β肾上腺素受体拮抗药

β肾上腺素受体拮抗药（beta-adren oceptor blocking drug），简称β受体拮抗药，能阻断心脏、外周血管β受体已广泛应用于心血管疾病。许多β受体拮抗药应用于临床疾病虽有等效应，但在治疗特殊疾病时可能选择不同的β受体拮抗药，并在应用中应注意个体差异。用于心血管疾病，不宜采用具有内源性拟交感活性的β受体拮抗药，因为它们不引起心率减慢。β受体拮抗药作用时间相对较短，需一日2次或3次服用，经过制剂的改型，缓释剂型可以一日1次服用，适合高血压治疗。尽管为缓释剂型，用于心绞痛治疗时往往一日2次给药。有些β受体拮抗药如阿替洛尔和比索洛尔作用时间较长，可以一日1次给药。

β受体拮抗药减慢心率，抑制心肌故严重心动过缓（心率<每分钟55次或二度、三度房室传导阻滞患者禁用。β受体拮抗药不应用于病情不稳定型心力衰竭患者。收缩压＜90 mmHg者不用。β受体拮抗药可诱发哮喘，有哮喘史和支气管痉挛的患者应避免应用，若必需时应选用心脏选择性β受体拮抗药，而且使用时应格外小心。β受体拮抗药有脂溶性和水溶性之分，脂溶性β受体拮抗药（如美托洛尔）可能引起睡眠障碍，水溶性β受体拮抗药（如阿替洛尔）从肾脏排泄，肾受损时剂量应减量。索他洛尔可延长心电图QT间期，偶引起致命的室性心动过速，服用索他洛尔的患者应注意避免低血钾的发生。

β受体拮抗药常用于高血压、心绞痛、慢性稳定型收缩性心力衰竭和部分心律失常患者。

高血压（hypertension）β受体拮抗药通过降低心排血量，改变压力感受器反射的敏感性，阻滞外周血管β受体和抑制肾素分泌等机制降低血压。在快速心律失常（窦速，房颤）、冠心病（稳定或不稳定型心绞痛、心肌梗死）和心力衰竭合并高血压的患者治疗中，具有不可替代的地位。此外，高血压伴心率增快，焦虑、精神压力大等交感神经活性过高的患者，围手术期高血压，青光眼和妊娠高血压患者也宜用β受体拮抗药。β受体拮抗药主要用于轻中度高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心绞痛者。在高血压合并冠心病或慢性稳定型心力衰竭患者应常规使用β受体拮抗药。

对于无并发症的高血压患者，特别是老年无并发症的高血压患者，可能其他抗高血压药比β受体拮抗药更适合常规初始治疗。在无并发症的高血压合并糖尿病患者，或有发生糖尿病的高危患者，应避免使用β受体拮抗药，特别是避免β受体拮抗药和氢氯噻嗪联合使用。在嗜铬细胞瘤患者，为了控制心率，常用β受体拮抗药，但为了避免高血压危象发生，应与α受体拮抗药酚苄明联合使用。

常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛等。

慢性稳定型心绞痛（chronic stable angina）β受体拮抗药用于冠心病二级预防。通过降低心肌耗氧，减少心脏作功而缓解心绞痛症状，改善运动耐力，特别是有效控制劳力性心绞痛。β受体拮抗药剂量应个体化，根据心率调整剂量，静息心率每分钟50～60次为目标剂量。常规剂量：普萘洛尔一次10～20 mg，一日2～3次，美托洛尔（酒石酸美托洛尔）一次25～100 mg，一日2次，美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）一次50～200 mg，一日1次，阿替洛尔一次25～50 mg，一日1次，比索洛尔一次5～10 mg，一日1次。

