β－肾上腺素受体兴奋药

β－肾上腺素受体兴奋药包括选择性β2－肾上腺素受体兴奋药和非选择性的β－肾上腺素受体兴奋药。主要通过兴奋呼吸道的β2－受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷（cAMP）含量增加，游离Ca2＋减少，能松弛支气管平滑肌，抑制过敏反应介质释放，增强纤毛运动，降低血管通透性，达到平喘效果。

肾上腺素Adrenaline

（Epinephrine）

【药理及应用】　系α及β－受体激动药，为肾上腺髓质产生的主要激素，对α及β－受体均有强大的兴奋作用。其平喘作用主要是兴奋β－受体，同时α－受体兴奋亦可使支气管黏膜血管收缩，水肿减轻，有利于改善通气。但α－受体兴奋又能使支气管平滑肌轻度收缩，并促进过敏活性物质释放，对平喘不利。仅用于哮喘急性发作以及其他平喘药难于控制的哮喘。口服无效。皮下注射作用快而强，维持时间短，皮下注射3～5min起效，维持时间1～2h。吸收后大部分被肾上腺素能神经末梢摄取，未摄取部分迅速被破坏，代谢物大部分由尿排出。

【用法及用量】　儿童剂量：皮下注射，每次0．01mg／kg，极量为每次0．5mg。成人剂量：皮下注射，每次0．1～0．5mg，必要时每20min至4h可重复1次，极量为每次1mg。

【注意事项】　①高血压、心脑血管病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、心源性及外伤性或失血性休克、闭角型青光眼患者禁用；②儿童和精神神经疾病患者慎用；③注射后，可有面色苍白、心悸、头痛和血压升高，也可引起心律失常，甚至心室纤颤；④肌内注射吸收较快，作用太强，一般不宜采用；⑤注射时不可误入血管；⑥应避光、避热，溶液变色即不可用。

【制剂规格】　注射剂：1mg。

麻黄碱Ephedrine

（麻黄素、Ephetonin、Sanedrine）

【药理及应用】　系肾上腺素受体兴奋药，可促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接兴奋肾上腺素受体，对α及β－受体均有兴奋作用。能松弛支气管平滑肌，并使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，改善小气道阻塞。尚有能使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少，冠状血管和脑血管扩张，血流量增加等作用。亦有中枢兴奋作用。可使血压升高，脉压加大，心收缩力增强，心输出量增加，但心率不变或稍慢。主要用于支气管哮喘的预防和轻度哮喘的治疗，各种原因引起的鼻黏膜充血和肿胀引起的鼻塞。口服，在肠道吸收，30min起效，2～3．5h达最大效应，维持时间较长，可达3～6h，吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原药经尿排泄，t1／2为3～4h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．5～1mg／kg，3／d；皮下或肌内注射，每次0．5～0．75mg／kg。成人剂量：口服，每次25mg，3／d，极量每次60mg，150mg／d；皮下或肌内注射，每次15～30mg，极量每次50mg，120mg／d。

【注意事项】　①高血压、动脉硬化、心绞痛、甲状腺功能亢进及萎缩性鼻炎患者禁用；②大量长期使用，可致心悸、头痛、出汗、眩晕、焦虑不安、失眠、恶心、呕吐、口渴、排尿困难、肌无力和震颤等；③忌与单胺氧化酶抑制药合用；④与肾上腺皮质激素合用，后者代谢清除率增加，须调整剂量；⑤制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等尿碱化药可影响本品的排泄，半衰期和作用时间延长；⑥与洋地黄合用，可致心律失常。

