18F－FDG用于肿瘤显像是根据良、恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖不同来诊断，恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖比良性肿瘤组织及正常组织多，所以恶性肿瘤组织摄取的18F－FDG较良性肿瘤及正常组织高，而形成热区。但是炎症、肉芽肿和脓肿的摄取也较正常组织高，因此，易导致假阳性结果。18F－FDG用于肿瘤诊断的灵敏度高，特异性差。但可以通过与其他显像剂（如11C－蛋氨酸）联合诊断，提高准确率。正常的脑组织和心肌组织的葡萄糖代谢比其他器官显著高，也可用于脑、心肌显像。

3．13　N－氨注射液（ammonia　N－13，13　N－NH3）　13　N－氨可用不同的方法、步骤制得［如经核反应16　O（p，α）13　N或12　C（d，n）13　N］。一般医用加速器用高纯水经16　O（p，α）13　N核反应后，将产品导入乙醇中即得。再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值4．5～7．5，放化纯度应＞95%（注：由于制备方法、步骤不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑。）注射剂量根据体重而定（740～1　110MBq，20～30mCi），注射后立即进行动态采集。心肌血流灌注显像，进行血流定量测定。心肌的摄取取决于心肌的血流量，在正常组织的分布与血流成正比，梗死的部位无摄取。结合18F－FDG可评价局部心肌的存活能力。

4．15　O－水注射液（water　O－15，15　O－H2O）　水是最常见的，在人体内含量最多。15　O－水可用不同的方法、步骤制得［如经核反应15　N（p，n）15　O、16　O（γ，n）15　O或14　N（d，n）15　O］。一般医用加速器用15　N－氮气15　N（p，n）15　O核反应制得15　O2，再与氢气混合，在410℃铂丝催化，15　O－水蒸气通入生理盐水中，即得。该制剂无色、无菌、无热原，适合静脉注射，其pH值4．5～8．0，用气相色谱检测，放化纯度应＞95%（注：由于制备方法、步骤不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑）。注射剂量根据体重而定（1　110～2　220MBq，30～60mCi），注射后立即进行动态采集，灌注持续约2min。用于血流动力学（如心、脑、肾、脾和肺等的血流量）定量测定。

5．醋酸［11C］钠注射液（sodium　acetate　C－11）　用氮气（含1%～2%氧气）经核反应14　N（p，α）11C制得11C－CO2，再进行甲基格式化反应得到醋酸［11C］盐，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值4．5～8．0，放化纯度应＞95%。注射剂量根据体重而定（740～925MBq，20～25 mCi）。由于其随血流分布并参与氧化代谢，因此，可用于心脏冠状动脉疾病的诊断，评价局部心肌的存活能力。对急性心梗的预后评估优于18　F－FDG。还可用于前列腺癌、肾细胞癌等的诊断。

6．11C－雷可派注射液（raclopride　C－11）　以去甲基雷可派为起始原料，用CH3I或11C－CH3OTf甲基化制得。11C－CH3I的制备有“湿法”和“干法”。“湿法”用LiAlH4将11C－CO2还原成11C－CH3OH，再用氢碘酸处理制得。“干法”用碘蒸气和11C－CH4反应制得。11C－CH3OTf可用11C－CH3I通过加热至200℃三氟甲磺酸银制得。11C－雷可派注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值4．5～7．0，放化纯度应＞95%。注射剂量根据体重而定（740～925MBq，20～25mCi）。11C－雷可派能选择性地与多巴胺D2受体结合，结合的量与D2受体的量呈正比。用于与多巴胺能神经系统有关的疾病（如帕金森病）的诊断。

7．11C－蛋氨酸注射液（甲硫氨酸，methionine　C－11）　以L－高半胱氨酸内酯为起始原料，用CH3I或11C－CH3OTf进行硫甲基化制得。11C－蛋氨酸注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的等渗溶液，其pH值6．0～8．0，放化纯度应＞98%。注射剂量根据体重而定（555～740MBq，15～20mCi）。11C－蛋氨酸用于与氨基酸的摄取和蛋白质合成有关的肿瘤显像，特别是脑神经胶质瘤显像。恶性肿瘤的摄取比良性的高。检测肿瘤的治疗效果比18F－FDG更优。