ST段抬高急性心肌梗死（ST-elevation myocardial infarction，STEMI）在无心力衰竭、低心排血量、心源性休克危险以及其他β受体拮抗药相对禁忌证者，在24小时内开始口服β受体拮抗药。合并高血压的患者可先静脉注射β受体拮抗药，如美托洛尔5 mg静脉注射，必要时可每5分钟重复1次，总量15 mg。最后一次静脉注射后开始口服美托洛尔25～50 mg，每6～8小时1次，48小时后用维持量一次25～100 mg，一日2次。有条件者应使用美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）一日1次口服。使用期间应监测血压、心率、心律和心电图，并听诊肺部!音。β受体拮抗药的目标心率为每分钟60次左右。急性期早期应用β受体拮抗药可降低早期死亡率。

不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死（unstable angina/non ST-elevation myocardial infarction，UA/NSTEMI）患者，如无禁忌证，应尽早使用β受体拮抗药，高危及进行性静息性心绞痛患者，可先静脉注射β受体拮抗药，然后改为口服，中、低危患者可以口服β受体拮抗药。

慢性稳定型收缩性心力衰竭（chronic stable systolic heart failure）β受体拮抗药阻断慢性心力衰竭时肾上腺素能系统的激活介导的心肌重构。所有慢性收缩性心力衰竭NYHA Ⅱ-Ⅳ级，无禁忌证，无液体潴留，体重恒定，病情稳定的患者必须应用β受体拮抗药。通常在ACEI和利尿药基础上加用β受体拮抗药。在应用低或中等剂量ACEI时即可及早加用β受体拮抗药，以尽早发挥β受体拮抗药降低猝死的作用，并可发挥两药的协同作用。

β受体拮抗药应小剂量开始，根据患者耐受情况（血压、心率、心力衰竭症状和体重）逐渐增加剂量，每2～4周剂量加倍至目标剂量或最大耐受剂量。

起始剂量：琥珀酸美托洛尔12.5 mg，一日1次，比索洛尔1.25 mg，一日1次，卡维地洛一次3.125 mg，一日2次，酒石酸美托洛尔一次6.25 mg，一日3次。剂量确定应以心率为准，清晨静息心率每分钟55～60次，不低于每分钟55次为最大耐受剂量或目标剂量。

目标剂量：琥珀酸美托洛尔一日200 mg，酒石酸美托洛尔一次50 mg，一日3次，比索洛尔一日10 mg，卡维地洛一次25 mg，一日2次。

治疗期间应注意低血压、心动过缓、液体潴留、体重和心力衰竭恶化等。

普萘洛尔 [基（基），保（甲/乙）]

Propranolol

【适应证】用于高血压，心绞痛，室上性快速心律失常、室性心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，嗜铬细胞瘤，偏头痛、非丛集性头痛。

【注意事项】（1）可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心律减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。（2）可少量从乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。（3）以下情况慎用，如过敏史，充血性心力衰竭，糖尿病，肺气肿，肝功能不全，甲状腺功能减退，雷诺综合征或其他周围血管疾病，肾功能减退等。（4）老年人应用时，因对药物代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。（5）用药期间，应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。（6）β受体拮抗药的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次使用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。（7）冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。（8）甲状腺功能亢进患者用本品也不可骤停，否则使甲状腺功能亢进症状加重。（9）长期应用本品可有少数患者出现心力衰竭，倘若出现可用洋地黄苷类和（或）利尿药纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。（10）糖尿病患者可引起血糖过低，非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

【禁忌证】支气管哮喘；心源性休克二或三度房室传导阻滞；重度心力衰竭窦性心动过缓。

【不良反应】（1）眩晕，头晕，支气管痉挛，呼吸困难，充血性心力衰竭，神志模糊（尤见于老年人），精神抑郁，反应迟钝，发热，咽痛，粒细胞缺乏，出血倾向（血小板减小），四肢冰冷，腹泻倦怠，眼、口、皮肤干燥，指（趾）麻木异常疲乏等；嗜睡，失眠，恶心，皮疹（2）个别病例有周身性红斑狼疮样反应多关节病综合征，幻视，性功能障碍（或性欲下降）；（3）剂量过大时引起低血压（血压下降），心动过缓，惊厥，呕吐，可诱发缺血性脑梗死，可有心源性休克，甚至死亡。