【制剂规格】　注射剂：30mg，50mg；片剂：15mg，25mg，30mg。

异丙肾上腺素Isoprenaline

（喘息定、治喘灵、Isopoterenol，Isuprel，Aludrine）

【药理及应用】　系β－肾上腺素受体兴奋药，对β1和β2－受体均有强大的兴奋作用，对α－受体几无作用。作用于支气管平滑肌β2－受体，能松弛支气管平滑肌，缓解支气管痉挛，其作用约为肾上腺素的10倍。作用于血管平滑肌β2－受体，能舒张骨骼肌、肾和肠系膜血管及冠状动脉，使血管总外周阻力降低；并能兴奋心脏β1－受体，增强心收缩力，加快心率，加速传导、心输出量和心肌耗氧量增加。可致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。用于急性支气管哮喘发作的控制、心搏骤停和房室传导阻滞治疗，亦可用于抗休克。口服可被胃肠道酶破坏，故口服无效。舌下含药、气雾吸入或注射均吸收迅速，10～30min内即见效，维持时间1～2h，很快被单胺氧化酶和儿茶酚－O－甲基转移酶甲基化代谢灭活，代谢物为3－甲氧异丙肾上腺素，具有β－受体阻滞作用。气雾吸入，吸收迅速，2～5min起效，作用可维持0．5～2h，血浆蛋白结合率为65%，在肝与硫酸结合，在其他组织中被儿茶酚甲基转移酶甲基化代谢灭活，大部分以硫酸结合的甲基化代谢物经肾随尿排出，t1／2约为2h。静脉滴注，t1／2仅1至数分钟，尿中以原药和甲基化代谢物各半排泄。

【用法及用量】　儿童剂量：舌下含服，每次2．5～10mg，3／d，或必要时用；气雾吸入，每次1～2揿，2～4／d，重复使用间隔时间不应少于2h；静脉滴注，每次0．1mg，加入5%葡萄糖注射液50～1ml中，滴速0．02μg／（kg·min），最快滴速不可超过0．5μg／（kg·min）。成人剂量：舌下含服，每次10～20mg，3／d，最大剂量60mg／d；气雾吸入，每次2～3揿，2～4／d；静脉滴注，每次0．2～0．4mg，加入5%葡萄糖注射液100～200ml中，缓慢滴入。

【注意事项】　①甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤和心律失常、心绞痛、心肌梗死等患者禁用；②高血压、惊厥、糖尿病患者慎用；③可有心悸、头痛、眩晕、口渴、恶心、无力及出汗等副作用；④舌下含服或吸入可使唾液或痰液变红；⑤静脉滴注速度过快，浓度过高，可致室性早搏、心动过速，甚至心室颤动；⑥与单胺氧化酶抑制药等合用，可增加本品的不良反应；⑦与洋地黄类药物合用，可加剧心动过速，不可合用；⑧钾盐可导致血钾增高，增加本品对心肌的兴奋作用，易引起心律失常，不可合用；⑨与茶碱合用，可降低茶碱的血药浓度；⑩与甲苯磺丁脲合用，可降低本品的代谢；出现心率过速或心律不齐应停药；气雾吸入应限制吸入的次数和吸入量，在12h内已喷药3～5次而疗效不佳时应换药；可与肾上腺素交替使用，但不能同时使用；忌与碱性药物配伍。

【制剂规格】　注射液：1mg；片剂：10mg；气雾剂：0．25%。

沙丁醇胺Salbutamol

（羟甲叔丁肾上腺素、舒喘灵、嗽必妥、柳丁氨醇、Albuterol，Ventolin，Proventil，Saltanol）

【药理及应用】　系选择性肾上腺素能β2－受体兴奋药，能选择性兴奋支气管平滑肌β2－受体，有强而持久的支气管扩张作用，并能抑制肥大细胞等致敏细胞释放介质，对支气管平滑肌有解痉作用，但对心血管系统和中枢神经系统作用较弱，用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等，亦可用于过敏性鼻炎。口服吸收良好，15～30min起效，2～4h达峰，持续时间4～5h，生物利用度为30%。气雾吸入1～5min起效，1h达峰，持续时间4～6h，生物利用度为10%。吸收后大部分在肠壁和肝中代谢，主要经肾排泄。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次1～2mg，2～3／d；气雾吸入，每次0．1～0．2mg，必要时6小时1次；皮下或肌内注射，每次0．1～0．25mg，每4小时1次；静脉注射或静脉滴注每次0．125～0．25mg，缓慢注射，静脉滴注用葡萄糖注射液稀释，滴速为3～20μg／min。成人剂量：口服，每次2～4mg，3～4／d；气雾吸入，每次0．1～0．2mg，必要时6h重复1次，但24h内不宜超过6～8次；皮下或肌内注射，每次0．2～0．5mg；静脉注射或静脉滴注，每次0．2～0．5mg，缓慢注射或溶于葡萄糖注射液中静脉滴注，滴速为3～20μg／min。

