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依替米星

时间:2022-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.硫酸依替米星大输液[722] 100mg∶250 ml,江苏四环生物;100mg∶100ml,海南爱科、江西制药;50mg∶100ml,江苏四环生物。硫酸依替米星注射剂:2212例Ⅲ期临床试验结果表明,单一用药总痊愈率为61.2%,总有效率为91.8%,细菌清除率为91.7%,不良反应发生率为4.3%;Ⅱ期临床总有效率为87.2%,细菌清除率为89.4%,疗效与奈替米星相似。合理使用依替米星,尤其是严格掌握适应证的使用,是有效避免耐药性的手段。

依替米星 Etimicin

又名悉能、硫酸依替米星、博可达、爱大。

【性状】

本品为国内首创的半合成氨基苷类抗生素,制品为硫酸盐。

【药理作用与用途】

本品具有广谱抗菌性质,主要用于革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌株所引起的呼吸道、泌尿生殖系统、腹腔、皮肤和软组织等部位感染以及败血症等。本品肌内注射后迅速吸收,约0.6h,血药达峰。动物实验表明,本品能分布于周围主要组织中,以肾脏中浓度最高。24h内,尿中排泄原型药物约80%,t1/2约1.2h。

【新剂型】

1.硫酸依替米星大输液[722] 100mg∶250 ml,江苏四环生物;100mg∶100ml,海南爱科、江西制药;50mg∶100ml,江苏四环生物。

2.硫酸依替米星注射剂[722] 100mg∶2ml、50ml∶1ml,无锡山禾、常州方圆。

3.硫酸依替米星粉针剂[722] 50、100mg,杭州爱大。

【临床应用】

硫酸依替米星注射剂:2212例Ⅲ期临床试验结果表明,单一用药总痊愈率为61.2%,总有效率为91.8%,细菌清除率为91.7%,不良反应发生率为4.3%;Ⅱ期临床总有效率为87.2%,细菌清除率为89.4%,疗效与奈替米星相似。不良反应发生率为8.1%,其中耳毒性不良反应发生率为4.2%,肾毒性反应率为1.3%[722]

【注意事项】

具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞的潜在毒性,使用时要注意。

1.肾毒性 氨基苷类药物主要损害肾小管,严重者可致肾小管、肾小球坏死,引起肾衰竭。肾毒性不良反应的早期表现常在用药5d后,所以,如果用药5d以上者,应从5d起注意观察尿量、次数、颜色,如果尿量和次数显著减少,尿的颜色变深、变浊或有性质改变时,应及时停药或减少剂量,并请医师检查。如果原有肾功能减退者,例如慢性肾炎、肾盂肾炎、高血压、糖尿病、动脉硬化等,最好避免使用。患者如同时使用呋塞米等强利尿药,容易加重肾毒性反应。

2.耳毒性 耳毒性即氨基苷类药物通过损害第Ⅷ对脑神经而影响听觉和前庭神经功能,通常是不可逆的。用药期间,要对患者的听力和前庭功能予以关注,如果原有耳鸣由间歇性转为持续性或听力减退,以及眩晕加重,并出现步态不稳、平衡失调等表现时,应及时停药,并加以处理。

3.神经肌肉接头阻滞作用 静脉使用如果速度过快、剂量过大,很容易造成神经肌肉接头阻滞,呼吸肌麻痹,引起呼吸心脏停搏,危及生命,容易与过敏性休克混淆。另外,如同时使用箭毒类肌肉松弛药,也容易出现神经肌肉阻滞、疲软、无力,甚至呼吸困难。

4.耐药性 氨基苷类药物的耐药性与耐药基因的转移有关。合理使用依替米星,尤其是严格掌握适应证的使用,是有效避免耐药性的手段。

5.变态反应 在用药期间,应注意有无皮肤瘙痒、肢端及口唇面部麻木、刺痛等感觉,以及观察有无药疹及紫癜显现。若有这些症状,须即刻停药,并且今后也不能再使用。

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