肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

4.9.1血管紧张素转换酶抑制药

血管紧张素转换酶抑制药（angiotension-converting enzyme inhibitor，ACEI）抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

（1）ACEI的适应证：主要用于高血压患者的降压治疗，尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心力衰竭患者死亡率，改善预后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此，我国及欧美指南都明确提出，全部心力衰竭患者，包括无症状患者，除非有禁忌证或不能耐受，均需终身应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。

（2）应用ACEI时应注意：①首剂低血压反应。对已接受多种或大剂量利尿药（如呋塞米一日80 mg），伴低钠血症，脱水、低血容量，严重心力衰竭的患者在首剂治疗时可能出现低血压。对周围血管病，无症状肾血管病，已知的肾血管病首剂也可引起低血压。②用前和使用中应监测肾功能。③严重主动脉缩窄，肥厚型心肌病应慎用。④有特发性血管神经水肿应避免应用。⑤哺乳期应慎用，可能对婴儿不利。⑥偶可引起粒细胞缺乏症。⑦过敏反应，严重可出现血管神经性水肿，表现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。

（3）ACEI的禁忌证：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、有血管神经性水肿史者。

（4）ACEI的主要不良反应：长期干咳，皮疹，上呼吸道症状（鼻炎），明显的低血压和肾脏损害，消化道症状（恶心、呕吐、腹泻、腹痛）。肝功能损害，高钾血症，血钠降低，血液异常（粒细胞减少）头痛，头晕，乏力，味觉异常等。偶见血管神经性水肿。

卡托普利[基（基），保（甲）]

Captopril

【适应证】用于高血压，心力衰竭高血压急症。

【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一次12.5 mg，一日2次。（2）可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。（3）下列情况慎用，如自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，骨髓抑制，脑动脉或冠状动脉供血不足，血钾过高，肾功能不全，主动脉瓣狭窄，严格饮食限制钠盐或进行透析者。（4）儿童仅限于其他降压治疗无效时。（5）老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量（6）在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次每月查一次尿蛋白。（7）食物可使本品吸收减少30%～40%，宜在餐前1小时服药（8）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清ALT和AST增高。（9）可能增高高钾血症与保钾利尿药合用时尤应注意检查血钾（10）用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。（11）若白细胞计数过低暂停用本品，可以恢复。（12）出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1 000肾上腺素0.3～0.5 ml。（13）本品可引起尿丙酮检查假阳性。

【禁忌证】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。

【不良反应】常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽，味觉迟钝；少见蛋白尿眩晕，头痛，晕厥，血管性水肿，心律失常面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。

【用法与用量】（1）口服：①成人常用量。高血压，初始剂量一次12.5 mg一日2～3次，按需要1～2周增至一次50 mg，一日2～3次。心力衰竭，初始剂量一次12.5 mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐增至一次50 mg，一日2～3次，近期大量服用利尿药者初始剂量一次6.25 mg，一日3次。②儿童常用量，降压与治疗心力衰竭，初始剂量，按体重一次0.3 mg/kg，一日3次，必要时每8～24小时增加0.3 mg/kg。（2）静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25 mg，溶于10%葡萄糖注射液20 ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50 mg溶于10%葡萄糖注射液500 ml，静脉滴注1小时。

【制剂与规格】卡托普利片：①12.5 mg；②25 mg。

卡托普利胶囊：25 mg。

卡托普利滴丸：6.25 mg。

卡托普利注射液：①1 ml∶25 mg；②2 ml∶50 mg。

注射用卡托普利：①12.5 mg；②25 mg；③50 mg。

依那普利[基（基），保（甲）]

Enalapril

【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。

【注意事项】（1）肝功能不全时应密切监测肝功能。（2）肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率＜每分钟30 ml时起始剂量为一次2.5 mg，一日1次。（3）下列情况慎用，如主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。（4）儿童无须调整剂量。新生儿和肾小球滤过率＜每分钟30ml的儿童患者中不推荐使用。（5）在用药期间，应定期监测白细胞计数和肾功能。（6）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。

【不良反应】常见头晕，头痛，疲乏，咳嗽；少见肌肉痉挛，口干，恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，心悸，心动过速，阳痿，直立性低血压，失眠，神经过敏，感觉异常，皮疹；罕见血管神经性水肿，男子女性型乳房。