【注意事项】　①高血压、心功能不全及甲状腺功能亢进患者慎用；②少数患者服用本品可有恶心、心悸、头痛、失眠等反应；③用量过大，可有心动过速、血压波动，一般减量即可恢复，严重时应停药；④不宜与普萘洛尔同用；⑤长期使用可产生耐药性，疗效降低，甚至加重哮喘。

【制剂规格】　注射液：0．2mg，0．5mg；片剂：2mg；气雾剂：20mg（0．1mg× 200喷）。

奥西那林Orciprenaline

（间羟异丙肾上腺素、异丙喘宁、羟喘、Metaproterenol，Metaprel，Alupent）

【药理及应用】　系β2－受体兴奋药，主要作用于支气管平滑肌β2－受体，能明显缓解组胺、5－羟色胺及乙酰胆碱所致的支气管平滑肌痉挛，降低呼吸道阻力，显著改善通气功能，且维持作用时间较长。对兴奋心脏的作用较弱，心脏的不良反应较少。用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿所致的支气管痉挛。口服吸收良好，30min见效，1～2h达最大效应，维持时间为3～6h；气雾吸入，2～10min内见效，0．5～1h达最大效应，维持时间1～5h，t1／2为2．5h；皮下或肌内注射可于2～10min起效。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．2～0．4mg／kg，每6～8小时1次；气雾吸入，每次1揿，需要时用；皮下或肌内注射，每次0．1～0．5mg，3／d。成人剂量：口服，每次10～20mg，每6～8小时1次；气雾吸入，每次1～3揿，每4～6小时1次；皮下或肌内注射，每次0．5～1mg，3／d，必要时30min重复1次；静脉注射，每次0．25～0．5mg，于3min左右缓慢注入；静脉滴注，每次5～20mg，加入0．9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中缓慢输入。

【注意事项】　①高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、心功能不全者慎用。②应用过量可见心悸、头痛、眩晕、心动过速、恶心、排尿困难等。

【制剂规格】　注射液：0．5mg；片剂：20mg；气雾剂：225mg（每揿约含本品0．65mg）。

特布他林Terbutaline

（间羟叔丁肾上腺素、间羟舒喘灵、间羟嗽必妥、叔丁喘宁、博利康尼、喘康速、Brincanyl，Brethine）

【药理及应用】　系选择性β2－受体兴奋药。可与肾上腺素β2－受体结合，使支气管平滑肌细胞中的环磷腺苷（cAMP）上升，使支气管平滑肌舒张；并能抑制内源性致痉挛物质的释放，抑制由内源性介质引起的充血水肿；还可增强支气管纤毛的黏液清除能力。对心脏β1－受体的兴奋作用较弱，大药量应用除直接兴奋心脏外，还可兴奋血管平滑肌β2－受体，舒张血管、增加血流量，使压力感受器反射性地兴奋心脏，仍可出现明显的心血管系统反应。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾患的治疗。口服吸收良好，60～120min开始起效，最大作用2～3h出现，持续时间4～8h，在肠壁和肝中有明显的首关代谢，并转化为硫酸或葡萄糖醛酸结合物，非胃肠道给药则无此首关代谢。气雾吸入，5～30min起效，最大作用在1～2h，持续时间3～6h。皮下注射5～15min见效，最大作用在0．5～1h。静脉滴注15min起效，最大作用在0．5～1h，持续时间1．5～4h。气雾吸入，肺部可维持较长时间的高浓度。由尿排泄，t1／2为3～4h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．025～0．05mg／kg，每8小时1次，最大剂量7．5mg／d；皮下注射，＞5岁每次0．05～0．1mg；喷雾吸入，每次0．25mg，3～4／d；雾化吸入，体重＞20kg，每次5mg，体重＜20kg，每次2．5mg，24h内最多用4次。成人剂量：口服，开始每次1．25mg，2～3／d，以后逐渐增至每次2．5～5mg，3／d；皮下注射，每次0．25mg，必要时15～30min可重复1次，但4h内总量不能超过0．5mg，最大剂量不能超过1mg／d；喷雾吸入，每4～6小时吸入0．25～0．5mg，可1次或分次吸入，两次需间隔1min，严重者可每次1．5mg，但最大剂量≤6mg／d；雾化吸入，每次5mg，24h内最多用4次。

