甲状腺激素类药及抗甲状腺药

甲状腺激素系由甲状腺滤泡上皮细胞合成、储存和释放的含碘激素，具有促进生长发育、提高糖类与氨基酸向细胞内转运、增强生物氧、提高代谢率的作用。是维持人体正常代谢和生长发育所必需的重要物质。尤对婴、幼儿中枢神经的发育甚为重要，它可促进神经元和轴突生长、髓鞘和突触的形成。甲状腺功能减退或亢进，可致体内甲状腺素水平过低过高，都会引起各种症状，需要分别应用甲状腺激素或抗甲状腺药物治疗。

甲状腺素药物系用于甲状腺功能低下、单纯性甲状腺肿及甲状腺肿瘤术后的辅助治疗的药物。常用的甲状腺激素有左甲状腺素钠（T4）、碘塞罗宁钠（三碘甲腺原氨酸钠，T3）及甲状腺粉（干片）等；抗甲状腺药则能阻止甲状腺激素的合成和分泌，缓解甲状腺功能亢进症状。常用的药物有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑等，碘及碘化物在手术前准备及治疗甲亢危象时应用。

甲状腺激素应用个体差异较大，使用剂量应高度个体化，正确掌握剂量，每日按时服药。甲状腺素和抗甲状腺素药物如用量适当，其几无不良反应，但若长期应用或大量应用，则需注意其不良反应的发生，同时避免与其他药物合用。

甲状腺片Thyroid Tablet

【药理及应用】　系动物的甲状腺经脱脂、干燥、研碎而制得的甲状腺激素类药。能促进新陈代谢，维持正常生长发育，提高机体对交感神经递质的感受性；并参与体温调节，降低血胆固醇。用于呆小病（克汀病）、黏液性水肿及其他甲状腺功能减退症，如基础代谢率过低的肥胖病等。口服吸收40%左右，服后3～5d开始显效，7～10d作用达高峰，其有效成分的血浆蛋白结合率为99．97%。t1／2为6～7d，甲状腺功能低下者为9～10d，甲状腺功能亢进患者为3～4d，停药后4～5周作用消除。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，呆小病，＜1岁，8～15mg／d；1～2岁20～45mg／d；＞2岁，30～120mg／d；均分3次服。成人剂量：口服，黏液性水肿，开始不超过15～30mg／d，分3次服，以后逐渐增至90～120mg／d，病情稳定后改用维持量，60～80mg／d，分3次服，可选择1个合适长期应用的剂量维持；单纯性甲状腺肿，开始60mg／d，分3次服，逐渐增至120～160mg／d，疗程一般为3～6个月。

【注意事项】　①冠心病、高血压、糖尿病患者禁用；②过量可产生甲状腺功能亢进症状，如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性增高、失眠，严重者有心绞痛、心力衰竭等；③可和苯妥英钠、乙酰水杨酸、双香豆素类及口服降血糖药起与血浆蛋白产生竞争性结合，增加这些药物在血浆中的游离量以致作用增强而易中毒。

【制剂规格】　片剂：10mg，40mg，60mg。

左甲状腺素钠Levothyroxine Sodium

（四碘甲状腺原氨酸钠、优甲乐、L－thyroxine，Euthyrox，T4）

【药理及应用】　系人工合成的四碘甲状腺原氨酸，活性与生理T4激素相似。作用较广泛，可促进分解代谢和合成代谢，对人体正常代谢和生长发育十分重要，有对婴幼儿中枢神经系统的发育更为重要，可诱导新生蛋白质的合成，调节蛋白质、糖类和脂肪三大物质，及水、盐和维生素的代谢；还能诱导细胞膜Na＋－K＋泵的合成，并增强其活力，故可使能量代谢增强。用于各种原因引起的甲状腺功能减退；亦可用于单纯性甲状腺肿、慢性淋巴细胞性甲状腺炎及甲状腺癌手术的抑制及替代治疗；亦可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。口服吸收不完全，用于甲状腺功能减退症治疗时，作用较慢，需12周才能达最大效应，停药后作用可持续13周。吸收后大部分与血浆蛋白结合，部分在肝内代谢，代谢产物由胆汁排出。甲状腺功能正常时t1／2为6～7d，甲状腺功能减退时t1／2为9～10d，甲状腺功能亢进时t1／2为3～4d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，甲状腺功能减退症完全替代疗法，＜6个月，6～8μg／（kg·d）；6～12个月，6μg／（kg·d）；1～5岁，5μg／（kg·d）；6～12岁4μg／（kg·d）；开始时应用完全替代剂量的1／3～1／2，以后每2周逐渐增量。成人剂量：口服，甲状腺功能减退症，开始剂量，25～50μg／d，每2～4周增加25μg，直到完全替代剂量，一般为100～150μg／d，维持量75～125μg／d。心功能不全、严重黏液性水肿患者及高龄病人，开始剂量应减为12．5～25μg／d，以后每4～8周递增25μg，不必达到完全替代剂量，一般75～100μg／d即可。

