硝基呋喃类抗菌药

硝基呋喃类（Nitrofurans）抗菌药物系一类具有硝基呋喃化学结构的合成抗菌药物。该类药物作用于微生物酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰细菌糖类的代谢，产生抑制细菌的作用，且不易出现耐药性。

本类药物的抗菌谱主要为大肠埃希菌、淋球菌、痢疾杆菌、沙门菌属、葡萄球菌、肠球菌属等。

目前临床上应用较多的有呋喃西林、呋喃妥因和呋喃唑酮等。呋喃西林目前只供局部外用，本章节不再叙述。

呋喃妥因Nitrofurantoin

（呋喃坦啶，硝呋妥因、Furadantin）

【药理及应用】　系一人工合成的硝基呋喃类抗菌药。通过敏感菌的硝基还原酶作用，将本品还原成活性产物，该活性产物能使细菌DNA的双链或单链断裂，损伤其DNA，并抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白，导致细菌代谢紊乱，达到抑菌或杀菌作用。抗菌谱广，对部分葡萄球菌、链球菌属、沙门菌属、志贺菌属、痢疾杆菌、大肠埃希菌等大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有作用。对变形杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属作用较弱。对铜绿假单胞菌、沙雷菌属无效。本品低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，且不易产生耐药性，与磺胺药和抗生素之间无交叉耐药性。本品抗菌活性在酸性尿中较强，不受脓液及组织分解产物的影响。用于敏感菌所致的急性下尿路感染、膀胱炎和慢性菌尿症。口服后吸收迅速而完全，吸收后大部分药物在体内各组织迅速代谢灭活，故本品在血清和组织中大多浓度较低，达不到有效抗菌浓度，在肾中浓度较高，血浆蛋白结合率为60%，尿中有效浓度可维持6h。40%～50%经肾以原药快速排出，t1／2约20min。

【用法及用量】　儿童剂量：进餐时口服：5～8mg／（kg·d），分4次，连续应用10d以上，或用至尿培养转阴后至少3d。预防用药：1～2．5mg／（kg·d），每晚顿服。成人剂量：进餐时口服：每次50～100mg，4／d，连续应用10d以上，或用至尿培养转阴后至少3d。预防用药：50～100mg／d，每晚顿服。

【注意事项】　①对本品和其他硝基呋喃类药物过敏者禁用。②新生儿和严重肾功能不全者禁用。③葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏及周围神经病变、肺部疾病、肾功能减退者慎用。④较常见的有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。⑤偶有红斑、皮疹、药物热、气喘等过敏反应。⑥少数患者可出现粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等，有葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者尚可引起溶血性贫血。⑦偶可发生头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统症状，严重者可发生周围神经炎。⑧少数患者可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润等急性肺炎症状，极少数患者可发生间质性肺炎和肺纤维化。⑨可有肾功能减退和肝功能损害，出现黄疸等症状。⑩在尿液呈酸性时，其活性增强，尿液碱化，可使本品药效减弱或消失。体外试验虽然可见与甲氧苄啶合用，可增加抗菌作用，但有待临床进一步验证。与丙磺舒或磺吡酮合用时，由于抑制了本品的肾小管分泌，排泄减少，导致本品血药浓度增高，半衰期延长，尿药浓度降低。与可引发溶血的药物同用，可使溶血反应增加。与肝毒性的药物同用，可使肝毒性反应增加。与神经毒性的药物同用，可使神经毒性反应增加。不宜与碳酸氢钠等碱性药物合用。与萘啶酸、诺氟沙星等合用，有拮抗作用。宜与食物同服，可增加其吸收，减少胃肠道的刺激。连续用药不宜超过2周，发现早期中毒征候，应停药并用维生素B1与维生素B6等治疗。改用肠溶片可减轻胃肠道反应。

【制剂规格】　肠溶片：0．05g，0．1g。

呋喃唑酮Furazolidone

（痢特灵、Nifulidone，Furoxone）

【药理及应用】　系一人工合成的硝基呋喃类抗菌药。通过敏感菌将本品还原成活性产物，该活性产物能使细菌DNA的双链或单链断裂，损伤其DNA，并抑制乙酰辅酶A等多种酶而干扰细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白，导致细菌代谢紊乱，达到抑菌或杀菌作用。抗菌谱较呋喃妥因广。抗菌作用与之相似。对大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属、部分变形杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、弯曲菌属等均有良好的抗菌作用；对幽门螺杆菌、梨形鞭毛虫、滴虫等原虫亦有抑制作用。用于菌痢、肠炎、霍乱等治疗。亦用于伤寒、副伤寒，梨形鞭毛虫病和阴道滴虫病等。与制酸药合用治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎亦有一定疗效。口服后在肠道不易吸收，肠道药物浓度高，少量吸收部分经尿排泄。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，5～8mg／（kg·d），分4次，最大剂量不宜超过10mg／（kg·d），1个疗程5～7d。成人剂量：口服，每次0．1g，3～4／d，霍乱或细菌性腹泻1个疗程5～7d。梨形鞭毛虫病1个疗程7～10d。

【注意事项】　①对本品和其他硝基呋喃类药物过敏者禁用；②新生儿禁用；③葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏及有溃疡病、支气管哮喘、肾功能减退患者慎用；④可有食欲缺乏、恶心、呕吐等肠胃道反应；⑤常见有皮疹、荨麻疹、药物热、哮喘等过敏反应；⑥少数患者可出现粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等，有葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者尚可引起溶血性贫血；⑦偶可发生头痛、头昏、嗜睡等神经系统症状，严重者可发生多发性周围神经炎；⑧少数患者可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润等急性肺炎症状；⑨可有肾功能减退和肝功能损害，出现黄疸等症状；⑩还可引起低血糖、直立性低血压；与地西泮合用，可增强地西泮的作用；与左旋多巴合用，可增强左旋多巴的作用，但毒性也增加；与胰岛素合用，可增强和延长胰岛素的降糖作用；与麻醉药合用，可减缓麻醉药分解代谢，麻醉药的血药浓度升高，半衰期延长；与苯丙胺、苯乙肼等药物合用，可抑制苯丙胺、苯乙肼等药物的代谢，导致血压升高，癫发作、兴奋、谵语、震颤、昏迷、循环衰竭等症状；与麻黄碱、苯丙胺合用，可出现血压升高，甚至出现高血压危象；与阿米替林合用，可增加神经毒性，也可出现中毒性精神病；与哌替啶合用，可出现昏迷、高热反应；与含较多酪胺的食物同用，可致血压升高；服药期间饮酒，可引起双硫仑样反应；用药期间和停药5d内，不可饮酒或含乙醇的饮料；用药期间不宜食用含较多酪胺的食物。

【制剂规格】　片剂：0．1g。