【摘要】:增加配体浓度达到一定水平,可使受体饱和,此时再增加信息分子的浓度,其生物学效应不再随之增加。受体在细胞内的分布,从数量到种类,均有组织特异性,因此表现出特定的作用模式,提示某类受体与配体结合后能引起某种特定的生理效应。某种因素使靶细胞受体数目增加或对配体的亲和力增高,称为受体上调;反之称为受体下调。受体活性的调节主要包括:①磷酸化与脱磷酸的作用;②膜磷脂代谢的影响;③酶促水解作用;④G蛋白的调节。
(一)高度的专一性
受体与特定配体结合有严格的选择性,这种选择性是由分子的几何形状决定的。受体与配体的结合是通过反应基团的定位和分子构象的相互契合来实现的。
(二)高度的亲和力
无论哪种受体,与配体间的亲和力都很强。即使信息分子的浓度非常低,通过与配体的高亲和力结合及随后的级联瀑布反应,也能产生显著的生物学效应。
(三)可饱和性
在一定条件下,存在于靶细胞表面或细胞内的受体数目是一定的。增加配体浓度达到一定水平,可使受体饱和,此时再增加信息分子的浓度,其生物学效应不再随之增加。
(四)可逆性
受体与配体之间以非共价键结合,是一种可逆反应。因此,信息分子的结构类似物也可与受体结合,这样,信息分子的类似物可能发挥信息传递作用,也可能阻碍信息分子与受体的结合而抑制信息分子的信息传递。
(五)特定的作用模式
受体在细胞内的分布,从数量到种类,均有组织特异性,因此表现出特定的作用模式,提示某类受体与配体结合后能引起某种特定的生理效应。
(六)可调节性
存在于靶细胞膜或细胞内的受体数目、构象以及受体与配体的亲和力是可调节的。某种因素使靶细胞受体数目增加或对配体的亲和力增高,称为受体上调;反之称为受体下调。受体活性的调节主要包括:①磷酸化与脱磷酸的作用;②膜磷脂代谢的影响;③酶促水解作用;④G蛋白的调节。
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