【用法与用量】（1）口服：①高血压初始剂量一次10 mg，一日3～4次，可单独使用或与利尿药合用。剂量应逐渐增加，一日最大剂量200 mg。②心绞痛，一次5～10 mg，一日3～4次每3日可增加10～20 mg，可渐增至一日200 mg，分次服用。③室上性、室性快速性心律失常，一次10～30 mg，一日3～4次，根据需要及耐受程度调整用量。④心肌梗死，一次30～240 mg一日2～3次。⑤肥厚型心肌病，一次10～20 mg，一日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。⑥嗜铬细胞瘤患者控制心动过速，一次10～20 mg，一日3～4次术前用3日，一般应先用α受体拮抗药待药效稳定后加用本品。⑦偏头痛，一日30～100 mg，分3次服。宜从小剂量开始逐渐增加达到最适治疗剂量。（2）静脉注射：①成人，缓慢注射一次1～3 mg必要时5分钟后可重复，总量5 mg。②儿童，按体重一次0.01～0.1 mg/kg，缓慢注入（＞10分钟），不宜超过1 mg。

【制剂与规格】盐酸普萘洛尔片10 mg。

盐酸普萘洛尔缓释片：①40 mg；②80 mg。

盐酸普萘洛尔缓释胶囊：40 mg。

盐酸普萘洛尔注射液：5 ml∶5 mg。

注射用盐酸普萘洛尔：①2 mg；②5 mg。

阿替洛尔 [基（基），保（甲）]

Atenolol

【适应证】用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤。

【注意事项】（1）肾功能不全者需调整剂量。肌酐清除率＜每分钟15 ml/ 1.73 m2者，一日25 mg；每分钟15～35 ml/1.73 m2者，一日最大剂量50 mg。（2）本品可透过胎盘并出现在脐带血液里，缺乏头3个月使用本药的研究，胎儿有受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。（3）本品在乳汁中有明显的聚集，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。（4）下列情况慎用，如有慢性阻塞性肺部疾病的高血压患者。（5）儿童注意监测心率、血压。（6）老年人用药时所需剂量可以减少，尤其是肾功能减退的患者。（7）有心力衰竭症状的患者用本品时，与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用。（8）本品停药过程至少3日，常可达2周，如果有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用。（9）本品可改变因血糖降低而引起的心动过速。（10）本药可使末梢动脉血循环失调，患者可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

【禁忌证】二或三度房室传导阻滞、心源性休克、病窦综合征及严重窦性心动过缓、支气管哮喘患者。

【不良反应】可见低血压，心动过缓，头晕，四肢冰冷，疲劳，乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减少症，银屑病样皮肤反应，银屑病恶化，皮疹及干眼，心脏传导阻滞。

【用法和剂量】口服：①成人，初始剂量，一次6.25～12.5 mg，一日2次，按需要及耐受量渐增至50～200 mg。②儿童，初始剂量，按体重一次0.25～0.5 mg/ kg，一日2次。

【制剂与规格】阿替洛尔片：①12.5 mg；②25 mg；③50 mg；④100 mg。

美托洛尔 [基（基），保（甲/乙）]

Metoprolol

【适应证】用于高血压，心绞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主动脉夹层，心律失常，心房颤动控制心室率，甲状腺功能亢进症，心脏神经症，慢性心力衰竭，室上性快速型心律失常，预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心律失常和胸痛。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如肝脏功能不全、低血压、心脏功能不全、慢性阻塞性肺部疾病。（2）对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，孕妇不宜使用。（3）嗜铬细胞瘤应先行使用α受体拮抗药。（4）对于要进行全身麻醉的患者，至少在麻醉前48小时停用。