【注意事项】　①对本品过敏患者、非甲状腺功能低下性心力衰竭、快速性心律失常及近期出现心肌梗死患者、各种原因引起的甲状腺功能亢进患者禁用；②高血压患者慎用；③伴有垂体－肾上腺轴功能减退或肾上腺皮质功能不全的患者慎用；④个别患者对剂量不耐受，或服用过量，特别是治疗开始时剂量增加过快，可出现心悸、心律失常、头痛、兴奋、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、发热、潮红、腹泻、体重减轻等症状；⑤亦可诱发癫和假脑瘤；⑥滥用本品可致继发甲状腺功能亢进；⑦与卡马西平、苯妥英钠等抗癫药合用，可加快本品代谢，将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来；⑧与抗凝药合用，可增强抗凝药作用，导致出血；⑨β－肾上腺素阻滞药可减少外周组织中T4向T3的转化，合用时应予注意；⑩宜于早餐前30min服用，每日只需1次；儿童可根据身体状况，允许治疗开始即用全剂量；用药须高度个体化，严格掌握剂量，按时服药，甲状腺功能减退患者需终身服药。

【制剂规格】　片剂：25μg，50μg，100μg。

碘塞罗宁钠Liothyronine Sodium

（碘甲腺氨酸、三碘甲状腺原氨酸、三碘甲状腺素、Triiodothyronine，T3）

【药理及应用】　系人工合成的三碘甲状腺原氨酸钠，作用于甲状腺素相识，其效力为甲状腺素的3～5倍。主要用于治疗需要迅速见效的甲状腺功能减退病人，但在一般替代治疗中，应首选左甲状腺素钠。口服易于吸收，作用出现较快，数小时即发挥效应，24～72h作用达高峰，停药后作用持续24～72h。在体内与蛋白结合率较高，主要与甲状腺素结合球蛋白结合，较少与甲状腺素结合前白蛋白或白蛋白结合。通过脱碘代谢为失活的2－碘塞罗宁和1－碘塞罗宁。其脱碘所释放的碘在甲状腺细胞中大量被重新利用。排泄也较快。t1／21～2d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，开始，体重＜7kg者2．5μg／d；体重＞7kg者5μg／d；以后每隔1周可每日增加5μg，维持量15～20μg／d，分2～3次服。成人剂量：口服，开始剂量10～20μg／d，分2～3次服，每1～2周递增15～20μg，直至甲状腺功能恢复正常，维持量25～50μg／d，分2～3次服。对于年龄偏大、心功能不全或严重长期甲状腺功能减退病人，开始剂量应小，增加剂量时幅度应小，加量速度要慢。

【注意事项】　①高血压、糖尿病、快速型心律失常患者禁用；②因本品能透过血－脑脊液屏障，故克汀病患者不宜用；③大剂量可引起体温及基础代谢率升高，出现兴奋、多汗、心悸、失眠、肌颤、痉挛等；④其余参阅左甲状腺素钠。

【制剂规格】　片剂：20μg。

丙硫氧嘧啶Propylthiouracil

（Propycil，Propyl－Thyracil，PTU）

【药理及应用】　系硫脲类抗甲状腺素药物。能抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，从而阻止甲状腺内酪氨酸的碘化以及二碘酪氨酸的缩合，抑制甲状腺素的合成。但不影响机体对碘的摄取，不能直接对抗甲状腺素，故作用缓慢。用于轻度甲状腺功能亢进、甲状腺功能亢进危象、甲状腺功能亢进术前准备及术后治疗。口服吸收快，吸收后能通过胎盘，在乳汁中的浓度为血药浓度的3倍，血药浓度可维持6～8h，主要在肝内代谢，给60%的药物在体内破坏，其余的以结合形式自尿中排泄，t1／2为2h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，开始剂量4mg／（kg·d），或50～150mg／d，分3～4次口服，待病情缓解后改维持量25～50mg／d或遵医嘱。成人剂量：口服，开始剂量150～400mg／d，一般为300mg／d，分次服，视病情轻重调整，最大量600mg／d。病情控制后逐渐减量，维持量50～150mg／d，视病情调整。