【用法与用量】口服：①原发性高血压，初始剂量一次5～10 mg，一日1次。维持剂量一次10～20 mg，一日1次，最大剂量一日40 mg，分1～2次服。②肾性高血压，初始剂量，一次5 mg或以下，一日1次，根据需要调整剂量。服用利尿药时应提前2～3日停用利尿药，或减小初始剂量。③心力衰竭，初始剂量，一次2.5 mg，一日1次，并密切监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一日5～20 mg，分1～2次服。

【制剂与规格】马来酸依那普利片：①2.5mg；②5mg；③10mg。

马来酸依那普利胶囊：①5 mg；②10 mg。

马来酸依那普利叶酸片：①马来酸依那普利10 mg，叶酸0.8 mg；②马来酸依那普利10 mg，叶酸0.4 mg；③马来酸依那普利5 mg，叶酸0.4 mg。通常起始剂量为一日5 mg/0.4 mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。肝、肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。

贝那普利[保（乙）]

Benazepril

【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。

【注意事项】（1）肝功能不全时应密切监测肝功能。（2）肾功能不全时慎用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率＜每分钟30 ml时，起始剂量为一日1次5 mg。（3）妊娠期妇女不宜使用。可能造成羊水过少或造成胎儿及新生儿低血压，肾功能受损，头颅畸形。（4）可分泌入乳，能达到婴儿体循环的贝那普利可忽略不计，但不建议哺乳期服用本药。（5）下列情况慎用，如主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄。（6）老年患者伴有心力衰竭、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。（7）用药期间应监测患者肝功能，极少发生肝炎和肝衰竭。（8）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史。

【不良反应】见卡托普利。

【用法与用量】口服：①高血压，初始剂量一次10 mg，一日1次，疗效不佳时可加至一日20 mg，最大剂量为一次40 mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3日停用利尿药或减小初始剂量至一次5 mg，一日1次。②心力衰竭，初始剂量，一次2.5 mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次5～20 mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸贝那普利片：①5 mg；②10 mg。

赖诺普利[保（乙）]

Lisinopril

【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率为每分钟31～70 ml时初始剂量为一日1次5～10 mg，肌酐清除率为每分钟10～30 ml时，初始剂量为一日1次2.5～5 mg，肌酐清除率＜每分钟10 ml时，初始剂量为一日1次2.5 mg，最大剂量为一日1次40 mg。（2）妊娠期妇女不宜使用。（3）哺乳期妇女避免使用。（4）下列情况慎用，如肾功能损害、急性心肌梗死。（5）老年人按肾功能及血压控制情况调整剂量。（6）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄。

【不良反应】常见头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽；可见低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、胃炎、便秘、焦虑、失眠、关节及肌肉痛、哮喘、血管神经性水肿及肾损害。

【用法与用量】口服：①高血压，初始剂量，一次10 mg，一日1次，维持剂量，一次20～40 mg，一日1次，最大剂量，一次80 mg，一日1次。服用利尿药时提前2～3日停用利尿药或减小初始剂量，至一次5 mg，一日1次。②心力衰竭，初始剂量一次2.5 mg，一日1次，根据耐受性逐渐加量至一次5～20 mg，一日1次。③急性心肌梗死，首剂5 mg， 24小时及48小时后再分别给予5 mg和10 mg，此后一次10 mg，一日1次；收缩压＜120 mmHg或心肌梗死后3日内给予较低量一次2.5 mg，一日1次。用药应持续6周，出现心力衰竭症状时应继续使用。

【制剂与规格】赖诺普利片：①5 mg②10 mg；③20 mg。

赖诺普利胶囊：①5 mg；②10 mg。

雷米普利[保（乙）]

Ramipril

【适应证】用于原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死（2～9日后出现的轻到中度心力衰竭（NYHA Ⅱ级和Ⅲ级）；非糖尿病肾病；在心血管危险增加的患者降低心肌梗死、脑卒中或者心血管死亡的可能性。

【注意事项】（1）肝功能不全时应密切监测肝功能。（2）肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一日1次1.25 mg（3）同时使用利尿药，有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者应慎用本品使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。（4）下列情况慎用，如电解质紊乱、免疫反应紊乱或结缔组织病、全身应用免疫抑制药物。（5）在较高肾素血管紧张素系统活性患者中第一次使用需密切监测，以防发生急性血压下降；治疗期间发生血管神经性水肿，必须立即停药（6）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本药或其他ACEI过敏有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄肾移植后；主动脉或二尖瓣狭窄；肥厚型心肌病；原发性醛固酮增多症；妊娠、哺乳期妇女及儿童。

