胆碱能受体拮抗药

胆碱能受体拮抗药是对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显.常用药物有以下几种.

(一)异丙托溴铵(ipratropium bromide)

【作用特点】　是季铵结构,非脂溶性,难以被黏膜吸收,不通过血脑屏障;吸入后特异性地作用于呼吸道,血药浓度极低,抗胆碱作用为阿托品的1.4～2倍.

在COPD治疗中,胆碱能受体拮抗药扩张支气管的能力等于甚至强于受体激动药.于吸入后30～60min达最大效应,持续时间为4～6h.

【不良反应】　如口干、口苦、震颤、排尿困难等减少.青光眼、阿托品过敏者禁用.

(二)异丙托溴铵/硫酸沙丁胺醇

【作用特点】　M受体分布在大、中气道,而β2受体分布在终末小气道,胆碱能受体拮抗药与受体激动药有协同作用,联合用药的效果明显优于各自单用,而不增加不良反应.

【禁忌证】　肥厚型梗阻性心肌病、快速心律失常、对本品过敏者禁用.

(三)噻托溴铵(tiotropium)

【作用特点】　噻托溴铵和异丙托溴铵与M受体解离半衰期不同,前者对M受体亚型具有选择性阻断作用,与M1和M3受体的解离时间较后者长100倍,亲和力较后者强10倍.噻托溴胺的长效性源于其与M3受体的缓慢解离.在吸入90～120min后达到最大效应,单次使用后,对肺功能的改善作用可延续24h以上,因而仅需1d使用1次.

【不良反应】　主要为轻微口干.耐受性及安全性良好.

(李艳霞　张中和)