抗休克血管活性药

休克是一种急性循环功能不全综合征，其发病的基本原因是由于有效血循环量不足，使全身组织和器官的血流灌注不良，导致微循环障碍，组织缺血缺氧，代谢紊乱和多器官功能衰竭等一系列病理生理改变。典型临床表现为血压降低、心率加快、脉搏细弱、面色苍白、肢体及皮肤湿冷、出汗、尿量少、神志委靡、淡漠，甚至昏迷死亡。在休克的治疗中，应用血管活性药物以改变血管功能和改善微循环是一项重要措施。血管活性药物可分为血管收缩药和血管扩张药。

血管收缩药又称为升压药，以兴奋α受体为主要作用，目前比较常用的是间羟胺、苯福林和去甲肾上腺素。间羟胺作用缓和而持久，去甲肾上腺素作用强烈而短暂。血管收缩药主要用于小动脉扩张的低阻抗休克，如神经源性休克、过敏性休克，也以较小剂量用于心源性休克。至于感染性休克和低血容量休克，仅在不及补足血容量时短期应用，以维持一定的动脉压而保证心、脑血液灌注。本类药品的临床用药指征是皮肤温暖、无发绀、尿量中等或血管扩张药无效时。用时以维持血压而无末梢血管痉挛为度，过量则可加重微循环障碍。

血管扩张药用于解除小血管痉挛，改善血液淤滞，减轻心脏负荷。这类药包括多巴胺受体活性药，主要有多巴胺和多巴酚丁胺；β受体激动药，主要有异丙肾上腺素；α受体阻滞药，包括酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林。血管扩张药临床用药指征为皮肤苍白、四肢厥冷、脉压差小、末端血管充盈不良、中心静脉压高。

除上述血管扩张药外，阿托品及莨菪碱类也用于治疗感染性休克，主要是解除小血管痉挛，改善微循环。

201.多巴酚丁胺（杜丁胺，独步催）　Dobutamine

【药理作用】　为选择性心脏β1受体激动药，能增强心肌收缩力，增加心排血量，但对心率的影响较异丙肾上腺素小，较少引起心动过速。

【用途】　适用于器质性心脏病时心肌收缩力下降而引起的心力衰竭。

【制剂及规格】　注射剂，2ml：20mg，5ml：250mg。

【用法及用量】　静脉滴注，250mg加入5%葡萄糖注射液250ml或500ml中滴注，滴速按体重每分钟2.5～10μg／kg。

【不良反应】　可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。

【注意事项】　①肥厚性梗阻型心肌病患者禁用。②房颤、高血压、严重的机械性梗阻﹙如重度主动脉瓣狭窄可能无效﹚、室性心律失常患者慎用。③低血容量时使用本品应先补充血容量。

202.间羟胺（阿拉明）　Metaraminol

【药理作用】　本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用，亦可间接地促使去甲肾上腺素自其贮存囊泡释放，对心脏的β1受体也有激动作用。由于血管收缩，血压升高，心率减慢，对心排血量影响不大。

【用途】　用于感染性休克早期、过敏性休克、神经源性休克，也用于心源性休克。

【制剂及规格】　注射剂，1ml：10mg，5ml：50mg。

【用法及用量】　①肌内或皮下注射，成人2～10mg，由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初量效应至少要观察10分钟。②静脉注射，初量用0.5～5mg，继而静脉滴注，用于重症休克。③静脉滴注，将间羟胺15～100mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内，调节滴速以维持理想的血压。

【不良反应】　心律失常。

【注意事项】　①甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者慎用；②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心脏停搏；③静脉注射或静脉滴注时应避免药液外溢，因局部血管严重收缩，导致组织坏死、腐烂或红肿硬结，形成脓肿；④停药须逐渐减量，骤然停药可发生低血压；⑤连续应用可引起快速耐受；⑥用药途径以静脉注射为宜，静脉注射的部位宜选用较粗大的静脉，四肢小静脉应避免使用，尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的患者；⑦与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用，易致心律失常。另外，不宜与碱性药物共同滴注，因可引起本品分解。

