1.头孢菌素类 主要研究动向是提高抗革兰阳性菌、铜绿假单胞菌或厌氧菌活性。对革兰阳性菌与阴性菌都有良好活性的新头孢菌素有头孢丽丁，抗铜绿假单胞菌活性比头孢他啶强4倍，对其他革兰阳性与阴性菌活性与头孢他啶相似。还有若干在3位上带有季铵盐部分结构的头孢菌素如头孢瑞南等；大力发展口服头孢菌素和前药型的HR-916、KY-020等不仅口服吸收好，半衰期也有所延长。当前致力研究抗耐甲氧西林葡萄球菌（MRS）活性与对超广谱对β-内酰胺酶（ESBLS）稳定性有所增强的头孢菌素。
2.碳青霉烯类抗生素 是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗生素，抗菌活性强，对铜绿假单胞菌外膜的通透性强。最低抑菌浓度（MIC）与最低杀菌浓度（MBC）非常接近，对革兰阴性菌也有一定抗生素后效应（PAE），对多数β-内酰胺酶稳定。新上市的比阿培南与亚胺培南相似，对革兰阳性菌与革兰阴性菌、需氧菌与厌氧菌均有很强抗菌作用，对β-内酰胺酶（包括超广谱计内酰胺酶）稳定，对肾脱氢肽酶（DHPI）比美罗培南稳定。治疗呼吸系、泌尿系、腹腔与妇科领域感染的有效率为91%，不良反应少，从未出现中枢神经症状。厄他培南对β-内酰胺酶与肾脱氢肽酶稳定，抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相似，对铜绿假单胞菌作用较弱，消除半衰期长，主要经肾排泄，治疗各种社区、重度与混合感染都获得良好疗效。
3.青霉烯类抗生素 当前主要研究动向如下。
（1）继续探索稳定的化合物：立替培南酯已完成临床评价，抗菌活性与法罗培南相似，抗需氧性与厌氧性革兰阳性菌（包括肠球菌属）与阴性菌活性强。对青霉素酶、头孢菌素酶、羟亚胺头孢菌素酶Ⅰ（CXaseⅠ）稳定，可被CXaseⅡ分解。
（2）探索注射用青霉烯：硫培南对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肠球菌等的活性优于亚胺培南，对厌氧菌亦有较强作用。
4.氨基糖苷类抗生素 抗菌谱广，抗菌活性强，是一类常用的抗菌药。存在的主要问题是细菌耐药性与耳肾毒性。通过结构修饰已明显改善了细菌耐药性，近年又研制出抗MRSA的新氨基糖苷类抗生素。阿贝卡星是地贝卡星的1位氨基被（S）4-氨基-2-羟基丁酸化的新衍生物，不易受氨基糖苷钝化酶修饰，对更多的氨基糖苷耐药菌有作用。抗革兰阳性菌、阴性菌作用比阿米卡星强，特别对MRSA有强大的抗菌力。依替米星是庆大霉素C1a的1位氨基乙基化产物，抗菌谱与奈替米星相似，抗菌活性优于阿米卡星与奈替米星，对庆大霉素耐药菌的敏感率高于奈替米星，对MRSA亦有较强作用。
5.大环内酯类抗生素 目前已由第一代发展到第三代。当前研究主要动向是继续采用化学与生物学等方法修饰结构，以期改善耐药性病研究开发抗菌以外的应用。发现了对耐药菌有一定作用的化合物泰利霉素，对耐药革兰阳性球菌作用显著增加。赛霉素性能与泰利霉素相似，对肺炎球菌、化脓性链球菌有良好作用。此外，新一代大环内酯类抗生素抗MRSA、PRSP、VRE作用和对支原体、衣原体、军团菌等非典型致病原作用也有所增强。
6.四环素类抗生素 抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌有抗菌作用，对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体也有作用。存在的主要问题是细菌耐药性和不良反应严重。为了克服耐药性问题，做了很多探索，其中叔丁基甘氨酰米诺环素对临床重要致病菌（包括耐四环素、唐肽与氟喹诺酮的革兰阳性菌、不动杆菌属等革兰阴性菌）有广泛的活性。
7.抗MRSA、PRSP、VRE等革兰阳性菌的抗生素
（1）唐肽类抗生素：新唐肽类抗生素LY-333328对VRE与PRSP有较强活性。MDL-63166水溶性大大增强。MDL-63246对耐万古霉素、替考拉宁的肠球菌属有中等程度的抗菌作用。
（2）链阳霉素类抗生素：新链阳霉素RP-59500对细菌核糖体通过不可逆的阻断作用抑制蛋白合成。达托霉素对革兰阳性菌，包括MRSA、VISA、VRE有强大杀菌作用。
8.喹诺酮类抗生素
（1）抗糖活性进一步改善：西他沙星抗菌活性强，本身无抗真菌作用，但与两性霉素B、氟康唑、咪康唑等抗真菌药联合应用时有明显的协同作用。吉米沙星抗革兰阳性菌的活性比环丙沙星强8～64倍，对环丙沙星耐药株也有一定作用。巴溶沙星抗葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性菌活性比氧氟沙星、环丙沙星强。
（2）降低光敏反应和提高安全性。
（3）探索微生物产生的新喹诺酮。
（4）探索抗肿瘤与抗病毒药物。
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