当雷米普利用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，有额外的禁忌证：持续的低血压（收缩压＜90 mmHg）、直立性低血压（坐位1分钟后收缩压降低≥20 mmHg）、严重心力衰竭（NYHAⅣ）不稳定型心绞痛、致命的室性心律失常肺源性心脏病。由于缺乏治疗经验，雷米普利不能用于下列情况，如正接受甾体、非甾体抗炎药物，免疫调节剂和（或）细胞毒化合物治疗的肾病，透析，原发性肝脏疾病或肝功能损害，未经治疗的、失代偿性心力衰竭。

【不良反应】见卡托普利。

【用法与用量】口服：①高血压，初始剂量一次2.5 mg，一日1次，晨服。根据需要3周后增加剂量，维持剂量一次2.5～5 mg，一日1次，最大剂量为一日10 mg。②急性心肌梗死后（2～9日）轻到中度心力衰竭（NYHAⅡ级和Ⅲ级），初始剂量为一日1.25～2.5 mg，分2次服用。间隔1～2日剂量可加倍，最大剂量一日5 mg，分2次服用。③非糖尿病肾病，初始剂量，一次1.25 mg，一日1次，2～3周后剂量加倍，维持剂量一日5 mg，肌酐清除率＜每分钟60 ml时，最大剂量为一日5 mg。④心脑血管疾病二级预防，初始剂量，一次2.5 mg，一日1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10 mg。⑤服用利尿药时，应提前2～3日停用或减少利尿药并减小初始剂量。

【制剂与规格】雷米普利片：①1.25 mg；②2.5 mg；③5 mg；④10 mg。

培哚普利[保（乙）]

Perindopril

【适应证】用于高血压，充血性心力衰竭。

【注意事项】（1）肝功能不全时应密切监测肝功能。（2）肾衰竭患者应降低剂量，定期监测血钾和血肌酐水平。（3）妊娠早期不推荐使用，妊娠中、晚期（4～9个月）时禁用。（4）以下情况慎用，如动脉硬化、严重心力衰竭（心功能Ⅳ级）、胰岛素依赖型糖尿病。老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。（5）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠4～9个月孕妇；哺乳期妇女；先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征、缺乏乳糖酶的患者。

【不良反应】可见头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛，低血压，皮疹，胃痛，食欲缺乏，恶心，腹痛，味觉异常，干咳，血管神经性水肿，蛋白尿，高钾血症。

【用法与用量】口服：餐前服用。①原发性高血压，一次4 mg，一日1次，酌情在3～4周逐渐增量，最大剂量一次8 mg，一日1次。②肾性高血压，初始剂量，一次2 mg，一日1次，后根据病情调整剂量。③充血性心力衰竭，初始剂量，一次2 mg，一日1次，维持剂量，一次2～4 mg，一日1次；严重心力衰竭，初始剂量，一次1 mg，一日1次。④服用利尿药时应提前2～3日停用利尿药或减小初始剂量，至一次2 mg，一日1次。

【制剂与规格】培哚普利片（以培哚普利叔丁胺盐计）：①2 mg；②4 mg。

福辛普利[保（乙）]

Fosinopril

【适应证】用于高血压，心力衰竭。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。（2）不推荐用于儿童患者。（3）老年患者不需要降低剂量。（4）在用药期间随访检查。对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。（5）本品的降压作用在立位与卧位相同。对原用利尿药治疗者，开始用本品前停用利尿药2～3日，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。（6）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。

【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期和哺乳期妇女。

【不良反应】常见头痛，头晕，疲乏，嗜睡，恶心，咳嗽；少见症状性低血压，直立性低血压，晕厥，心悸，周围性水肿，皮疹，皮炎，便秘，胃炎，焦虑，失眠，感觉异常，关节痛，肌痛，哮喘。罕见血管神经性水肿。

【用法与用量】口服：①高血压，初始剂量，一次10 mg，一日1次，4周后根据需要加量，维持剂量一日10～40 mg。同时服用利尿药时提前2～3日停用利尿药或在给予本品后监测几小时直至血压稳定。②心力衰竭，初始剂量，一次10 mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次20～40 mg，一日1次。