【注意事项】　①不良反应有发热、头痛、关节痛、荨麻疹、恶心、食欲缺乏、腹痛、脱发，严重时可致白细胞减少和粒细胞缺乏症；②应定期检查血象；③甲状腺癌患者禁用。

【制剂规格】　片剂：50mg，100mg。

甲巯咪唑Methimazole

（他巴唑、Thiamazole，Tapazol）

【药理及应用】　系硫脲类抗甲状腺素药物。作用较丙硫氧嘧啶强10倍，疗效快，维持时间长。适应证同丙硫氧嘧啶。口服后由胃肠道吸收，迅速吸收率70%～80%，广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，t1／2约3h，其生物学效应能持续相当长时间。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，开始剂量0．4mg／（kg·d），分次服。维持量约减半，视病情调整。成人剂量：口服，开始剂量15～40mg／d，一般为30mg／d，最大量60mg／d，分次服。病情控制后，逐渐减量，维持量5～15mg／d，视病情调整。疗程一般为12～18个月。

【注意事项】　同丙硫氧嘧啶。

【制剂规格】　片剂：5mg。

卡比马唑Carbimazole

（甲亢平、Neo－mercazole）

【药理及应用】　系甲巯咪唑的衍生物，为硫脲类抗甲状腺素药物。在体内水解后游离出甲巯咪唑而发挥作用，故起效慢，维持时间较长，不适宜治疗甲亢危象。用于甲状腺功能亢进症及甲状腺功能亢进的术前准备。

【用法及用量】　儿童剂量：口服。开始剂量0．4mg／（kg·d），分次服。维持量约减半，视病情调整。成人剂量：口服，开始剂量15～40mg／d，一般30mg／d，视病情调节，最大量60mg／d，分次服。病情控制后逐渐减量，维持量5～15mg／d，视病情调节，疗程一般12～18个月。

【注意事项】　①偶见鼻炎、喉炎、发热、皮疹、血小板减少等；②可见白细胞减少；③过量时可致甲状腺功能低下；④其余参阅甲巯咪唑。

【制剂规格】　片剂：5mg。

复方碘口服溶液Compound Iodine Oral Solution

（卢戈液、Lugol’s Solution）

【药理及应用】　小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可纠正垂体甲状腺分泌过多，使肿大的甲状腺缩小，可用于单纯性甲状腺肿的防治；大剂量则可抑制甲状腺激素释放入血而有抗甲状腺作用。可用于甲状腺功能亢进危象；与硫脲类药物配伍可用于甲状腺功能亢进术前准备；因碘剂能使甲状腺组织变硬，血管减少，有利于部分切除术。甲状腺功能亢进患者术前用硫脲类药物控制症状和基础代谢率后再加用碘剂。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，地方性甲状腺肿，2～3滴／d，连服2～4周，休息4周后再服2～4周，共6～12个月。甲状腺功能亢进术前：5滴／d，连用1～2周（以防术中出血）。甲状腺功能亢进危象，每次10～20滴，每6小时1次，用前1h加服丙硫氧嘧啶。成人剂量：口服，①地方性甲状腺肿，0．1～0．5ml／d，连服2～4周，休息4周后再服2～4周，共6～12个月。②甲状腺功能亢进术前准备，术前2周开始服，每次从5滴逐日增加至每次15滴，3／d，连用1～2周（以防术中出血）。③甲状腺功能亢进危象，开始剂量3．6ml，以后每6小时服1．8～2．7ml，用前1h加服丙硫氧嘧啶100～150mg。

【注意事项】　①碘过敏者禁用；②少数可出现过敏反应，如上呼吸道黏膜充血，甚至引起喉头水肿而窒息；③长期应用可出现鼻炎、皮疹等。

【制剂规格】　溶液剂：含碘5%，碘化钾10%。