【禁忌证】重度或急性心力衰竭、二或三度房室传导阻滞、失代偿性心力衰竭（肺水肿，低灌注和低血压）、有临床意义的窦性心动过缓或病态窦房结综合征、心源性休克、末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病、哮喘及喘息性支气管炎、治疗室上性快速心律失常时，收缩压＜110 mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

【不良反应】可见心率减慢，心脏传导阻滞，血压降低，心力衰竭加重，外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及，雷诺现象，疲乏和眩晕，抑郁，头痛，多梦，失眠，幻觉，恶心，胃痛，便秘，腹泻，气急，关节痛，瘙痒，腹膜后腔纤维变性，耳聋，眼痛等。

【用法与剂量】（1）口服：①高血压，普通制剂一次100～200 mg，一日2次；缓释制剂一次47.5～95 mg，一日1次；控释制剂一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱。②心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进，普通制剂一次25～50 mg，一日2～3次，或一次100 mg，一日2次；缓释制剂一次95～190 mg，一日1次；控释制剂，一日0.1 g，早晨顿服。③心力衰竭，应在使用洋地黄和（或）利尿药、ACEI等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。酒石酸美托洛尔，初始剂量一次6.25 mg，一日2～3次，以后视临床情况每2～4周可增加剂量，一次6.25～12.5 mg，一日2～3次。最大剂量可用至一次50～100 mg，一日2次。琥珀酸美托洛尔缓释片，心功能Ⅱ级的稳定型心力衰竭患者，治疗起始的2周内，一次23.75 mg，一日1次，以后每2周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为一次190 mg，一日1次。心功能Ⅲ～Ⅳ级的稳定型心力衰竭患者，起始剂量一次11.875 mg，一日1次，剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1～2周后，剂量可增至一次23.75 mg，一日1次，2周后剂量可加倍，对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至一次190 mg，一日1次。（2）静脉注射：由于注射给药易出现心率、血压及心排血量的急剧变化，故应在心电监测下谨慎使用。①急性心肌梗死、不稳定型心绞痛，立即静脉给药一次5mg，这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量一次15 mg。之后15分钟开始口服本品，一次25～50 mg，6～12小时1次，共24～48小时，以后50～100 mg，一日2次。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜每分钟70次，收缩压＜110 mmHg，或一度房室传导阻滞。②室上性快速型心律失常，初始以每分钟1～2 mg的速度静脉注射，一次5 mg；如病情需要，可间隔5分钟重复注射，总剂量10～15 mg，注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服制剂维持，一日2～3次，每次剂量不超过50 mg。

【制剂与规格】酒石酸美托洛尔片：①25 mg；②50 mg；③100 mg。

酒石酸美托洛尔缓释片：100 mg。

酒石酸美托洛尔控释片：①25 mg；②50 mg；③100 mg。

酒石酸美托洛尔胶囊：①25 mg；②50 mg。

酒石酸美托洛尔注射液：①2 ml∶2 mg；②5 ml∶5 mg。

注射用酒石酸美托洛尔：①2 mg②5 mg。

琥珀酸美托洛尔缓释片：①23.5 mg②47.5 mg；③95 mg；④190 mg。

比索洛尔 [保（乙）]

Bisoprolol

【适应证】用于高血压、冠心病、期前收缩、快速性室上性心动过速、中至重度慢性稳定性心力衰竭。

【注意事项】（1）和其他β受体拮抗药一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果（2）比索洛尔可能损害孕妇和（或）胎儿（新生儿），一般情况下β受体拮抗药能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、早产有关。在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须使用，应监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3日最易发生低血糖和心动过缓等症状。（3）本品是否经人乳排泄尚不清楚，不建议哺乳期妇女使用。（4）下列情况慎用，如支气管痉挛与吸入型麻醉药合用；血糖浓度波动较大的糖尿病患者及酸中毒患者；严格禁食者；有严重过敏史，正在进行脱敏治疗一度房室传导阻滞；变异性心绞痛；外周动脉阻塞型疾病；患有银屑病或有银屑病家族史的患者。嗜铬细胞瘤患者仅在使用肾上腺素α受体拮抗药后才能服用本品（5）尚无儿童应用本品的经验，因此儿童避免使用。（6）老年患者用药时不需要调整剂量。（7）使用本品可能掩盖甲状腺毒症的症状。（8）由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱患者驾车或操纵机器的能力，尤其在开始服药、增加剂量及与乙醇同服时更应注意。（9）除非特别指明，否则使用本品时不得突然停药。