【制剂与规格】福辛普利钠片：①10 mg；②20 mg；③40 mg。

咪达普利[保（乙）]

Imidapril

【适应证】用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。

【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量，为一日1次2.5 mg，肌酐清除率小于每分钟30 ml时用药需慎重，或剂量减半、或延长用药间隔。（2）哺乳期妇女慎用本药，必须用药时，终止哺乳。（3）老年人从低剂量开始（如2.5 mg），边观察患者状态边慎重用药。（4）下列情况慎用，如严重肾功能障碍、双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄、脑血管障碍及高龄患者、肝功能不全。（5）重症高血压患者、行血液透析、服用利尿药的患者、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。（6）手术前24小时内最好不用本药。（7）伴有1型糖尿病患者用药初期可能出现肾功能迅速恶化和高钾血症，须监测血清肌酐值和血清钾值，如发现肾功能迅速恶化和血清钾值上升，需减量或终止给药。

【禁忌证】对本品过敏；有血管神经性水肿史；双侧肾动脉狭窄；妊娠或可能妊娠的妇女；用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者；用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜（AN69）进行血液透析的患者。

【不良反应】见卡托普利。

【用法与用量】口服：一次5～10 mg，一日1次，严重高血压及肾实质性病变继发性高血压初始剂量，为一次2.5 mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸咪达普利片①2.5 mg；②5 mg；③10 mg。

西拉普利[保（乙）]

Cilazapril

【适应证】用于原发性高血压，肾性高血压，慢性心力衰竭。

【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测，可根据患者的肌酐清除率而减少剂量；更易出现高钾血症或其他不良反应。（2）哺乳期妇女避免使用。（3）对使用较大剂量利尿药的老年慢性心力衰竭患者开始使用应严格按推荐的0.5 mg起始剂量用药。（4）用药期间偶见症状性低血压。急性低血压患者必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液或扩容药。血容量恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，则应减少剂量或中止用药。用于单侧或双侧肾动脉狭窄患者时可能会使血尿素氮和血肌酐增加。（5）与具降压作用的外科麻醉药合用时，能导致动脉性低血压，应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。在用硫酸聚糖吸收LDL时脱敏治疗时（膜翅目毒素）也发生类过敏反应。

【禁忌证】对本品过敏；双侧肾动脉狭窄；腹水；主动脉瓣狭窄；心脏流出道阻塞；孕妇。

【不良反应】可见头痛，头晕，乏力低血压，消化不良，恶心，皮疹，干咳血管神经性水肿。

【用法与用量】口服：①原发性高血压，初始剂量一次1 mg，一日1次，维持剂量一次2.5～5.0 mg，一日1次。服用利尿药时，提前2～3日停用利尿药并减少初始剂量，至一次0.5 mg，一日次。②肾性高血压，初始剂量一次0.25～0.5 mg，一日1次，维持剂量按个体调整。③慢性心力衰竭，初始剂量一次0.5 mg，一日1次，根据病情逐渐增至一次1～2.5 mg，一日1次，最大剂量为一次5 mg，一日1次。

氯沙坦[保（乙）]

Losartan

【适应证】用于原发性高血压。

【注意事项】（1）肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。（2）妊娠期妇女在妊娠中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。（3）哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。（4）以下情况慎用，如血管容量不足的患者；肾功能不全肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者）；双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者。（5）已在1个月至16岁的儿童中建立本品抗高血压的应用，不推荐肾小球滤过率＜每分钟30 ml和肝脏受损的儿童使用本品。

【禁忌证】对本品任何成分过敏者禁用。

【不良反应】可见乏力，胸痛，水肿；心悸，心动过速；腹痛，腹泻，消化不良，恶心、食欲缺乏；背痛，肌肉痉挛；头晕，头痛，失眠；咳嗽，鼻充血；偶有面部水肿，发热，直立性低血压，晕厥，心绞痛，二度房室传导阻滞，心肌梗死，心律失常，焦虑，共济失调，脱发，皮炎，光敏感，瘙痒，皮疹，荨麻疹，视物模糊，阳痿。大剂量应用可引起高钾血症。

【用法与用量】口服：一次50 mg，一日1次。部分患者剂量可增加到一次100 mg，一日1次。血管容量不足的患者，初始剂量，一次25 mg，一日1次。氯沙坦钾氢氯噻嗪，一日1次，一次1片。对反应不足的患者，剂量可增加至一日1次，一次2片，此剂量为一日最大服用剂量。本品可与食物同服或单独服用。

