抗肿瘤激素类药

抗肿瘤激素类药的机制是基于某些肿瘤的发病和生长与激素有密切关系。激素失调能诱发肿瘤，利用激素调节来有效抑制肿瘤生长。

本类药物为细胞周期非特异性药物，其抗肿瘤作用与抗炎反应有关，对淋巴细胞有直接溶解和抑制有丝分裂作用，作用于S和G2期，对G1－S边界有延缓作用。该类药物目前用于儿童的不多。

泼尼松Prednisone

（强的松、去氢可的松、Meticorten，Deltacortone）

【药理及应用】　系激素类药物，对多种肿瘤均有明显抑制作用，作用于S及G2期，并对G1－S边界有延缓作用。用于急性白血病，尤其是急性淋巴性白血病；对多发性骨髓瘤、晚期乳腺癌也有一定作用；且可用于抗过敏、抗炎、抗风湿及治疗免疫性疾病。本品须在肝内将11位酮基还原为11羟基而显药理作用，溶解淋巴母细胞及淋巴细胞，抑制淋巴组织。其t1／2为60min，作用可维持18～36h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，1．5～2mg／（kg·d），或10～40mg／（m2·d），分3次服，或早晨顿服，显效后逐渐减量。成人剂量：口服，10～40mg／d，用法参照儿童。

【注意事项】　①可影响水和电解质平衡，产生水、钠潴留和低钾血症、库欣综合征；②已长期应用本药的患者，在手术时及术后3～4d内，常须酌增用量，以防皮质功能不足；③一般外科患者应尽量不用，以免影响伤口愈合；④本品及可的松均需经肝脏代谢为氢化泼尼松或氢化可的松才有效，故肝功能不全者不宜应用；⑤余参阅激素类章节泼尼松项下。

【制剂规格】　片剂：5mg。

氟米龙Fluorometholone

（艾氟龙）

【药理及应用】　系短效糖皮质激素，为泼尼松的衍生物。其抗炎作用，口服与氢化可的松相当，外用为氢化可的松的40倍，对眼压的影响比地塞米松小。儿童主要用于白血病；成人主要用于乳腺癌。本品局部应用后，可产生全身吸收，滴眼后30～60min，即可达峰浓度，半衰期短，易于代谢。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，2mg／（kg·d），每日1次或分次服用。成人剂量：口服，20mg／d，1／d或分次服用。

【注意事项】　①对糖皮质激素过敏者禁用；②不良反应与其他糖皮质激素相似，但程度较轻；③余参见激素类章节泼尼松项下。

【制剂规则】　氟米龙片：10mg。

氨鲁米特Aminoglutethimide

（氨苯哌酮、氨基导眠能、氨格鲁米特、奥美定、乙苯胺哌啶、氨苯乙哌酮）

【药理及应用】　本药为镇静催眠药格鲁米特的衍生物，作为芳香化酶抑制药，可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系，而阻断肾上腺皮质激素的合成，长期应用能引起肾上腺皮质功能减退，本药还对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定的抑制作用，还能阻断芳香化酶，而抑制雌激素的生成，减少雌激素对乳腺癌的促进作用。本药还能刺激肝脏混合功能氧化酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中清除。儿童口服用于肾上腺增生及肾上腺肿瘤。成人用于绝经后晚期乳腺癌，有效率约30%，对雌激素受体阳性患者有效率更高达50%～60%；治疗有骨转移者疗效优于他莫昔芬；对有组织转移者，疗效不如他莫昔芬；对有肝转移者疗效差。用于治疗库欣综合征时，可代替肾上腺切除术或垂体切除术，术后无效者，本药仍可能有效。还可用于卵巢癌、前列腺癌、肾上腺皮质癌。口服吸收良好，生物利用度约为75%，1．5h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率只有20%～25%，单次用药后t1／2为12．5h，用药2周后，t1／2约为7h；主要经肝代谢，代谢主要产物为N－乙酰氨鲁米特，54%以原药从尿中排出，25%以代谢物形式排泄，胆汁中排泄很少。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＞2．5岁，0．375～1．5g／d。成人剂量：口服，每次250mg，2／d，2周后改为3～4／d，每日剂量不要超过1g，8周后改维持量，250mg，2／d，可与氢化可的松同服，开始一次20mg，4／d，1～2周后减为2／d。

【注意事项】　①对本药过敏者、2．5岁以下儿童、卟啉病患者、带状疱疹或有其他感染者、肝肾功能不全、甲状腺减退、病情未控制的糖尿病患者禁用。②不良反应有嗜睡、困倦、头晕、共济失调、皮疹等，皮疹发生在用药后10～15d，持续约5d，多数可自行消退。有的可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等。偶可引起白细胞及血小板减少和甲状腺功能减退。也可引起过敏性肺炎及血清碱性磷酸酶升高。③不宜与他莫昔芬合用，因不良反应增加。④儿童仅用于2．5岁以上，肾上腺增生及肾上腺肿瘤患者。⑤用药期间应检查血象和血浆电解质。⑥香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本药代谢。

【制剂规格】　片剂：125mg，250mg。