【禁忌证】对本品过敏，急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者，心源性休克，二度和三度房室传导阻滞，病窦综合征，窦房阻滞，心动过缓（心率＜每分钟60次），血压过低（收缩压＜100 mmHg），严重支气管哮喘或严重慢性梗阻性肺疾病，外周动脉阻塞性疾病晚期和雷诺综合征，未经治疗的嗜铬细胞瘤，代谢性酸中毒者。

【不良反应】可见轻度乏力，胸闷，头晕，心动过缓，嗜睡，心悸，头痛和下肢水肿，腹泻，便秘，恶心，腹痛，红斑，瘙痒，血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导阻滞，麻刺感或四肢冰凉，肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。

【用法与用量】口服：①高血压或心绞痛，一次5 mg，一日1次，轻度高血压患者可以从2.5 mg开始治疗，可增至一次10 mg，一日1次。②慢性稳定性心力衰竭，一次1.25 mg，一日1次，每隔1周逐渐加量至5 mg，然后每隔4周逐渐加量至10 mg维持治疗，一日最大剂量为10 mg。

【制剂与规格】富马酸比索洛尔片：①2.5 mg；②5 mg。

富马酸比索洛尔胶囊：①2.5 mg；②5 mg。

倍他洛尔 [保（乙）]

Betaxolol

【适应证】用于高血压、心绞痛、心律失常（口服剂型）。

【注意事项】下列情况慎用，如孕妇及哺乳期妇女，哮喘，慢性阻塞性支气管病，心力衰竭，心动过缓，周围血管疾病，肺功能不全，甲状腺功能减退，糖尿病，治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压，银屑病和有过敏史者停药时须经1～2周以上，逐渐减少剂量停药。

【禁忌证】对本品过敏者，支气管哮喘；严重慢性阻塞性肺疾病；明显心力衰竭；心源性休克；经治疗未能控制的心功能不全；心动过缓；严重的变异型心绞痛；低血压；严重的周围血管疾病；未经治疗的嗜铬细胞瘤性高血压。

【不良反应】疲乏，四肢冷，心率减慢，胃功能紊乱，性欲降低，心力衰竭，血压突然降低，支气管痉挛，低血糖，雷诺综合征，皮疹。

【用法与用量】口服，一次20 mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸倍他洛尔片：①10 mg；②20 mg；③40 mg。

拉贝洛尔 [保（乙）]

Labetalol

【适应证】用于各种类型高血压。

【注意事项】（1）孕妇忌用静脉注射，口服制剂可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育。（2）乳汁中的浓度为母体血液的22%～45%，哺乳期妇女慎用。忌静脉注射。（3）下列情况慎用，如有严重过敏史，慢性心力衰竭，糖尿病，甲状腺功能减退，肺气肿或非过敏性支气管炎，肝、肾功能不全，雷诺综合征或周围血管疾病者。（4）儿童安全性尚不明确，忌用静脉注射。（5）老年人用药生物利用度高，因此，可适当减少用药剂量。（6）少数患者可在服药后2～4小时出现直立性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3小时。若降压过低，可用去氧肾上腺素或阿托品予以拮抗。（7）本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，避免突然停药。（8）本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

