解热镇痛抗炎药及抗痛风药

第二十二章　解热镇痛抗炎药及抗痛风药

Ⅰ　本章考试大纲

Ⅱ　考试大纲精解

一、非选择性环加氧酶抑制药

（一）水杨酸类——阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药动学】口服主要在小肠吸收；分布于全身组织、关节腔及脑脊液；肝脏代谢特点是1g以下按一级动力学，1g以上按零级动力学，t1/2相应延长；碱化尿液，加速肾排出。

【药理作用与临床应用】

（1）解热镇痛：作用较强。用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经以及感冒发热等。

（2）消炎抗风湿：作用较强，可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肿、疼痛缓解，血沉下降，全身症状改善。

（3）抗血栓形成作用：抑制环加氧酶（PG合成酶），减少血栓素A2（TXA2）合成，抑制血小板聚集，防止血栓形成。宜用小剂量（每日口服40～80mg）防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率；也可用于心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等，预防栓塞。

【不良反应】

（1）胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用。

（2）凝血障碍：严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK缺乏者禁用。

（3）过敏反应：“阿司匹林哮喘”，哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。

（4）水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力下降，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现，急救：碳酸氢钠静脉滴注。

（5）瑞夷（Reye）综合征：儿童感染病毒性疾病时慎用。

（二）苯胺类——对乙酰氨基酚（扑热息痛）

解热镇痛作用与阿司匹林相似，几乎不具有抗炎抗风湿作用。临床用于解热镇痛。无明显胃肠刺激，故适于不宜使用阿司匹林的头痛、发热患者。过量可致中毒性肝坏死，长期使用极少数人可致肾毒性。

（三）其他抗炎有机酸类

1.吲哚美辛（消炎痛）：强效非选择性COX抑制剂，抗炎、抗风湿和解热镇痛作用突出，但不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。临床可用于急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎。

2.吡罗昔康（炎痛喜康）：为强效、长效抗炎镇痛药。对风湿性关节炎及类风湿性关节炎的疗效与吲哚美辛、乙酰水杨酸和萘普生相似，但不良反应较少，其优点是长效（t1/2长达36～45h），用药量小，每天服一次（20mg）即有效。

二、选择性诱导型环加氧酶抑制药

1.美洛昔康：是一种长效的选择性的COX-2抑制药，对各靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强10倍以上，所以对胃肠道和肾脏的不良反应较少。

2.塞来昔布：属高选择性COX-2抑制药，对COX-2选择性高于COX-1约375倍。不良反应发生率低于其他非选择性NSAIDS。消化性溃疡病例极少，是其主要优点。

3.尼美舒利：属高选择性COX-2抑制药，抗炎作用强而副作用较小。常用于风湿性关节炎和骨关节炎，呼吸道、软组织和口腔的炎症。

三、抗痛风药

1.秋水仙碱：①对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸的作用，对慢性痛风无效。对一般性疼痛及其他类型关节炎无效。②秋水仙碱也属于抗癌药，通过抑制细胞的有丝分裂，治疗白血病、乳腺癌等。也用于硬皮病、原发性胆汁性肝硬化、酒精性肝硬化等。③不良反应多见，与剂量大小有明显相关性，早期常见胃肠道不良反应，发生率达80%。长期服用可见严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征；对骨髓和肾脏也有损害。

2.别嘌醇：目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。用于原发或继发性痛风，不良反应少。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.解热镇痛药镇痛的主要部位是（　）