【注意事项】　①严重心功能损害患者禁用；②冠心病、原发性高血压、甲状腺功能亢进及糖尿病患者慎用；③可致心悸、头痛、恶心、震颤等反应；④偶有皮疹和荨麻疹；⑤罕见支气管痉挛；⑥有癫史患者易发生酮症酸中毒；⑦不可与三环类抗抑郁药合用；⑧非选择性肾上腺素抑制药可部分或全部拮抗本品的作用，不可合用；⑨与其他肾上腺素受体激动药合用，可增强治疗作用，也可加重血钾降低等不良反应；⑩与单胺氧化酶抑制药合用，可增加不良反应，出现心动过速，兴奋、轻度躁狂；与琥珀胆碱合用，可增强琥珀胆碱的肌松作用；可增强非保钾利尿药的不良反应作用；与胍乙啶合用，可减弱胍乙啶的降压作用；与茶碱作用，可降低茶碱的血药浓度；本品以吸入为主，并宜短期间断应用。

【制剂规格】　片剂：2．5mg，5mg；气雾剂：100mg（0．25mg×400喷）；雾化液：5mg。

氯丙那林Clorprenaline

（氯喘、喘通、氯喘通、邻氯喘息定、邻氯异丙肾上腺素、Isoprophenamine，Asthone，Vortel）

【药理及应用】　系选择性β2－受体兴奋药，对组胺和乙酰胆碱引起的支气管平滑肌痉挛有显著持久的缓解作用，并能改善肺功能。平喘作用较异丙肾上腺素稍弱，但兴奋心脏的作用显著降低，仅为异丙肾上腺素的1／3～1／10。用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎以及慢性支气管炎和肺气肿、支气管扩张等哮喘。口服吸收良好，15～30min起效，约1h达最大效应，持续时间4～6h。气雾吸入约5min见效。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＜6岁，每次2．5mg，＞6岁，每次5mg，2～3／d；气雾吸入，每次2～5mg。成人剂量：口服，每次5～10mg，3～4／d；气雾吸入，每次5～10mg。

【注意事项】　①高血压患者慎用；②心律失常患者慎用；③甲状腺功能亢进患者慎用；④心肾功能不全患者慎用；⑤可有口干、胃部不适等胃肠道反应；⑥用药初期可有心悸、头痛、震颤等症状，继续服药，大多能自行消失；⑦与异丙肾上腺素、肾上腺素等儿茶酚类等药物合用，可引起心律失常、心率加快，故不可合用；⑧与茶碱等磷酸二酯酶抑制药或抗胆碱能支气管扩张药合用，其扩张支气管、缓解哮喘的作用增强，不良反应也增加；⑨不可与单胺氧化酶抑制药合用；⑩本品可抑制过敏引起的皮肤反应，若出现皮肤过敏反应时，应充分考虑本品的影响。

【制剂规格】　片剂：5mg；气雾剂：2%溶液。

比托特罗Bitoterol

（叔丁肾上腺素双甲苯酸酯、双甲苯喘定、双甲苯苄酯、Effectin，Tornalate）

【药理及应用】　系选择性β2－受体激动药。在体内经脂酶水解生成叔丁肾上腺素而发挥作用。其扩张支气管作用为异丙肾上腺素的2倍，对心脏的影响为异丙肾上腺素的1／3，对心率的影响较小，不影响血压。用于支气管哮喘、慢性支气管炎及其他慢性阻塞性肺疾患的治疗。口服易吸收，5～10min起效，为0．5～2h，作用维持时间为4～5h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．1mg／kg，3／d。成人剂量：每次4～8mg，3／d。

【注意事项】　①糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进等患者慎用；②少数患者可出现头痛、震颤、神经过敏等；③可有恶心、呕吐、胃部不适等胃肠道反应；④可见心悸、心动过速、高血压等反应。

