拓扑异构酶Ⅰ抑制药

79.羟喜树碱　Hydroxycamptothecin（HCPT）

【药理作用】　羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPO　1）有选择性抑制作用。TOPO　1催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO　1的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

【用途】　适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

【制剂及规格】　注射剂，2ml：5mg。

【用法及用量】　①原发性肝癌，静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30日为1个疗程。②骨癌，静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。③膀胱癌，膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为1个疗程。④直肠癌，经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日1次，15～20次为1个疗程。⑤头颈部上皮癌，静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。⑥白血病，成人剂量为按体表面积每日6～8mg／m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30日为1个疗程，或遵医嘱。

【不良反应】　①消化系统反应，主要表现为轻度恶心、食欲减退等；②造血系统反应，主要为白细胞轻中度下降；③泌尿系统反应，有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失；④其他反应，有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【注意事项】　①本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释；②静脉给药时药物外溢会引起局部疼痛及炎症。