【禁忌证】病态窦房结综合征、心脏传导阻滞（二或三度房室传导阻滞）未经安装起搏器的患者、重度或急性心力衰竭、心源性休克患者、脑出血、支气管哮喘、对本品过敏者。

【不良反应】可见眩晕、乏力、幻觉、恶心、消化不良、腹痛、腹泻，口干、头皮麻刺感、心动过速、急性肾衰竭、瘙痒、乏力，胸闷、直立性低血压。

【用法与用量】（1）口服：一次100 mg，一日2～3次，2～3日后根据需要加量。常用维持量为一次200～400 mg，一日2次。饭后服。一日最大剂量2 400 mg。（2）注射：①静脉注射，一次25～50 mg，加10%葡萄糖注射液20 ml，于5～10分钟缓慢注射，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200 mg。②静脉滴注，本品100 mg，加5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml，以每分钟1～4 mg的速度滴注，取得较好效果后停止滴注，有效剂量为50～200 mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300 mg以上。

【制剂与规格】盐酸拉贝洛尔片：①50 mg；②100 mg；③200 mg。

盐酸拉贝洛尔注射液：①2 ml∶25 mg；②5 ml∶50 mg；③10 ml∶50 mg。

注射用盐酸拉贝洛尔：①25 mg；②50 mg。

卡维地洛 [保（乙）]

Carvedilol

【适应证】用于原发性高血压、有症状的心力衰竭。

【注意事项】（1）密切监测肾功能，发生肾功能减退应减量或停药。（2）用于妊娠妇女尚无足够的临床经验，β受体拮抗药降低胎盘灌注，可能会导致胎死宫内、流产和早产，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓），还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性，所以孕妇或有可能妊娠的妇女禁用。（3）卡维地洛和（或）它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免使用，如需服用应停止母乳喂养。（4）下列情况慎用，如糖尿病患者；伴有糖尿病的充血性心力衰竭患者；伴有低血压（收缩压＜100 mmHg）的充血性心力衰竭患者；有支气管痉挛倾向的患者、慢性阻塞性肺疾病患者，外周血管疾病的患者，变异性心绞痛患者。（5）嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体拮抗药。（6）尚无18岁以下患者安全性及疗效的研究资料。（7）老年人应用该药时，应从低剂量（10 mg）开始，并注意密切观察。手术患者使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。

【禁忌证】（1）对本品任何成分过敏者。（2）纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的患者。（3）哮喘患者、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者（4）严重肝功能异常。（5）二或三度房室传导阻滞、严重心动过缓（心率＜每分钟50次）、病窦综合征（包括窦房阻滞）（6）心源性休克。（7）严重低血压（收缩压＜85 mmHg）。（8）手术前48小时内

【不良反应】常见头晕、头痛、水肿房室传导阻滞、心动过缓、低血压、使原有间歇性跛行或雷诺现象患者症状加重恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘；偶见肾功能损害和肝功能异常；罕见过敏反应。

【用法与用量】口服：①有症状的充血性心力衰竭，起始剂量一次3.125 mg一日2次，每隔2周渐增剂量直至一次25 mg，一日2次。剂量必须增加到患者能耐受的最高限度。体重＜85 kg者，一次最大剂量25 mg，一日2次；体重＞85 kg，一次最大剂量50 mg，一日2次卡维地洛停药超过2周，再次用药方法同上。②高血压，开始2日一次12.5 mg一日1次，以后一次25 mg，一日1次最大剂量一日50 mg，分1～2次服用。

【制剂与规格】卡维地洛片：①3.125 mg②6.25 mg；③10 mg；④12.5 mg；④20 mg⑤25 mg。

阿罗洛尔 [保（乙）]

Arotinolol

【适应证】用于原发性高血压病（轻度至中度）、心绞痛、快速型心律失常原发性震颤。

【注意事项】（1）妊娠及哺乳期妇女应避免使用。（2）下列情况慎用，如充血性心力衰竭、特发性低血糖、控制不充分的糖尿病患者、长时间禁食者、低血压心动过缓、一度房室传导阻滞、末梢血循环障碍（雷诺综合征、间隙性跛行）、严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年患者（3）老年人用药时应从小剂量（如一次5 mg）开始，慎重给药，老年患者一般不宜过度降压，且用药易引起血压过度下降和心动过缓，需停药时，应缓慢减量（4）在用药期间，需定期检查心功能（心率、血压、心电图、X线片等）。尤其出现心动过缓及低血压时，须减量或停药，必要时使用阿托品。（5）手术前48小时内不宜给药。（6）有可能出现眩晕、站立不稳症状，提醒服用本药的患者（尤其是在服用初期）在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。（7）用于嗜铬细胞瘤患者时，须始终联合应用α受体阻滞药。

