所有肾上腺素能受体都是G蛋白偶联受体家族成员。根据对特异性配基（激动药与阻滞药）的亲和性，激动后信号转导机制及生物学效应的特点，基因的结构和在染色体上的位置等标准，人类肾上腺素能受体分三大类（α1、α2与β），共9种（α1A、α1B、αlD、α2A、α2B、α2C、β1、β2及β3）。它们分布在不同组织，产生不同的生理效应（表23－1）。
这9种人类肾上腺素能受体的氨基酸个数在400～600，编码基因均为1～2个外显子。人类α1受体包括α1A、α1B及αlD等3种亚型，主要分布于血管平滑肌、膀胱括约肌、胃肠与子宫平滑肌以及肝细胞等，心肌亦有少量分布。该受体主要参与调节血管张力、心肌收缩力、泌尿生殖系统平滑肌收缩及肝代谢等。调节血管平滑肌张力的主要受体是α1A亚型。人类α2受体包括α2A、α2B及α2C等3种亚型，主要分布于肾上腺素能神经末梢突触前膜以及血管、胰岛、大脑皮质等组织。其主要功能是负反馈调节去甲肾上腺素的释放、调节血管收缩、减少胰岛素释放以及镇静、镇痛等。α2A调节中枢交感神经信号传出和交感神经末梢递质释放、降低血压，而α2B则可直接收缩血管，升高血压，α2C主要调节肾上腺髓质释放儿茶酚胺。人类β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩力、自律性和传导功能。β2受体主要分布于支气管平滑肌、血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛、血管扩张等作用。β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，在心血管组织也有表达，主要功能是促进脂肪分解、调节能量代谢，也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
不同组织的受体亚型分布比例还因种属而异，这些亚型以不同比例共存于各种组织和器官，因而各种肾上腺素能受体阻滞药的作用不仅取决于其吸收的途径、与血浆蛋白结合的程度、代谢产物的生成、对受体抑制的程度，还取决于组织上受体的类型和密度。
表23－1 肾上腺素受体亚型分布和生理效应
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