【适应证】 2型糖尿病，本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。
（1）仅给予饮食疗法和（或）运动疗法。
（2）使用饮食疗法和（或）运动疗法加磺酰脲类药物。
（3）使用饮食疗法和（或）运动疗法加α－葡萄糖苷酶抑制药。
有关适应证的注意事项：本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等有糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺功能异常等）的疾病。
【药理作用】 本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。
（1）增加胰岛素在外周组织中的效应。
（2）增强胰岛素在肝脏的效应。
（3）增强胰岛素受体的效应。
（4）对TNF－α产生的抑制效应。
【药动学】 本药口服给药后，血药浓度达峰时间为2h，表观分布容积为（0．63±0．41）L/kg。进食不改变本药吸收率，但达峰时间延迟3～4h。血浆蛋白结合率大于99%。通过肝脏代谢，代谢产物部分有活性，半衰期约为3～7h，大部分药物以原形及代谢产物形式经胆汁随粪便排出体外。
【用法用量】 通常，成人口服给药每次吡格列酮15～30mg，每日1次早饭前或早饭后。另外，根据患者性别、年龄和症状可适当调整，但最大限量为45mg。
【给药说明】
（1）报道在女性中发生水肿的比较多。因而女性用药时，要留意是否发生水肿，可以从每日1次15mg开始。
（2）从每日一次30mg增量至45mg后，可见发生水肿的病例更常见，因而增量至45mg时，应留意是否发生水肿。
（3）老年人通常生理功能减退，因而从每日1次15mg开始服药为宜。
【不良反应】
（1）有临床意义的不良反应：①因可能会出现或加重心力衰竭，服用本品期间应密切观察。如出现水肿、体重突然增加和心力衰竭症状/体征（呼吸急促、心悸、心胸比增大，胸腔积液等），应采取停药，并给予袢利尿药等适当措施。患有心脏疾病的患者服用本品后可能引发心力衰竭，应密切注意。②由于循环血浆容量的增加可能引起水肿，故应密切观察。出现水肿时，采取减少剂量或停止用药等适当的处理。采取这些处理症状无改善时，根据情况必要时考虑给予袢利尿药（呋塞米）等。水肿更常见于女性。由于在合并糖尿病并发症的患者中发生水肿的比例较无并发症的患者偏高，故应对这些有糖尿病并发症的患者特别留意。③出现伴随AST、ALT和ALP等升高的肝功能障碍或黄疸。同时，在开始服用本品后至少12个月内，要每个月进行1次肝功能检查，以后也要定期检查（每3个月左右1次），如果出现异常应采取如停止用药等适当处理。
（2）其他不良反应：①血液：贫血、白细胞减少或血小板减少；②心血管系统：血压升高、心胸比增大、心电图异常、心悸、胸部压迫感或面部潮红；③过敏症：皮疹、湿疹、瘙痒；④消化系统：恶心、呕吐、胃部不适、胃灼热感、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、食欲亢进或食欲减退；⑤肝脏：AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP或γ－GTP升高；⑥精神神经系统：头晕、蹒跚、头痛、困倦、不适、虚弱或麻痹；⑦其他：LDH升高、CK（CPK）、BUN及血钾的升高、总蛋白及血钙降低、体重增加、尿蛋白增加、血糖迅速下降引起糖尿病视网膜病变加重、呼吸急促、关节痛或震颤。
【禁忌证】
（1）心力衰竭或有心力衰竭病史的患者。
（2）严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。（必须用静脉输液及胰岛素迅速纠正高血糖）。
（3）严重肝功能障碍的患者（本品主要在肝脏进行代谢，有可能引起蓄积）。
（4）严重肾功能障碍的患者。
（5）严重的感染症，手术前后，或严重创伤的患者（有必要注射胰岛素以控制血糖，因而不适合给予本品）。
（6）对本品成分有过敏史的患者。
（7）孕妇或有可能妊娠的妇女。
【慎用】
（1）心脏疾病患者，如心肌梗死、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等，可能引起心力衰竭。
（2）肝或肾功能障碍。
（4）营养不良状态，饥饿状态，不规律的饮食摄取，饮食摄取量不足或衰弱状态（有可能引起低血糖）。
（5）激烈的肌肉运动（有可能引起低血糖）。
（6）过度的饮酒（有可能引起低血糖）。
【注意事项】
（1）因为循环血浆容量的增加短时期内有可能出现水肿、诱发心力衰竭或加重，对下列情况应注意观察。①本品不可用于心力衰竭或有心力衰竭病史的患者。②服用本品后应密切观察。如出现水肿、体重突然增加、心力衰竭症状等，应采取停药等适当措施，给予袢利尿药（呋塞米等）。③应指导患者在服用本品期间注意有无水肿、体重突然增加或改变等症状出现。如出现以上异常症状，请立即停药并咨询医生。
（2）可能引起心电图异常和心胸比增大，充分留意观察；定期检查心电图，发现异常时，采取暂时停药或减少剂量等慎重处理。
（3）本品与其他降糖药合用时，有时会引起低血糖症状。与这些药合并使用时，对患者要充分说明低血糖症状及处理方法，提醒患者注意低血糖症状。
（4）本品只适用于经饮食疗法和（或）运动疗法等糖尿病基本疗法而达不到充分效果的患者。
（5）本品只限用于推断有胰岛素抵抗性的患者。胰岛素抵抗性的粗略判断标准为体重指数（Body Mass Index：BMIkg/m2）大于或等于24；或空腹全血胰岛素分泌水平大于或等于5mU/ml。
（6）服用本品期间应定期检查血糖、尿糖，确认其药效。如果服用3个月还未达到满意效果时，应及时改用其他药物。
（7）在用药期间，可出现下列情况：不再需要继续用药；需要减少剂量；或由于患者不节制或合并感染等情况下导致治疗效果减弱或没有治疗效果。因此，应注意饮食摄取量、体重变化、血糖、有无感染存在的情况。应注意做出经常性的判断是否需要继续用药，服用剂量及药物的选择等。
（8）已知由于血糖迅速下降可使糖尿病视网膜病变加重。在使用本品的病例中已报道，故应留意这一症状。
（9）几乎没有与双胍类药物合并用药的经验。
（10）本品每日剂量45mg与α－葡萄糖苷酶抑制药合并用药的安全性尚未确立（临床用药经验很少）。
（11）本品与α－葡萄糖苷酶抑制药和磺酰脲类药物合并用药的安全性尚未确立（临床试验中观察到不良反应的发生率有增加趋势）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）不用于孕妇或有可能妊娠的妇女。
（2）哺乳期妇女避免用药，不得不用药时，应停止哺乳。
【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚未确立。
【老年患者用药】 老年人通常生理功能减退，应小心给药，例如从1 日1次15mg开始用药，严密观察病程中是否发生不良反应。
【药物相互作用】 见表5－5。
表5－5 药物相互作用
【药物过量】 目前尚缺乏人体药物过量的资料。一旦发生药物过量，应根据患者的临床表现给予相应的支持治疗。
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