【制剂规格】　片剂：4mg。

福莫特罗Formoterol

（安通克、Efomoterol，Oxis）

【药理及应用】　系长效选择性β2－肾上腺素受体激动药。具有强而持久的支气管舒张作用。能刺激肾上腺素β2－受体，使支气管平滑肌细胞中的环磷腺苷（cAMP）上升，使支气管平滑肌舒张；尚有明显的抗炎作用，可抑制抗原诱发的嗜酸性粒细胞聚集与浸润、血管通透性增高、速发性和迟发性哮喘反应，对血小板活化因子（PAF）诱发的嗜酸性粒细胞聚集亦有抑制作用；还有抗过敏作用，能抑制嗜碱性粒细胞与肥大细胞由过敏或非过敏因子介导的组胺释放，对吸入组胺引起的微血管渗漏与肺水肿有明显保护作用。对支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾患引起的呼吸困难有缓解作用。用于哮喘和慢性阻塞性肺疾患的维持治疗及预防发作，尤其适用于哮喘夜间发作的预防。口服吸收迅速，tmax为0．5～1h。4h后作用最强，在体内肾中药物浓度最高，其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心和脑。在肝中代谢后，部分以葡萄糖醛酸结合物随尿排出，部分随胆汁排泄。t1／2约为2h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次1．5μg／kg，2～3／d。成人剂量：口服，每次40～80μg，2／d。

【注意事项】　①新生儿、糖尿病、高血压及冠心病、甲状腺功能亢进、肝肾功能不全、低血钾、嗜铬细胞瘤患者慎用。②可见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。③偶可有乏力、头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、出汗等，较少见头昏、眩晕、耳鸣、麻木感等。④偶有口干、腹胀、腹痛、嗳气、胃酸过多等。⑤偶见瘙痒、皮疹等。⑥可增强维库溴铵、泮库溴铵等药物产生的神经肌肉阻滞作用。⑦与肾上腺素和异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用，可导致心律不齐，甚至发生心搏骤停。⑧与单胺氧化酶抑制药合用，可增加本品的不良反应，两药不可合用。⑨与皮质类固醇类、洋地黄类、茶碱类、利尿类药物合用，可引起低血钾。⑩本品不宜用于急性支气管痉挛。过量连续使用可引起心律失常和心跳停止。应根据病情和年龄适当调节剂量，高龄患者宜适当减量。

【制剂规格】　片剂：20μg，40μg；颗粒剂：20μg。

班布特罗Bambuterol

（帮备、邦尼、Babbec）

【药理及应用】　系支气管扩张药。能提高药物的吸水性和在首关效应中水解代谢的稳定性，可延长作用维持时间。本品为特布他林的前体药物，在体内缓慢代谢为具有活性的特布他林，选择性激动肾上腺素β2－受体，使支气管平滑肌细胞中的环磷腺苷（cAMP）上升，使支气管平滑肌舒张；并能抑制内源性致痉挛物质的释放，抑制由内源性介质引起的充血水肿；降低血清总IgE，抑制变态反应；还可增强支气管纤毛的黏液清除能力。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾患的治疗。口服后在胃肠道吸收，tmax为2～6h，作用可维持24h。经血浆胆碱酯酶水解、氧化，缓慢代谢为活性物质特布他林，部分原药在肠壁和肝中代谢为中间代谢物，原药和代谢产物主要经肾随尿排出。本品的t1／2约为13h，代谢产物特布他林的t1／2约为17h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，2～5岁，每次5mg，6～12岁，每次10mg，或每次0．2mg／kg，每日睡前服1次。成人剂量：口服，每次10mg，每日睡前服1次，可根据病情增至每次20mg。

【注意事项】　①对本品及特布他林、拟交感胺类药物过敏患者禁用；②肝硬化和肝功能不全及伴有糖尿病患者禁用；③高血压、缺血性心脏病、快速性心律失常、自发性肥大性主动脉瓣狭窄、有心肌梗死史、严重心力衰竭、甲状腺功能亢进患者慎用；④2岁以下婴儿慎用；⑤可见头晕、头痛、震颤、精神紧张等；⑥可有强直性肌肉痉挛；⑦可致心悸、心动过速等；⑧少数患者可出现氨基转移酶升高；⑨可有口干、恶心、胃部不适等胃肠道反应；⑩与琥珀胆碱合用，可延长肌肉的松弛作用；与黄嘌呤衍生物、激素、利尿药等合用，可加重血钾降低；与胍乙啶等降压药合用，可减弱后者的降压作用；β－肾上腺素受体抑制药可拮抗本品的作用，使本品疗效降低；单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可增加本品的不良反应；与其他支气管扩张药合用，可增加不良反应；若糖尿病患者需用本品时，可适当增加降糖药的剂量；肾功能不全患者，初始剂量应减少。