A.脑干

B.丘脑

C.导水管周围灰质

D.脊髓

E.外周

2.解热镇痛药的退热作用机制是（　）

A.抑制中枢前列腺素合成

B.抑制外周前列腺素合成

C.抑制前列腺素降解

D.抑制外周前列腺素降解

E.增加中枢前列腺素释放

3.解热镇痛药的作用机制是（　）

A.激动中枢阿片受体

B.激动中枢GABA受体

C.阻断中枢多巴胺能受体

D.抑制前列腺素合成酶

E.以上都不是

4.关于解热镇痛抗炎药的镇痛特点叙述正确的是（　）

A.对各种疼痛均有效

B.镇痛部位在中枢

C.可抑制缓激肽的释放

D.抑制PG的合成，可用于锐痛

E.减轻PG的致痛作用和痛觉增敏作用

5.治疗类风湿性关节炎首选（　）

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.吲哚美辛

D.保泰松

E.水杨酸钠

6.因不良反应多、作用强，常用于不易控制的发热的药物是（　）

A.阿司匹林

B.保泰松

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.尼美舒利

7.属于选择性诱导型环氧酶抑制药的是（　）

A.吡罗昔康

B.萘普生

C.吲哚美辛

D.美洛昔康

E.双氯芬酸

8.小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制是（　）

A.抑制PGI2合成

B.促进PGI2合成

C.促进TXA2合成

D.抑制TXA2合成

E.抑制凝血酶原

9.大剂量阿司匹林可用于治疗（　）

A.预防心肌梗死

B.预防脑血栓形成

C.风湿性关节炎

D.手术后的血栓形成

E.肺栓塞

10.伴有胃溃疡的风湿性关节炎患者宜选用（　）

A.消炎痛

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.保泰松

E.扑热息痛

11.下列关于布洛芬的主要特点叙述错误的是（　）

A.口服吸收慢

B.胃肠道反应轻

C.不良反应轻

D.与血浆蛋白结合率高

E.半衰期短

12.能引起高铁血红蛋白血症的药物是（　）

A.阿司匹林

B.非那西丁

C.保泰松

D.布洛芬

E.吲哚美辛

13.小儿解热镇痛药首选（　）

A.阿司匹林

B.吡罗昔康

C.对乙酰氨基酚

D.吲哚美辛

E.布洛芬

14.水杨酸盐急性中毒解救措施是（　）

A.酸化尿液，促进其排泄

B.酸化尿液，抑制其排泄

C.碱化尿液，抑制其排泄

D.碱化尿液，促进其排泄

E.以上均不对

15.可引起瑞夷综合征的药物是（　）

A.对乙酰氨基酚

B.保泰松

C.吲哚美辛

D.吡罗昔康

E.阿司匹林

16.阿司匹林剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退，此称（　）

A.过敏反应

B.瑞夷综合征

C.胃肠道反应

D.首剂现象

E.水杨酸反应

17.过量可致急性中毒性肝坏死的药物是（　）

A.甲芬那酸

B.吡罗昔康

C.消炎痛

D.扑热息痛

E.以上均不是

18.阿司匹林引起的不良反应中与剂量无关的是（　）

A.水杨酸反应

B.上消化道溃疡

C.凝血障碍

D.胃肠出血

E.阿司匹林哮喘

19.丙磺舒增加青霉素疗效的原因是（　）

A.增加其对细胞膜的通透性

B.增加其与细菌蛋白结合

C.减少其代谢

D.减少其在肾小管的排泄

E.协同抑菌作用

20.支气管哮喘患者禁用（　）

A.吡罗昔康

B.阿司匹林

C.布洛芬

D.萘普生

E.双氯芬酸

21.布洛芬主要用于（　）

A.冠心病

B.心源性哮喘

C.风湿性关节炎

D.人工冬眠

E.镇静、催眠

22.治疗慢性痛风的药物是（　）

A.别嘌醇

B.秋水仙碱

C.水杨酸钠

D.保泰松

E.以上均不是

23.不用于抗炎的药物是（　）

A.水杨酸钠

B.对乙酰氨基酚

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.羟基保泰松

24.关于解热镇痛药的解热作用叙述正确的是（　）

A.能使正常人体温降到正常以下

B.能使发热患者体温降到正常以下

C.能使发热患者体温降到正常水平

D.必须配合物理降温措施

E.配合物理降温，能将体温降至正常以下

25.癫痫患者禁用（　）

A.阿司匹林

B.吲哚美辛

C.水杨酸钠

D.非那西丁

E.布洛芬

二、B型题（配伍选择题）

[1～5]

A.对乙酰氨基酚

B.布洛芬

C.保秦松

D.阿司匹林

E.吲哚美辛

1.瑞夷综合征常见于哪种药的不良反应（　）

2.前额痛、眩晕等中枢神经系统不良反应常见于（　）

3.水钠潴留是哪种药的不良反应（　）

4.视力障碍偶见于（　）

5.过量可致急性中毒性肝坏死的药物是（　）

[6～9]

A.阿司匹林

B.保泰松

C.布洛芬

D.对乙酰氨基酚

E.双氯芬酸

6.治疗类风湿性关节炎的首选药物是（　）

7.仅有解热镇痛作用，无抗炎作用的药物是（　）

8.抗炎、抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱的药物是（　）

9.芬酸中抗炎作用最强的是（　）

[10～15]

