一、维拉帕米
【药理作用】
阻滞心肌细胞膜和血管平滑肌的钙通道，减少Ca2＋内流，引起细胞内Ca2＋浓度下降，从而扩张冠脉和外周血管。
抑制心肌收缩力和窦房结及房室结慢反应细胞的自律性和传导性，减慢传导而消除房室结折返。
【药动学】
本品口服可达到90%的吸收，但首关效应明显，生物利用度仅10%～20%，主要经肝脏代谢。
其清除呈双指数型，分为早期快速分布相（半衰期4min）和终末缓慢清除相（半衰期2～5h）。
【适应证】
1．口服 ①肥厚梗阻性心肌病。②心律失常：与地高辛合用能控制心房颤动和（或）心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
2．静脉 ①快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗（如Valsalva法）。②心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制，心房扑动或心房颤动合并房室旁道（预激综合征和LGL综合征）时除外。
【剂量及用法】
1．口服治疗 通过调整剂量达到个体化治疗，安全有效的剂量为不超过480mg／d。
（1）肥厚梗阻性心肌病：一般剂量为口服维拉帕米每次80～120mg，3／d。心功能不全者及老年人的安全剂量为每次40mg，3／d口服。约在用药后8h根据疗效和安全评估决定是否增量。
（2）心律失常：心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分3～4／d口服。
预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成年人的每日总量为240～480mg，3～4／d口服。
2．静脉治疗 必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2min。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。
一般起始剂量为5～10mg（或按0．075～0．15mg／kg体重），稀释后缓慢静脉推注至少2min。如果初反应不令人满意，首剂15～30min后再给一次5～10mg或0．15mg／kg体重。
静脉滴注给药，每小时5～10mg，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静滴，一日总量不超过50～100mg。
【不良反应】
可引起低血压或心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞、眩晕、便秘等。静脉给药期间偶可发作癫
、精神抑郁、嗜睡、旋转性眼球震颤、眩晕、出汗；超敏病人发生支气管／喉部痉挛伴瘙痒和荨麻疹、呼吸衰竭等，此时可用阿托品或钙剂治疗。
【禁忌证】
1．因维拉帕米的负性肌力作用，对于严重左心室功能不全和低血压患者应禁用。
2．维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路合并心房扑动或心房颤动患者静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动，因此心房扑动、心房颤动伴显性预激综合征患者禁止使用。
3．病窦综合征患者和二度或三度房室阻滞患者禁用（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。
4．已用β受体阻滞药或洋地黄中毒的病人。
5．室性心动过速。QRS增宽（≥0．12s）的室性心动过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上性还是室性。
6．已知对盐酸维拉帕米过敏的病人禁用。
7．肝肾功能不全患者慎用。
【药物相互作用】
1．与β受体阻滞药联合使用，可能增强对房室传导、心率和（或）心脏收缩的抑制作用。
2．长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50%～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药动学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。
3．与血管扩张药、血管紧张素转化酶抑制药、利尿药等抗高血压药合用时，降压作用叠加。
4．与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
二、地尔硫
【药理作用】
本品与维拉帕米药理作用基本相同，为钙通道阻滞药，主要抑制L型钙通道的Ca2＋内流，作用部位为房室结和窦房结，使其有效不应期和功能不应期延长，减慢窦房结的自律性和房室结的传导。
【药动学】
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首关效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2%～4%原药由尿液排出。
血浆蛋白结合率70%～80%。单次口服本品30～120mg，30～60min后可在血浆中测出，2～3h血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3．5h。
【适应证】
1．冠状动脉痉挛引起的心绞痛。
2．肥厚性梗阻性心肌病。
3．（静脉）可用于控制心房颤动的心室率。
【剂量及用法】
口服：起始剂量每次30mg，每日4次，餐前及睡前服药，每1～2d增加一次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量为90～360mg／d。
静脉：成年人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3min内缓慢注射，或按体重0．15～0．25mg／kg计算剂量，15min后可重复，也可按体重每分钟5～15μg／kg静脉滴注。
【不良反应】
1．较常见（＞1%） 水肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
2．罕见（＜1%）
（1）心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、谷草转氨酶和谷丙转氨酶轻度升高等。
【禁忌证】
1．病窦综合征。
2．二度或三度房室传导阻滞（以上两种情况安置心室起搏器则例外）。
3．低血压＜12kPa（＜90mmHg）。
4．对本品过敏者。
5．急性心肌梗死和肺充血者。
【药物相互作用】
1．β受体阻滞药 可影响心脏传导，尤其在病态窦房结综合征或有房室传导阻滞者，在左室功能受损者可影响心室功能，与本品同用均有协同作用，并且对心脏负性肌力作用也相加。例如普萘洛尔可增加本品生物利用度近50%，因而须调整普萘洛尔剂量。
2．地高辛 有报道示本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。
3．苯二氮
本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。
4．利福平 本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度。
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