【制剂规格】　片剂：10mg，20mg；胶囊：10mg；溶液剂：0．1%。

丙卡特罗Procaterol

（普鲁卡地鲁、美喘清、美普清、Meptin，Mesacin，Procadil）

【药理及应用】　系选择性β2－受体激动药。对支气管的β2－受体有高度选择性，其支气管的扩张作用强且持久；对心血管作用轻微。还具有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放。不仅可抑制速发型的气道阻力增加，还可抑制迟发型的气道反应性增高。能抑制哮喘患者因乙酰胆碱诱发的支气管收缩反应，并有轻度促进支气管纤维运动的作用。用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺疾患的喘息症状。口服吸收迅速，5min起效，tmax1～2h，其作用可持续6～8h，肝肾和主要器官中浓度较高，支气管和靶器官的浓度亦很高，但中枢及末梢神经的浓度很低。主要在肝中和小肠代谢为葡萄糖醛酸化合物，大部分经肾随尿排出，部分随粪排出。衰减模式呈双相，t1／2α分别约为3h和8．4h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＜6岁每次1．25μg／kg，每日1次睡前服；＞6岁每次25μg，早、晚各1次，或每晚睡前服1次。成人剂量：口服，每次50μg，每日早、晚各1次，或每晚睡前服50μg。

【注意事项】　①早产儿、新生儿、乳儿和幼儿慎用；②高血压、心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进患者慎用；③少数患者可出现头痛、震颤、嗜睡、眩晕、失眠、肌肉颤动、耳鸣、神经过敏等；④可有口干、恶心、呕吐、胃部不适等胃肠道反应；⑤可见面部潮红、心悸、心动过速、室性心律不齐、血压升高等反应，偶有心电图改变；⑥偶见瘙痒、皮疹等；⑦与肾上腺素和异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用，可导致心律不齐，甚至发生心搏骤停；⑧与单胺氧化酶抑制药合用，可增加本品的不良反应，两药不可合用；⑨与茶碱类药物合用，可增加疗效，但也会增加心律失常等不良反应；⑩非选择性肾上腺素抑制药可部分或全部拮抗本品的作用；对变应原引起的皮肤反应有抑制作用，若进行皮肤试验时，应提前12h停止服用本品；不可过量服用，以避免引起心律失常和心搏骤停。

【制剂规格】　片剂：25μg，50μg；胶囊剂：25μg。

沙美特罗Salmeterol

（喘必灵、施立稳、强力安喘通、Salmaterol）

【药理及应用】　系长效选择性β2－受体激动药。作用持久，可产生12h的支气管扩张作用。能直接作用于呼吸道平滑肌β2－受体，使平滑肌扩张，且有增强支气管纤毛的黏液清除作用；还有抑制肺泡巨噬细胞、肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞及淋巴细胞等炎症细胞表面的β2－受体的激活作用及阻止肺组织释放组胺和白介素的作用，从而抑制炎症递质；还可抑制患者吸入抗原诱发的气道反应性增高和IgE引起的皮肤红斑反应。用于慢性支气管哮喘的预防和维持治疗；尤其适用于夜间哮喘的发作；亦用于肺气肿、慢性支气管炎等慢性阻塞性肺疾患伴气管痉挛时的治疗。本品吸入后，tmax5～15min，一般10～20min起效，可持续12h。血浆蛋白结合率为96%，在体内经羟化代谢，代谢产物随尿和粪排出。

【用法及用量】　儿童剂量：吸入每次25μg，2／d。成人剂量：吸入，每次50μg，严重患者每次100μg，最高药量可至每次200μg，2／d。

【注意事项】　①主动脉瓣狭窄、心动过速、哮喘急性、重症及有重症倾向及严重甲状腺功能亢进患者禁用；②儿童、糖尿病、甲状腺功能亢进、高血压、冠状动脉供血不足及Q－T间期延长综合征患者慎用；③有轻微心率加快、Q－T间期延长和心律失常；④可出现眩晕、头痛、乏力、感觉异常、睡眠障碍、神经质等；⑤偶见喉痉挛、喘鸣、喉咽部刺激症状，罕见呼吸停止；⑥可引起皮疹；⑦可致肌肉震颤；⑧可导致低血钾；⑨与茶碱类等支气管扩张药物合用，可有协同作用，但合用时应注意调整剂量；⑩与黄嘌呤衍生物、激素、利尿药等合用，可加重血钾降低；不可与三环类抗抑郁药合用；非选择性β－受体肾上腺素抑制药可部分或全部拮抗本品的作用，不可合用；对变应原引起的皮肤反应有抑制作用，若进行皮肤试验时，应提前12h停止服用本品；不可超大药量应用，药量过大可有死亡危险；本品仅供吸入给药；常与糖皮质激素类抗炎药合用，可增加疗效；本品不能缓解急性哮喘，遇急性哮喘应用短效的β2－肾上腺素受体激动药；应用本品后若出现异常的支气管痉挛，使哮鸣音加剧，应立即停用本品，改用短效的β2－肾上腺素受体激动药；若出现本品过量引起的剧烈头痛、肌肉震颤及心率过快，可用具有心脏选择性的β－肾上腺素受体抑制药，以减轻症状。

