以甘草为主的中药制剂

1.甘利欣胶囊（甘草酸二胺胶囊）　本品主要成分是甘草酸二胺，其化学名称为20β-羧基-11-氧代齐墩果烷-12-烯-3β基-2-0-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-2-D-葡萄糖吡喃糖苷醛酸二铵盐。

【分子式与分子量】C42H68N2O16；分子量：857.01。

【性状】　本品为胶囊，内含白色粉末。

【药理作用】　本品具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药理实验证明，小鼠口服本品能减轻CCL4、硫代乙酰胺和D－氨基半乳糖对肝脏的损伤和改善免疫性因子对肝脏的慢性损伤。

【适应证】　适用于ALT升高的急慢性肝炎。

【用法用量】　1次150mg，1日3次。

【不良反应】　未见明显不良反应，少数病人可有血压升高、头昏、头痛、恶心、上腹部不适、腹胀、皮疹和发热等，但不影响治疗。

【禁忌证】　严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾衰竭的患者忌用。妊娠妇女也不宜用。新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定，暂不用。

【注意事项】　在治疗过程中，应定期测血压和血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠滞留、低血钾等情况，应暂停给药或适当减量。

【规格与包装】　50mg／粒。12粒／板，2板／盒，20盒／箱。

2.甘草酸二胺注射液（甘利欣）　本品主要成分，分子式，分子量均与甘利欣胶囊相同。

【性状】　本品为无色透明液体。

【药理作用】　与甘利欣胶囊相同。

【药动学】　静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合，平均滞留时间为8h；在体内以肺、肝、肾分布最高，其他组织分布很低，主要通过胆汁从粪便中排出，部分从呼吸道以CO2形式排出。尿中排出为少量。

【适应证】　本品适用于伴有ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。

【用法用量】　静脉滴注：1次150mg（3支），用10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注，1日1次。

【不良反应】　主要有纳差、恶心、呕吐、腹胀以及皮肤瘙痒、荨麻疹、口干和浮肿，心血管系统常见头痛、头晕、胸闷、心悸及血压升高，以上症状一般较轻，不影响治疗。

【禁忌证】　严重低钾血症、高钠血症、心力衰竭、肾衰竭患者禁用。

【注意事项】　本品未经稀释不得注射。在治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。孕妇不宜应用。新生儿、婴幼儿暂不用。药物相互作用：尚不明确。

【规格与包装】　10ml：50mg。安瓶装。每支10ml，5支／盒，80盒／箱。

3.强力解毒敏注射液（强力宁注射液。复方甘草酸单胺注射液）　本品为复方制剂，其成分为：每1ml含甘草单胺（C42H65NO16·2H2O）为1.8～2.2mg、L-盐酸半胱氨酸（C3H7NO2S·H2O）为1.45～1.75mg、氨基乙酸（C2H5NO2）为18.0～22.0mg。

【性状】　本品为无色透明液体。

【药理毒理】　甘草酸单胺对肝脏醛固醇代谢酶有较强的亲和力，从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活，使用后显示明显的皮质激素样效应，如抗炎作用，抗过敏及保护膜结构等作用；无明显皮质激素样副作用。本品可促进胆色素代谢，减少ALT、AST释放；诱生γ-IFN及白细胞介素Ⅱ，提高NK细胞活性、激活单核吞噬细胞系统；抑制肥大细胞释放组胺；抑制细胞膜磷酯酶A2（PL-A2）和前列腺素E2（PGE2）的形成和肉芽肿性反应；抑制自由基和过氧化脂的产生和形成，降低脯氨羟化酶的活性；调节钙离子通道，保护溶酶体膜及线粒体，减轻细胞的损伤和坏死；促进上皮细胞产生黏多糖。

盐酸半胱氨酸在体内可转换为蛋氨酸。是一种必需氨基酸，在人体可合成胆碱和肌酸。胆碱是一种抗脂肪肝物质，对由砷剂、巴比妥类药物、CCL4等有机物质引起的中毒性肝炎，蛋氨酸有治疗和保护肝功能作用。

【适应证】　用于急、慢性肝炎引起的肝功能异常；对中毒性肝炎、外伤性肝炎及肝癌有一定的辅助治疗作用。亦可用于食物中毒、药物中毒、药物过敏等。

【用法用量】　静脉滴注：1次20～80ml，加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠250～500ml注射液稀释后，缓慢滴注。1日1次。肌内注射或皮下注射：1次2～4ml，小儿1次2ml，1日1次。

【不良反应】　纳差、恶心、呕吐、腹胀，以及皮肤瘙痒、荨麻疹、口干和浮肿，心脑血管系统常见头痛、头晕、心悸及血压增高，以上症状一般轻微，不影响治疗。

【禁忌证】　对本品过敏者禁用；严重低血钾、高血钠、高血压、心力衰竭、肾衰竭患者禁用。

【注意事项】　性状发生改变时禁用：治疗过程中定时检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、水钠潴留、低血钾等情况应停药或适应减量。孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