203.酚苄明（酚苄胺，竹林胺）　phenoxybenzamine

【药理作用】　α1肾上腺素受体阻滞药，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，改善微循环，尿量增加，由于外围阻力降低，心排血量也增加。

【用途】　用于周围血管痉挛疾病、心源性休克、感染性休克的中晚期，嗜铬细胞瘤及前列腺增生引起的尿潴留的治疗。

【制剂及规格】　片剂，10mg。注射剂，1ml：10mg，2ml：100mg。

【用法及用量】　①成人口服，开始时每次10mg，每日2次，以后隔日增加10mg，直至取得疗效，以每次20～40mg，每日2次维持，用于治疗周围血管痉挛疾病和嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗。静脉滴注，按体重每次1mg／kg加于500ml氯化钠注射液中滴注1小时以上，1日总量不超过2mg／kg，用于心力衰竭或休克。②小儿口服，开始按体重每次0.2mg／kg，每日2次，以后每隔4日增量1次，直至取得疗效，维持量按体重每日0.4～1.2mg／kg，分3～4次服。

【不良反应】　主要为直立性低血压，还有鼻塞、口干、反射性心动过速；少见神志模糊、倦怠、头痛、嗜睡。

【注意事项】　①冠状动脉和脑动脉硬化、肾功能不全者慎用；②药物过量或滴速过快，可出现体位性低血压、反射性心动过速和鼻塞；③开始宜用小剂量，宜渐增至最小有效剂量，可以减少不良反应，以每4日增量1次为宜；④遇有反射性心率加速，可加用β受体阻滞药；⑤与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激；⑥静脉注射给药时注意补充血容量，以防血压骤降。

204.血管紧张素胺（血管紧张素、增压素）　Angiotensinamide

【药理作用】　为化学合成的八肽物质，与天然的血管紧张素Ⅱ在结构上略有不同，但药理作用基本相似，能直接兴奋小动脉血管平滑肌，使小动脉强力收缩，从而迅速升高血压。其升压作用比去甲肾上腺素强，但维持时间不长，故一般采用静脉滴注以维持药效。对骨骼肌及脑血管的收缩作用较小，对心肌的兴奋作用微弱，治疗剂量不致引起心律失常。

【用途】　用于外伤或手术后休克和全身麻醉或腰椎麻醉时所致的低血压症等。

【制剂及规格】　注射剂，1mg。

【用法及用量】　静脉滴注，每次1～1.25mg，溶解于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中，滴速一般每分钟3～10μg。应经常测定血压，根据血压随时调整滴速。

【不良反应】　有时可引起眩晕、头痛，偶可引起心绞痛。过量可致心动过缓。

【注意事项】　①停药时剂量应逐渐减少，不能突然停药；②对于失血过多引起的低血压，应同时补充血容量；③不能与血液、血浆混合滴注；④心功能不全患者慎用。

205.肾上腺素　Adrenaline（Epinephrine）

【药理作用】　激动心肌、传导系统和窦房结的β受体，使心肌收缩力增强，心排血量增加，传导加速和心率增快。激活皮肤黏膜和内脏血管的α受体，使血管收缩，肾血管也明显收缩，骨骼肌和冠状动脉则扩张。对血压的影响与剂量有关，常用剂量下，收缩压上升而舒张压并不升高，剂量增大时，收缩压和舒张压均上升。激动支气管β2受体，使支气管扩张。作用于肝和脂肪β受体，促进肝糖原和脂肪分解，升高血糖。

【用途】　用于心搏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。与局麻药合用可延长脊神经阻滞时间。

【制剂及规格】　注射剂，1ml：1mg，1ml：2mg（盐酸盐）。

【用法及用量】　成人常用量，皮下注射，一次0.25～1mg；心内注射：一次0.25～1mg。极量为皮下注射一次1mg。过敏性休克，皮下或肌内注射0.5～1mg，也可用0.1～0.5mg缓慢静脉注射（以0.9%氯化钠注射液稀释至10ml），效果不好可改用4～8mg静脉滴注（溶于5%葡萄糖注射液500～1　000ml中）。心搏骤停，以0.25～0.5mg心内注射。