【制剂与规格】氯沙坦钾片：①50 mg；②100 mg。

氯沙坦钾胶囊：50 mg。

氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50 mg、氢氯噻嗪12.5 mg（常用起始剂量为一次1片，一日1次。反应不足时可增至最大剂量一次2片，一日1次）。

氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50 mg、氢氯噻嗪12.5 mg。

缬沙坦[保（乙）]

Valsartan

【适应证】用于轻、中度原发性高血压。

【注意事项】（1）肝功能不全时不需要调整剂量，胆道梗阻患者因排泄减少使用时应小心。（2）肾功能不全时不需要调整剂量，但肌酐清除率＜每分钟10 ml时需要注意。（3）哺乳妇女不宜使用。（4）低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。

【禁忌证】对本品任何成分过敏者，孕妇。

【不良反应】少见直立性血压改变；偶见轻度头痛，头晕，疲乏，腹痛，干咳，血钾增高，中性粒细胞减少，血红蛋白和血细胞比容降低，血肌酐和转氨酶增高；有腹泻，鼻炎，咽炎，关节痛，恶心。

【用法与用量】口服：一次80 mg，一日1次。降压不佳者，一次160 mg，一日1次，或加用利尿药。缬沙坦氢氯噻嗪，一次1片（80 mg/12.5 mg），一日1次。

【制剂与规格】西拉普利片：2.5 mg。

4.9.2　血管紧张素受体拮抗药

血管紧张素受体拮抗药（Angiotension receptor antagonist，ARB）是一类抗高血压药，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，克服了ACEI可能产生干咳等不良反应，更具特异性，故有较好安全性和耐受性更好。

目前国内已有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等，以及ARB复方制剂，如氯沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪片等。

ARB通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。特别适合于不能耐受服ACEI而咳嗽的高血压患者。

ARB的适应证、禁忌证与ACEI基本相同。

【制剂与规格】缬沙坦胶囊：①40 mg；②80 mg；③160 mg。

缬沙坦片：40 mg。

缬沙坦分散片：①40 mg；②80 mg。

缬沙坦氢氯噻嗪胶囊：缬沙坦80 mg、氢氯噻嗪12.5 mg。

缬沙坦氢氯噻嗪片：缬沙坦80 mg、氢氯噻嗪12.5 mg。

厄贝沙坦[保（乙）]

Irbesartan

【适应证】用于原发性高血压。

【注意事项】（1）肾功能损害患者无须调整剂量；进行血液透析的患者，初始可考虑使用低剂量（75 mg），并定期监测血清钾和肌酐。（2）妊娠的前3个月最好不使用本品。（3）以下情况慎用，如血容量不足患者，肾血管性高血压，主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚型梗阻性心肌病。（4）不推荐原发性醛固酮增多症的患者使用本品。（5）本品用于儿童的安全性和疗效尚未建立。（6）尽管75岁以上老年人可考虑起始剂量为75 mg，但通常对老年人不需要调整剂量。（7）肾功能损害和肾脏移植患者推荐对血清钾和肌酐进行监测，无近期肾脏移植患者使用的经验。

【禁忌证】对本品过敏；妊娠4～9个月及哺乳期妇女。

【不良反应】常见眩晕，呕吐，疲劳，直立性眩晕，直立性低血压；偶见心动过速，潮红，咳嗽，腹泻，消化不良，胃灼热，性功能障碍，胸痛；罕见皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，高钾血症，头痛，耳鸣，味觉缺失，肝功能异常，肝炎，肌痛，关节痛，肾功能损害。

【用法与用量】口服：初始剂量，一次150 mg，一日1次。根据病情可增至一次300 mg，一日1次。进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量一次75 mg，一日1次。单独使用氢氯噻嗪或厄贝沙坦150 mg不能有效控制血压的患者，可用厄贝沙坦氢氯噻嗪150 mg/ 12.5 mg复方，一日1次。单独使用厄贝沙坦300 mg或使用150 mg/12.5 mg复方不能有效控制血压的患者可用本品300 mg/12.5 mg（复方），一日1次。空腹或进餐时使用。不推荐一日剂量＞300 mg/25 mg。必要时，本品可以合用其他抗高血压药。