【包装】　曲颈易折安瓿，20ml×2支／盒。

4.天晴甘平（甘草酸二胺肠溶胶囊）　本品主要成分为甘草酸二胺，辅料主要为卵磷脂、淀粉。其化学名称与甘利欣胶囊相同，分子式及分子量也与甘利欣胶囊相同。

【性状】　本品为肠溶硬胶囊剂，内容物为淡黄色粉末或颗粒。

【药理毒理】　本品是中药甘草有效成分的第三代提取物及卵磷脂的混合物，即α－甘草酸二胺与磷脂酰胆碱相组合，而磷脂酰胆碱是细胞膜的组成成分之一，二者组成脂质复合物。具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，可以阻碍可的松与醛固酮的灭活，从而发挥类固醇样作用，但无皮质激素的不良反应。

【药动学】　本品口服后从肠道吸收，其生物利用度不受肠道食物的影响，本品可进入肝肠循环，其体内过程复杂，给药后8～12h血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强，其结合率受血浆蛋白浓度影响，故血药浓度变化与肝肠循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排除，20%从呼吸道以CO2形式排出，尿中原形排出约2%。

【适应证】　本品适用于伴有ALT升高的急、慢性肝炎的治疗。

【用法用量】　口服：1次150mg（3粒），1日3次。

【不良反应】　与甘草酸二胺注射液相同。

【禁忌证】　对甘草酸二胺或对卵磷脂过敏者禁用；严重低血钾、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾衰竭患者禁用。

【注意事项】　与甘利欣胶囊注意事项相同；孕妇，哺乳期妇女及新生儿、婴幼儿不用。

【规格与包装】　50mg／粒，12粒／板，2板／盒，200盒／箱。

5.美能（复方甘草酸苷）注射液、片剂

【成分】　针剂：本剂20ml中含有甘草酸一胺：53mg，甘草酸：400mg，L-半胱氨酸20mg；片剂：每片含有甘草酸一胺：35mg，甘草酸：25mg，DL-蛋氨酸：25mg。

【分子式与分子量】　以有效成分甘草酸计，分子式：C42H62O16，分子量：822.94。

【药理作用】　保护肝细胞膜、抗炎、免疫调节、抑制病毒增殖和类固醇样作用。

【适应证】　各种慢性肝病，尤其是：慢性乙型病毒性肝炎、慢性丙型病毒性肝炎、急慢性淤胆型肝炎、药物性肝炎、代偿期肝硬化等。多种皮肤病，如：湿疹、荨麻疹、斑秃、接触性皮炎、痒疹、小儿痱子、婴儿苔藓等。

【用法用量】　针剂：成人1日1次，每次40～100ml（2～5支／次），直接静脉推注或加入适量葡萄糖注射液中静滴，依年龄、病情适当增减，可长期连续或间歇给药。

片剂：成人每次2～3片、小儿1片，每日3次，可长期服用。

【副作用】　少且轻微，主要是伪醛固酮症（浮肿、低血钾、高血压），多见于长期大量给药时，对症处理即可纠正；罕有过敏者。

【禁忌证】　既往对本剂过敏者、醛固酮症患者、低钾血症患者禁用。

【包装、与规格】　针剂：每支20ml，10支／盒。片剂：每片25mg，100片／盒。

6.天晴甘美（异甘草酸镁注射液）　本品的主要成分为异甘草酸镁，其化学名称为：18d，20β羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3β－基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基－α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。

【分子式与分子量】　C42H60MgO16·4H2O，分子量：917.28。

【性状】　本品为无色的澄明液体。

【药理作用】　异甘草酸镁是一种肝细胞保护药，具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药效试验表明，异甘草酸镁对D－氨基半乳糖引起大鼠急性肝损伤具有防护作用，能阻止动物血清转氨酶升高，减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润；对CCL4引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果，改善CCL4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能，降低NO水平，减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度。

【毒理研究】　遗传毒性：阴性；生殖毒性：未见致畸作用。

【药动学】　多剂量静脉滴注给药的药动学参数：峰浓度Cmax为42.8mg／L；表现分布容积vd为3.2L；血浆清除率CL为0.15L／h；分布半衰期t1／2α为1.6h；清除半衰期t1／2β为24.0h。其药－时曲线均符合二房室模型。

【适应证】　本品适用于慢性病毒性肝炎。改善异常的肝功能。

【用法用量】　0.1g，1日1次，以10%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。4周为1个疗程，如病情需要，每日可用至0.2g（4支）。

【不良反应】　假性醛固酮症：本品二期三期临床研究中未出现；其他不良反应：少数病人有心悸（0.3%）、眼睑水肿（0.3%）、头晕（0.3%）、皮疹（0.27%）、呕吐（0.27%），未出现血压升高及电解质改变。

【禁忌证】　与甘利欣胶囊禁忌证相同。

【药物相互作用】　与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿药并用时，其利尿作用可增强本品的排钾作用，易导致血清钾的下降，应注意检测血清钾。

【规格与包装】　10ml：50mg（以C42H60MgO16计）；安瓿装，10ml／支，2支／盒。