【摘要】：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可阻断经血管紧张素转化酶和非血管紧张素转化酶途径产生的血管紧张素Ⅱ和AT1受体结合。应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂后血清血管紧张素Ⅱ水平上升和AT2受体结合加强，可能发挥有利的效应。应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭希望疗效至少等同于ACEI，而不良反应更少。现有的临床资料表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂安全、有效，耐受性好；有心、脑、肾保护作用，是一类有前途的心血管药物。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）可干扰肾素－血管紧张素－醛固酮系统，而对激肽酶没有抑制作用，从而发挥了ACEI的益处而尽可能减小了其不良反应的危险。现在已知ACEI的许多不良反应与抑制血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）合成有关，而其部分益处来自激肽的聚集。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可阻断经血管紧张素转化酶和非血管紧张素转化酶途径产生的血管紧张素Ⅱ和AT1受体结合。因此理论上此类药物对血管紧张素Ⅱ不良作用的阻断比ACEI更直接、更完全。应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂后血清血管紧张素Ⅱ水平上升和AT2受体结合加强，可能发挥有利的效应。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对缓激肽的代谢无影响，因此不能通过提高血清缓激肽浓度发挥可能对心力衰竭有利的作用，但也不会产生可能与之有关的咳嗽不良反应。应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭希望疗效至少等同于ACEI，而不良反应更少。现有的临床资料表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂安全、有效，耐受性好；有心、脑、肾保护作用，是一类有前途的心血管药物。但目前的临床试验并未证实其治疗慢性心力衰竭的疗效优于ACEI。
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