本节热门考点
1．利尿药的降压作用缓慢、温和、持久。
2．β受体阻断药的降压机制：①肾，邻球旁器β1分泌肾素↓－肾素-血管紧张素-醛固酮系统↓－血浆血管紧张素Ⅱ水平↓；②心脏，β1受体↓－心排血量↓；③中枢，β受体↓－中枢兴奋性神经元↓－外周交感神经张力↓－血管阻力↓；④突触前膜，交感神经末梢突触前膜β2受体↓－递质释放↓。
作用特点：①口服起效缓慢，降压作用温和；②不引起直立性低血压；③长期应用不易产生耐受性。
3．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药可舒张血管，降低血压，降压时，无明显心率加快，可逆转心血管重构，可升高血浆肾素活性。
4．氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻滞药。
5．钙拮抗药的主要不良反应：①一般：头痛、恶心、便秘等；②严重：低血压、心动过缓、心功能抑制等。
一、利尿药
药理作用、作用机制和临床应用：利尿药降低血管阻力最可能的机制是持续地降低体内Na＋浓度及降低细胞外液容量。
1．高效能利尿药 主要作用于肾脏髓襻升支粗段髓质部和皮质部，利尿作用强大，如呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼等。
2．中效能利尿药 主要作用于远曲小管近端，利尿效能中等，如噻嗪类、氯噻酮等。
3．低效能利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，利尿作用弱于上述两类。如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等。
二、钙拮抗类药物
1．药理作用 作用于细胞膜L-型钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。
2．临床应用 对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。
三、β受体阻滞药物
抗高血压的作用及作用机制：非选择性β受体阻滞药，对β1和β2受体具有相同的亲和力，缺乏内在拟交感活性。通过减少心排血量、抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统活性（中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平）和增加前列环素的合成等。
用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药合用。对心排血量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用β受体阻滞药较为合适。
四、血管紧张素转化酶抑制类药物
1．药理作用及作用机制 具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。其降压机制如下：抑制ACE，AngⅡ生成减少，血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；抑制缓激肽的水解，缓激肽增多；卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。
2．临床应用 适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一。本品尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者，可明显改善生活质量且无耐受性，连续用药1年以上疗效不会下降，而且停药不反跳。卡托普利与利尿药及β受体阻滞药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。
3．不良反应 首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损坏、胎儿畸形和血管神经性水肿等。
五、氯沙坦
氯沙坦属于AT1受体拮抗药，AT1受体被阻滞后，AngⅡ收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制，导致血压降低。治疗充血性心力衰竭。其阻滞AngⅡ的促心血管细胞增殖肥大作用，能防治心血管的重构。
试题精选
1．下列降压药物中便秘发生率最高的药物是
A．硝苯地平
B．维拉帕米
C．氯沙坦
D．普萘洛尔
E．卡托普利
2．某一高血压伴充血性心力衰竭患者，同时患有肾上腺嗜铬细胞瘤和外周血管痉挛性疾病，应选用治疗的药物是
A．强心苷（甙）
B．糖皮质激素
C．血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
D．酚妥拉明
E．哌唑嗪
（3－5题共用备选答案）
A．硝苯地平
B．普萘洛尔
C．氢氯噻嗪
D．呋塞米
E．可乐定
3．伴有支气管哮喘的高血压病人不用
4．伴有外周血管痉挛性疾病的高血压病人首选
5．伴有消化道溃疡的高血压患者宜用
答案：1．B 2．D 3．B 4．A 5．E
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