【制剂规格】　气雾剂：每瓶25μg×60揿、120揿；50μg×100揿；粉雾胶囊：50μg。

非诺特罗Fenoterol

（酚丙喘宁、酚丙喘定、酚间羟异丙肾上腺素、Hydroxyphenylociprenaline）

【药理及应用】　系强效选择性β2－受体兴奋药，具有很强的支气管扩张作用，且持续时间较长。不仅能抑制肺组织中慢反应物质的释放；还能抑制白细胞释放组胺；亦可促进支气管纤毛运动，有利于痰液排出；可明显改善肺功能。对心脏几乎无兴奋作用。用于支气管哮喘。口服吸收迅速，2h血药浓度达高峰，持续时间6～8h。气雾吸入，3min见效，1～2h达最大效应，持续时间4～6h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次0．05～0．1mg／kg，每6小时1次；气雾吸入，每次0．67mg，2／d。成人剂量：口服，每次2．5～7．5mg，3／d；气雾吸入，每次0．67～1．34mg，3／d，严重患者，5min后症状不改善可再喷1次，3h后可再喷1次。

【注意事项】　①严重心功能不全、心动过速、主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚性心肌病及甲状腺功能亢进患者禁用；②心律失常、心绞痛、心功能不全、原发性高血压、糖尿病及严重低钾血症患者慎用；③常见焦虑、眩晕、头痛等；④偶见局部刺激症状、骨骼肌震颤等；⑤可见心悸、心动过速等反应；⑥长期应用可产生耐受性；⑦与茶碱合用，可增强支气管平滑肌松弛作用，也可增加不良反应；⑧与其他肾上腺素受体激动药合用，可增强治疗作用，也可加重血钾降低；⑨与单胺氧化酶抑制药合用，可增加不良反应，出现心动过速，兴奋、轻度狂躁；⑩儿童应在监护下应用本品。

【制剂规格】　片剂：2．5mg；气雾剂：200mg（0．67mg×300喷）。

妥洛特罗Tulobuterol

（叔丁氯喘通、盐酸丁氯喘、氯丁喘胺、喘舒、Chlobamol，Be－rachin，Lobuterol）

【药理及应用】　系β2－肾上腺素受体兴奋药。对β2－受体有较高的选择性兴奋作用，对支气管平滑肌具有强而持久的扩张作用，对心脏的兴奋作用极微。还有较强的抗过敏作用和一定的止咳、祛痰作用。松弛支气管平滑肌的作用是氯丙那林的2～10倍，对心脏的兴奋作用是异丙肾上腺素的1／1000，其维持时间较异丙肾上腺素长10倍以上。用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎和慢性支气管炎。口服吸收较快，5～10min见效，tmax约1h，维持时间可达4～6h。主要分布于肝、肾、胃肠道、呼吸道中，与组织的结合较为牢固，故代谢较缓慢，作用较持久。代谢产物随尿和粪排出，在体内无蓄积。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次40μg／（kg·d），分2次服；舌下含服，每次30～60μg，症状缓解后吞服。成人剂量：口服，每次0．5～2mg，3／d；舌下含服，每次60μg，症状缓解后吞服。

【注意事项】　①高血压、心律失常、冠状动脉病变、特发性肥大性瓣膜下主动脉狭窄、糖尿病及甲状腺功能亢进患者慎用；②偶有头晕、心悸、失眠、口干、恶心、胃部不适、心动过速、心律失常等；③偶有皮疹等过敏反应；④与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚类等药物合用，可引起心律失常、心率加快，故不可合用；⑤与茶碱等磷酸二酯酶抑制药或抗胆碱能支气管扩张药合用，其扩张支气管、缓解哮喘的作用增强，不良反应也增加；⑥与单胺氧化酶抑制药合用，可出现心动过速、狂躁等不良反应，不可合用；⑦连续大剂量应用可发生心律不齐、甚至心搏骤停。

