内皮素受体阻滞药按其对受体的选择性分为两类: 选择性药和非选择性内皮素受体阻滞药。选择性阻滞药只阻断与内皮素A受体的结合，如安立生坦。而非选择性拮抗药既阻断与内皮素A受体又阻断与内皮素B受体的结合，如波生坦，马生替坦。目前研究发现的内皮素受体拮抗药有: 波生坦、安立生坦、塞塔生坦、BQ123、Cpu0507、唑生坦、YM598、ABT－627等，但目前只有波生坦和安立生坦已应用于临床，其他类型还处于临床研究或动物试验阶段。
波生坦(商品名: 全可利)是第一种上市的非选择性内皮素受体拮抗药，也是第一种获得批准用于治疗肺动脉高压的口服药物，在欧美国家经过多个严格的临床试验证实其为治疗肺动脉高压的有效药物。2006年波生坦已在我国上市。现在推荐的用法是: 前四周62.5mg，一天两次; 之后125mg，一天两次。
安立生坦(商品名: 凡瑞克)的临床研究结果于2005年公布，表明安立生坦可明显改善肺动脉高压患者的运动耐量、临床症状，并且肝脏转氨酶异常发生率较低。安立生坦已通过两个大型临床随机对照试验(ARIES－1和ARIES－2)显示，它可明显改善特发性肺动脉高压、结缔组织病相关性肺动脉高压及艾滋病病毒感染相关性肺动脉高压患者的临床症状、活动耐量及延缓临床恶化时间。2011年7月安立生坦在我国上市，推荐用法: 安立生坦5mg，一天一次。
内皮素受体拮抗药主要的不良反应有外周水肿、头痛、肝功能异常、肌肉痉挛、恶心、水潴留等，但不良反应轻微，可缓解，具有较好的安全性和耐受性。不过服用此类药物仍需要注意以下几点: ①波生坦的主要不良反应是肝功能损害，减量或停药后可逆转，因此服用该药要注意定期检测肝功能; ②波生坦有潜在的致畸作用并且可能导致男性睾丸萎缩和不育症，若你是考虑生育的年轻患者，在服用该药之前应慎重考虑，若已经服用了波生坦，考虑生育时要进行育前相关检查; ③有研究表明肝脏和胆汁代谢参与了安立生坦的代谢，所以若你已经有肝功能损害是不推荐使用该药的; ④儿童慎用; ⑤哺乳期妇女使用本药时应避免哺乳。
马生替坦是由波生坦改良结构而来的，它具有更高的安全性和有效性，并具有组织渗透性。FDA于2013年10月18日宣布，马生替坦已获准用于治疗肺动脉高压。这是FDA批准的又一种内皮素受体拮抗药。FDA的声明指出，在一项纳入742例肺动脉高压患者的研究中表明，马生替坦平均用药超过2年可有效减缓疾病进展，包括减缓运动能力下降、肺动脉高压症状恶化等。马生替坦批准剂量为10mg/d，口服给药。
(苏 威)
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