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酶促药和酶抑制药

时间:2022-03-15 理论教育 版权反馈
【摘要】:肝脏的细胞色素P450同工酶具有活性,遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性;同时有些药品也可诱导或抑制它的活性,分别被称为“肝药酶诱导药或酶促药”或“肝药酶抑制药或酶抑药”。具有这种作用的药物称为酶诱导药。“酶抑”与之相反,其抑制酶的活性,使酶对药物的代谢速度减慢而延迟效果和提高血浆浓度,即为酶抑制药。

肝脏的细胞色素P450同工酶具有活性,遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性;同时有些药品也可诱导或抑制它的活性,分别被称为“肝药酶诱导药或酶促药”或“肝药酶抑制药或酶抑药”。

所谓“酶促”即对P450酶有诱导作用使酶的活性增加,自身的代谢加快和使酶对药物的代谢速度加快(包括首关效应而提前失效,而对于前药,可加速其转化为活性药而出现作用和疗效。这种作用称为酶诱导作用。具有这种作用的药物称为酶诱导药。由于加速了自身的消除,从而产生耐受性,并且使其他依赖药酶消除的药物药效降低,作用时间缩短,停药后可恢复,酶诱导药分为苯巴比妥类药物和芳香族烃两类。苯巴比妥类诱导药中有苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、格鲁米特、甲苯磺丁脲,能引起肝大,平滑内浆网增生,不但能诱导肝药酶,亦可能提高小肠多种生物转化酶的活性,其他尚有安替比林、扑米酮、利福平等。芳香烃类诱导药为二英、二甲茎苯并蒽、甲基胆蒽等化学品。

“酶抑”与之相反,其抑制酶的活性,使酶对药物的代谢速度减慢(包括首关效应)而延迟效果和提高血浆浓度,即为酶抑制药。属于“酶抑”的药品众多,如甲硝唑、别嘌醇、环丙沙星、甲氧苄啶、胺碘酮、奎尼丁、异烟肼、红霉素、氯霉素等。

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