【制剂规格】　片剂：0．5mg，1mg，2mg；膜剂：每格60μg（含长效膜40μg，速效膜20μg）。

克仑特罗Clenbuterol

（双氯醇胺、氨哮素、克喘素、氨双氯喘通、Spiropent，NAB365）

【药理及应用】　系强效选择性β2－受体兴奋药，对支气管平滑肌有较强而持久的扩张作用，有效地解除支气管平滑肌痉挛，降低呼吸道阻力，改善呼吸功能。对心血管系统影响较弱。还有增强支气管纤毛运动作用，促进痰液排出。亦有较强的抗过敏作用。用于支气管哮喘和喘息型支气管炎、肺气肿等所致的支气管痉挛的防治。口服吸收迅速而完全，10～20min起效，2～3h血药浓度达高峰，维持时间达5～6h。气雾吸入5～10min起效，维持时间2～4h。直肠给药10～30min起效，维持时间8～24h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，片剂每次5～20μg，3／d；舌下含服，每次30～60μg，待症状缓解后吞服；气雾吸入，每次1揿，1～3／d；直肠给药，每次30～40μg，睡前1次。成人剂量：口服，片药，每次20～40μg，3／d；舌下含服，每次60～120μg，待症状缓解后吞服；气雾吸入，每次1～2揿，1～3／d；直肠给药，每次60μg，2／d，也可睡前1次。

【注意事项】　①高血压、甲状腺功能亢进及心律失常患者慎用；②可见轻度心悸、头晕、震颤等反应，一般在用药过程中自行消失。

【制剂规格】　片剂：20μg，40μg；膜剂：每格60μg，120μg（其中1／3为速效膜，2／3为长效膜）；气雾剂：2mg（20μg×100揿）；栓剂：60μg。

利米特罗Rimiterol

（哌喘定、立灭喘、羟哌甲苯二酚、Asmaten，Pummadil，Pulmadil）

【药理及应用】　系选择性β2－受体激动药。其平喘作用与沙丁醇胺相似，但对β1－受体作用甚微，故心血管系统的不良反应较少，安全范围较大，且长时间服用一般不会产生耐受性。用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患的治疗。口服吸收迅速，可与硫酸和葡萄糖醛酸结合进行广泛的首关代谢，还可通过儿茶酚－O－甲基转移酶代谢，因而其半衰期极短。吸入给药后5min起效，作用维持时间1．5～3h，经肺里的儿茶酚－O－甲基转移酶代谢，随尿和胆汁排出。

【用法及用量】　儿童剂量：气雾吸入，每次0．1～0．2mg，间隔1h以上可重复，最多不超过6／d。成人剂量：气雾吸入，每次0．1～0．5mg，间隔1h以上可重复，最多不超过8／d。

【注意事项】　参阅沙丁醇胺。

【制剂规格】　气雾剂：0．1%～0．5%。

甲氧那明Methoxyphenamine

（奥索克新、喘咳宁、甲氧苯丙甲胺、Orthoxine，Mexyphamine，Methoxiphenadrin）

【药理及应用】　系肾上腺素能β2－受体兴奋药，有明显的支气管扩张和平滑肌松弛作用，对心血管系统和中枢神经系统作用较小。还有轻度抗组胺、镇静及抑制咳嗽中枢等作用。用于支气管哮喘，亦用于咳嗽、过敏性鼻炎、急性荨麻疹等。口服吸收较好，但代谢较慢，维持时间可达3h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＞5岁，每次25～50mg，3／d；肌内注射，每次10～20mg，1／d。成人剂量：口服，每次50～100mg，3～4／d，必要时3～4h1次；肌内注射，每次20～40mg，1／d。

【注意事项】　①5岁以下儿童、高血压、糖尿病及甲状腺功能亢进患者慎用；②偶有恶心、眩晕、头痛、失眠、心悸和口干等；③不可与单胺氧化酶抑制药合用；④参阅沙丁醇胺。

【制剂规格】　注射液：40mg；片剂：50mg。