【摘要】：心脏、肾的近肾小球的细胞和脑是以β1受体占优势，位于心肌细胞膜上的β1受体是腺苷酸环化酶系统的组成部分。当G蛋白处于激活型构象时，G蛋白系统将受体联接于腺苷酸环化酶。肺、横纹肌的血管、胰脏等组织以β2受体占优势。这一抑制通路可能有助于限制β1受体受儿茶酚胺过度刺激。虽然这些受体在脂肪组织中的作用已经确认，但它们在心脏中的作用还不为完全认可。
（一）β1受体
心脏、肾的近肾小球的细胞和脑是以β1受体占优势，位于心肌细胞膜上的β1受体是腺苷酸环化酶系统的组成部分。当G蛋白处于激活型构象（Gs或Gas）时，G蛋白系统将受体联接于腺苷酸环化酶。而迷走兴奋刺激毒蕈碱受体则可以使G蛋白转化为抑制型（Gi或Gai），阻断此联接作用。被激活的腺苷酸环化酶催化三磷腺苷（ATP）产生环磷腺苷（cAMP），cAMP是β1受体激活的细胞内第二信使，它的作用之一就是打开钙离子通道，以提高心肌收缩的速度和力度（正性肌力作用），并促进钙离子从胞质摄取到肌浆网（松弛和促进舒张作用）。在窦房结，起搏冲动增加（正性变时效应），同时传导速度加快（正性变传导效应）。
（二）β2受体
肺、横纹肌的血管、胰脏等组织以β2受体占优势。近年研究证明，犬和人的心脏也存在β1和β2两种受体：β1受体在人右心房占（74±6）%，左心室（86±1）%；β2受体分别为（26±6）%和（14±1）%。心脏的β2受体与β1受体相似，能和刺激型蛋白Gs偶联，它们也能与抑制型蛋白Gi偶联，并可能由于Gi介导的β2受体效应而具有保护作用。这一抑制通路可能有助于限制β1受体受儿茶酚胺过度刺激。“逆向激动”是一个复杂而崭新的概念，据此β2受体阻滞药可能通过阻断β2受体偶联Gi而具有兴奋作用（表23－5）。
表23－5 β受体组织分布及其介导的生理作用
（三）β3受体
虽然这些受体在脂肪组织中的作用已经确认，但它们在心脏中的作用还不为完全认可。有人认为这些受体所传递的信息通过增加一氧化氮的产生而在心力衰竭中发挥负性肌力作用。
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