A.阿司匹林

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.保泰松

E.吡罗昔康

10.属于选择性COX-2抑制剂的是（　）

11.大剂量水杨酸反应的药物是（　）

12.小剂量可预防血栓形成的药物是（　）

13.解热镇痛抗炎作用强，但不良反应多，迫使患者中途停药的药物是（　）

14.可促进尿酸排泄的解热镇痛药是（　）

15.强效、长效、不良反应少的抗炎镇痛药是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.关于阿司匹林作用与临床应用的叙述正确的是（　）

A.可降低正常人与发热患者的体温

B.可与其他解热镇痛药配伍，用于神经痛的治疗

C.抗炎、抗风湿作用较强

D.可抑制PG合成，减少TXA2生成

E.可用于治疗缺血性心脏病，降低其病死率

2.阿司匹林的不良反应包括（　）

A.胃肠道反应

B.凝血障碍

C.瑞夷综合征

D.水杨酸反应

E.水钠潴留

3.可用于治疗风湿性关节炎的药物有（　）

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.保泰松

D.布洛芬

E.吡罗昔康

4.吲哚美辛的禁忌证包括（　）

A.孕妇及儿童

B.支气管哮喘患者

C.肾功能不良患者

D.肝功能不良患者

E.精神病患者

5.阿司匹林的药理作用包括（　）

A.解热镇痛

B.抗风湿

C.影响血栓的形成

D.兴奋大脑皮层

E.兴奋延脑呼吸中枢

6.解热镇痛药（　）

A.仅有轻度镇痛作用

B.对内脏平滑肌绞痛无效

C.对慢性钝痛有良好的镇痛效果

D.可产生成瘾性

E.对痛经有效

7.关于阿司匹林不良反应的叙述正确的是（　）

A.胃肠道反应最常见

B.有凝血障碍，术前应停用

C.支气管哮喘患者禁用

D.慢性荨麻疹患者禁用

E.水杨酸反应与剂量无关

8.可引起“阿司匹林性哮喘”的药物有（　）

A.保泰松

B.阿司匹林

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.吡罗昔康

9.避免阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡，可采取（　）

A.饭后服用

B.应用肠溶片

C.勿将药片嚼碎

D.同服止酸药

E.同服碳酸氢钠

10.主要用于风湿、类风湿性关节炎的是（　）

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.丙磺舒

D.布洛芬

E.甲芬那酸

11.对乙酰氨基酚的药理作用包括（　）

A.解热镇痛作用温和持久

B.抗炎抗风湿作用较强

C.对中枢COX的抑制作用选择性较高

D.影响血栓形成

E.对中枢COX的抑制作用选择性较低

12.可与阿司匹林竞争血浆蛋白结合的药物是（　）

A.甲氨蝶呤

B.香豆素类抗凝药

C.苯巴比妥

D.磺酰脲类降血糖药

E.苯妥英钠

13.吲哚美辛的不良反应有（　）

A.阿司匹林哮喘

B.急性胰腺炎

C.头痛、眩晕

D.溶血性贫血

E.再生障碍性贫血

14.阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是（　）

A.水杨酸反应

B.抑制PG合成

C.局部刺激

D.凝血障碍

E.大剂量刺激延脑催吐化学感受器

15.治疗慢性痛风的药物有（　）

A.保泰松

B.别嘌醇

C.秋水仙碱

D.丙磺舒

E.布洛芬

16.阿司匹林哮喘的机制是（　）

A.以抗原抗体反应为基础

B.抑制PG合成途径

C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加

D.抑制TXA2生成

E.促进5-HT增多

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.E　2.A　3.D　4.E　5.A　6.C　7.D　8.D　9.C　10.B

11.A　12.B　13.C　14.D　15.E　16.E　17.D　18.E　19.D　20.B

21.C　22.A　23.B　24.C　25.B

解析：25.吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著的抗炎及解热作用，不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的患者。本药禁用于孕妇、儿童、机械操作人员、支气管哮喘、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者。

二、B型题

1.D　2.E　3.C　4.B　5.A　6.A　7.D　8.B　9.E　10.B

11.A　12.A　13.C　14.D　15.E

三、X型题

1.BCDE　2.ABCD　3.ACDE　4.ABCE　5.ABC　6.BCE

7.ABCD　8.BC　9.ABDE　10.BDE　11.AC　12.ABCDE

13.ABCDE　14.BCE　15.BD　16.BC