【制剂与规格】厄贝沙坦片：①75 mg②150 mg；③300 mg。

厄贝沙坦分散片：75 mg。

厄贝沙坦胶囊：①75 mg；②150 mg

厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊：内含厄贝沙坦150 mg、氢氯噻嗪12.5 mg。

厄贝沙坦氢氯噻嗪片：①内含厄贝沙坦150 mg、氢氯噻嗪12.5 mg；②内含厄贝沙坦300 mg、氢氯噻嗪12.5 mg。

坎地沙坦[保（乙）]

Candesartan

【适应证】用于原发性高血压。

【注意事项】（1）对于肝功能不全的患者有可能使肝功能恶化，本品的清除率可能降低，应从小剂量开始服用，慎用（2）对于有肾功能不全的患者，由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此用药从一次2 mg，一日1次开始服用，慎用（3）哺乳期妇女避免用药，必须服药时应停止哺乳。（4）以下情况慎用，如双侧或单侧肾动脉狭窄患者；高钾血症患者肝功能不全患者；有药物过敏史的患者老年患者。（5）以下患者应该从小剂量开始，增加剂量时应监测患者，缓慢进行进行血液透析的患者，严格进行限盐疗法的患者，服用利尿降压药的患者，低钠血症，肾功能不全患者，心力衰竭患者（6）手术前24小时最好停止服用。

【禁忌证】对本品过敏；妊娠或可能妊娠的妇女；严重肝功能不全；肾功能不全；胆汁淤滞患者。

【不良反应】（1）心血管系统：可见头晕、蹒跚、心悸、发热。（2）精神神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡。（3）胃肠道：恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适剑突下疼痛、口腔炎。（4）肝脏：ALT AST、乳酸脱氢酶升高。（5）血液系统贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸粒细胞增多。（6）泌尿系统：尿素氮及肌酐升高，出现蛋白尿。（7）皮肤：可见湿疹皮疹及瘙痒等过敏反应及血管神经性水肿。（8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿；血钾、总胆固醇、肌酸磷酸激酶及尿酸升高；血清总蛋白减少。

【用法与用量】口服：一次4～8 mg，一日1次，必要时可增加剂量至一次12 mg，一日1次。

【制剂与规格】坎地沙坦酯片：①4 mg；②8 mg；③12 mg。

坎地沙坦酯胶囊：①4 mg；②8 mg。

坎地沙坦酯分散片：4 mg。

替米沙坦[保（乙）]

Telmisartan

【适应证】用于原发性高血压。

【注意事项】（1）妊娠前3个月不推荐使用。（2）以下情况慎用，如双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者；血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者）；主动脉瓣或二尖瓣狭窄；肥厚型梗阻性心肌病；缺血性心血管疾病；轻中度肝功能不全（一日不应超过40 mg）。（3）原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用。（4）18岁以下患者。（5）老年人服用不需要调整剂量。

【禁忌证】对本品过敏者；妊娠中、末期及哺乳；胆汁淤积胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者；严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜每分钟30 ml）。

【不良反应】见坎地沙坦。

【用法与用量】口服：应个体化给药，初始剂量，一次40 mg，一日1次。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为一次80 mg，一日1次。

【制剂与规格】替米沙坦片：①20 mg；②40 mg；③80 mg。

替米沙坦胶囊：①20 mg；②40 mg。

奥美沙坦

Olmesartan

【适应证】用于高血压。

【注意事项】（1）一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本药。（2）目前尚不清楚是否可以经母乳分泌，因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，哺乳期妇女需权衡利弊。（3）以下情况慎用，如双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄；血容量不足患者。

【禁忌证】对本品所含成分过敏者；妊娠中、晚期妇女。

【不良反应】少见头晕，背痛，支气管炎，肌酸激酶升高，腹泻，头痛，血尿，高血糖症、高三酰甘油血症，流感样症状，咽炎，鼻炎和鼻窦炎；偶见咳嗽，胸痛，乏力，疼痛，外周性水肿，眩晕，腹痛，消化不良，肠胃炎，恶心，心动过速，高胆固醇血症，高脂血症，高尿酸血症，关节疼痛，关节炎，肌肉疼痛，骨骼疼痛，皮疹和面部水肿。

【用法与用量】口服：通常起始剂量一次20 mg，一日1次，2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至一次40 mg，一日1次。

【制剂与规格】奥美沙坦酯片：①20 mg；②40 mg。