β2肾上腺素受体激动药作用于β2受体,舒张支气管,增加气道上皮细胞纤毛清除作用,使血中嗜酸性粒细胞减少.
(一)沙丁胺醇(salbutamol)
【作用特点】 快速扩张支气管,对心血管的不良反应仅为异丙肾上腺素(IPA)的1/10.
【用法及用量】 沙丁胺醇吸入后1～5min起效,最大作用时间在1～1.5h,维持3～6h.常规吸入量为每次0.1～0.2mg(即1～2揿),每日3～4次,24h不宜超过8次.口服吸收好,15～30min显效,最大作用时间在2～3h,维持4～6h或更长,常规口服剂量为每次2～4mg,每日3～4次.
【不良反应】 肌肉震颤常见,双手为著,此外有心悸、头晕、头痛、恶心、失眠等,甲状腺功能亢进、高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、糖尿病、低血钾患者和老年人慎用.
(二)特布他林(terbutaline)
【作用特点】 有较强的肥大细胞膜稳定作用,对受体选择性更强,支气管扩张效应与沙丁胺醇相似,但对心脏和肌肉的不良反应较小,仅为IPA的1/100、沙丁胺醇的1/10.
【用法用量】 特布他林吸入后5～15min起效,维持6～8h.常规吸入量为每次0.25～0.5mg(即1～2揿),每日3～4次.口服易吸收,30～60min显效,维持5～8h,常规口服剂量为每次2.5～5mg,每日2～3次.
【不良反应】 较沙丁胺醇明显减少,少数有肌肉震颤、心悸、头痛、恶心等.
(三)丙卡特罗(procateral)
【作用特点】 对受体选择性更高,支气管扩张效应较特布他林更强,作用持续时间更长.
【用法用量】 丙卡特罗口服后30min起效,最大作用时间在1～2h,维持10～12h.常规口服量为每次25～50μg,每日2次.常规吸入量为每次10～20μg(即1～2揿),每日3次.
【不良反应】 较轻微,似特布他林.
(四)沙美特罗(salmeterol,SM)
【作用特点】 长效支气管扩张效应,药效达12h,长效作用机制与分子结构有关.还具有气道抗炎作用,能长时间抑制肥大细胞的活性,抑制嗜酸性粒细胞、淋巴细胞和中性粒细胞的浸润.
【用法用量】 定量吸入剂为每次50～100μg(即2～4揿),每日2次.干粉吸入剂每次50～100μg,每日2次.
【不良反应】 SM吸入后血药浓度很低,常规剂量时不良反应小.
(五)福莫特罗(formoterol)
【作用特点】 长效作用与其侧链长、亲脂性强、与β2AR牢固结合有关.吸入后支气管扩张效应为SM的10倍以上,口服则为沙美特罗的50倍,抑制肥大细胞释放组胺和白三烯的能力分别为沙美特罗的400倍和40倍.福莫特罗起效时间与短效受体激动药相似,可作为按需使用的支气管扩张药,并可拮抗运动诱发的支气管收缩反应,减弱过敏原诱发的迟发型哮喘反应.
【用法用量】 吸入后2～5min起效,维持10～12h.成年人每次吸入4.5～9μg,每日2次.口服剂量为每次12～24μg,每日2次.
【不良反应】 常规剂量不良反应小,发生率6%以下,表现如其他受体激动药.
(六)班布特罗(bambuterol)
【作用特点】 班布特罗是特布他林的双氨基甲酸酯前体药,口服后对首过消除的稳定性好,生物利用度高.吸收后主要通过血浆丁基胆碱酯酶缓慢水解为特布他林,药效可持续24h.疗效和作用持续时间与缓释型特布他林相似.
【用法用量】 口服,每次10～20mg,每日1次.
【不良反应】 常规剂量不良反应小,似特布他林.
(七)舒利迭(seretide)
【作用特点】 长效受体激动药具有支气管扩张作用外,还可抑制气道平滑肌细胞增殖、减少中性粒细胞聚集和激活、抑制炎症递质释放、刺激黏液纤毛转运,并对气道上皮细胞起保护作用;皮质类固醇激素(ICS)控制炎症细胞渗出活化、细胞增殖、上皮损伤,从而减轻气道炎症.长效受体激动药与ICS在细胞水平、分子水平均存在着协同互补作用.ICS和长效受体激动药目前作为哮喘的一线用药.
【用法用量】 12岁以上青少年及成年人,每次1吸,每日2次.
【不良反应】 较轻,可有受体激动药不良反应(震颤、心悸、头痛等)及ICS不良反应(声嘶、咳嗽、咽喉刺激、口腔真菌感染等).
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