【禁忌证】明显窦性心动过缓、二三度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征、糖尿病性酮症、代谢性酸中毒、有可能出现支气管哮喘或支气管痉挛、心源性休克、肺动脉高压所致右侧心力衰竭、充血性心力衰竭、未治疗的嗜铬细胞瘤、妊娠期妇女或有妊娠可能的妇女、对本药有过敏史者。

【不良反应】常见心动过缓、心悸、头痛、胸痛、头晕、失眠、乏力、腹痛、稀便、食欲缺乏、恶心、肝功能异常，尿素氮及肌酐升高，三酰甘油及尿酸升高，总胆固醇、空腹血糖值、CPK、白细胞升高等；偶见过敏反应。

【用法与用量】口服：（1）原发性高血压（轻、中度）、心绞痛、快速型心律失常，一次10 mg，一日2次，根据患者年龄、症状等进行增减，最大剂量一日30 mg。（2）原发性震颤，初始剂量，一次10 mg，一日1次，疗效不充分时，一次10 mg，一日2次。根据患者年龄、症状等进行增减，最大剂量为一日30 mg。

【制剂与规格】盐酸阿罗洛尔片：①5 mg；②10 mg。

艾司洛尔 [保（乙）]

Esmolol

【适应证】用于心房颤动、心房扑动时控制心室率，围手术期高血压，窦性心动过速。

【注意事项】（1）肾衰竭患者半衰期延长，注意监测。（2）老年人慎用。（3）用药期间应定期监测血压、心率、心功能变化。（4）高浓度给药（＞10 mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20 mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。（5）糖尿病患者应用时应小心，本品可掩盖低血糖反应。

【禁忌证】支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克、对本品过敏者。

【不良反应】（1）心血管系统：低血压、心动过缓、传导阻滞、外周灌注不足的症状。（2）神经系统：头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等。（3）呼吸、消化系统：气管痉挛、呼吸困难、消化不良、腹部不适、恶心、呕吐、便秘、口干等。（4）注射部位发生炎症反应：水肿、红斑、烧灼感、血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。

【用法与用量】静脉注射或静脉滴注：（1）心房颤动、心房扑动时控制心室率，成人，负荷量按体重每分钟0.5mg/kg，静脉注射约1分钟；维持量按体重每分钟0.05 mg/kg，静脉滴注，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量按每分钟0.05 mg/kg的幅度递增，维持量最大可加至每分钟0.3 mg/kg，但每分钟0.2 mg/kg以上的剂量并未带来明显的好处。（2）围手术期高血压或心动过速，初始剂量按体重1 mg/kg，30秒内静脉注射，继续以1分钟0.15 mg/kg的速度静脉滴注，最大维持量为1分钟0.3 mg/kg，逐渐控制剂量，同室上性心动过速治疗。

【制剂与规格】盐酸艾司洛尔注射液：①2 ml∶0.2 g；②10 ml∶0.25 g；③10 ml∶0.1 g。

索他洛尔 [保（乙）]