儿童：皮下或肌内注射，按体重0.01mg／kg；抗支气管痉挛时最大剂量一次0.5mg；静脉或心内注射：按体重0.005～0.01mg／kg。

【不良反应】　心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白，剂量过大或静脉注射速度过快，可引起血压骤升，诱发脑出血和心律失常。

【注意事项】　应当稀释后缓慢静脉注射；高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、甲状腺功能亢进症、糖尿病患者、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克等慎用；心脏性哮喘忌用；与硝酸酯类并用，本品升压作用可被抵消；本品与空气或日光接触会氧化变性，贮存时应注意，药液变色后不能使用。

206.去甲肾上腺素　Norepinephrine（Levarterenol Noradrenaline）

【药理作用】　主要激动血管α受体，使全身小动脉和小静脉收缩，阻力增高，血压升高，但冠状血管舒张。小剂量时由于心肌兴奋和血管收缩，使收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大。大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均明显升高，脉压差变小。

【用途】　用于治疗各种类型的休克（出血性休克禁用）。

【制剂及规格】　注射剂，1ml：1mg，1ml：2mg，2ml：10mg（重酒石酸盐）。

【用法及用量】　静脉滴注，成人，视病情而定，一般1～2mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml内静脉滴注，每分钟滴入4～10μg，根据病情调整剂量，使收缩压维持在90mmHg左右。危急病例可用1～2mg稀释到10～20ml，缓慢静脉注射；儿童，开始0.02～0.1μg／kg，以后按需调整滴速。

【不良反应】　长时间静脉滴注，浓度过高，可使局部血管剧烈收缩，引起皮肤苍白，发凉，疼痛。用量较大，时间过长者，可引起尿少尿闭，甚至肾功能衰竭。

【注意事项】　①长时间持续使用本品，主要器官如心脏、肾等会受到不良影响，甚至导致不可逆休克。②药液外漏可导致局部组织缺血坏死。可用5mg酚妥拉明加氯化钠注射液10～30ml在漏液区作皮下浸润注射。③与碱性药物如磺胺嘧啶、氨茶碱等配伍，可致本品失效。④与β阻滞药、胍乙啶、利血平并用，可引起严重高血压。⑤高血压病、脑动脉硬化、缺血性心脏病、少尿或无尿、微循环障碍的休克患者禁用；孕妇慎用。⑥较大剂量滴注后一旦停药可致“滴注后低血压症”，故应逐渐停药或停药前用其他升压药替代。⑦用药过程中应随时测量血压。

207.多巴胺　Dopamine

【药理作用】　直接激动多巴胺受体D1、α和β受体。中、小剂量兴奋肾和肠系膜及冠状动脉血管的管D1和β受体，使心肌收缩力和心排血量增加，血压和外周阻力升高或不变，肾血流量增加，但对心率影响较小。大剂量主要兴奋α1和β1受体，使外周血管收缩，外周总阻力增高，血压升高，心率加快。肾血流降低，尿量减少。

【用途】　用于治疗各种类型的休克。心力衰竭和心肌梗死。

【制剂及规格】　注射剂，2ml：20mg（盐酸盐）。

【用法及用量】　成人静脉滴注，开始时每分钟按体重1～5μg／kg，10分钟后以每分钟1～4μg／kg速度递增，以达到最佳疗效。

【不良反应】　偶有恶心、呕吐、心悸等。过量或滴速过快可引起心动过速、心律失常、头痛及高血压，肾功能受损。药液漏出血管外，可引起局部缺血，甚至组织坏死。

【注意事项】　①治疗休克时，宜补足血容量及纠正酸中毒；②静脉滴注时避免漏出血管外；③嗜铬细胞瘤、心动过速、室颤、闭塞性血管病患者及采用环丙烷麻醉者禁用；④与单胺氧化酶抑制剂并用，本品之作用增强；与全麻药、胍乙啶、三环类抗抑郁药并用可引起高血压及心律失常；⑤静脉滴注时，从小剂量开始，逐渐增加剂量并注意观察心率、血压和尿量；⑥突然停药可产生严重低血压，故应逐渐减量；⑦孕妇、哺乳期妇女慎用。