Sotalol

【适应证】用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如支气管痉挛性疾病的患者、不稳定型糖尿病患者或自发性低血糖患者、病态窦房综合征患者、心力衰竭患者在用洋地黄和（或）利尿药控制心功能不全后方可慎用本品、肾功能不全者、孕妇或哺乳期妇女、老年人。（2）用药期间检测血药浓度、血钾、血钙浓度及心电图等。本品所引起的严重心律失常多发生在开始用药的最初7日或调整药物剂量后的最初3日，故患者宜住院观察。（3）服用本品的患者突然停药可能出现冠状动脉供血不足，引起心绞痛或心律失常恶化，故长期服药的患者宜在1～2周逐渐减量，特别是伴有心肌缺血性疾病的患者，不应突然停药。（4）避免与能延长QT间期的药物合用，当QT间期超过500毫秒时应酌情减量或停药。（5）服用本品前应严密监测下停用其他抗心律失常药，一般停用时间至少为该药物血浆浓度半衰期的2～3倍。如停用药物为胺碘酮，则应待QT间期恢复正常时再给予本品。

【禁忌证】支气管哮喘、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞（除非安放了心脏起搏器）、先天性或获得性心电图QT间期延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭及对本品过敏者。

【不良反应】可见低血压，支气管痉挛，疲倦，心动过缓（低于每分钟50次），呼吸困难，心律失常，乏力，眩晕，扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动。

【用法与用量】（1）口服：一次40～80 mg，一日2次。从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速，一日160～480 mg。（2）静脉注射：推荐剂量按体重0.5～1.5 mg/kg，用5%葡萄糖20 ml稀释，10分钟内缓慢注射，如有必要可在6小时后重复。

【制剂与规格】盐酸索他洛尔片：①40 mg；②80 mg。

盐酸索他洛尔注射液：2 ml∶20 mg。

注射用盐酸索他洛尔：40 mg。

噻吗洛尔 [基（基），保（甲）]

Timolol

【适应证】用于原发性开角型青光眼，高眼压症，闭角型青光眼的辅助治疗，手术后引起的高眼压反应，原发性高血压病，心绞痛或心肌梗死后的治疗，预防偏头痛。

【注意事项】（1）肝、肾功能不全者应减量。（2）本品已在母乳中发现，由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在，哺乳期妇女慎用。以下情况慎用，如自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，不宜单独用于治疗闭角型青光眼，心功能损害者避免与钙通道阻滞药合用，心脑血管供血不足患者，轻中度慢性阻塞性肺病，支气管痉挛或有支气管痉挛病史的患者。（3）应用本品滴眼时需定期复查观察眼压，根据眼压变动情况调整剂量。（4）本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。与其他滴眼液联合使用时请间隔10分钟以上。

【禁忌证】支气管哮喘或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺疾病，窦性心动过缓，二或三度房室传导阻滞，心源性休克，难治性心力衰竭，对本品过敏者及小儿。

【不良反应】可见眼烧灼感及刺痛心动过缓，头晕，重症肌无力的症状加重感觉异常，嗜睡，失眠，噩梦，抑郁，精神错乱，幻觉，支气管痉挛，呼吸衰竭呼吸困难，鼻出血，咳嗽，上呼吸道感染掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

【用法与用量】（1）口服：①高血压初始剂量一次2.5～5 mg，一日2～次，根据心率及血压变化增减剂量，维持量通常为一日20～40 mg，一日最大剂量60 mg。增加药物剂量的间期至少为日。②心肌梗死，一次2.5 mg，一日次，可渐增至一日20 mg。③偏头痛，一次10 mg，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日30 mg，或减至一日10 mg。6～8周无效则应停用。（2）滴眼滴于眼睑内，一次1滴，一日1～2次如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第2日起逐渐停用（滴眼液）。对病情较重者，更应谨慎或遵医嘱。

【制剂与规格】噻吗洛尔片：①5 mg②10 mg。

马来酸噻吗洛尔片：①2.5 mg；②5 mg。

马来酸噻吗洛尔滴眼液：①0.4 ml∶1 mg；②0.5 ml∶1.25 mg；③5ml∶12.5 mg④5 ml∶25 mg（以噻吗洛尔计，下同）。

马来酸右旋噻吗洛尔滴眼液：5 ml∶50 mg。

马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液①2.5 ml∶6.25 mg；②2.5 ml∶12.5 mg；③5 ml∶12.5 mg；④5 ml∶25 mg。