厄贝沙坦片（安博维）

【规格】 每片150mg

【药理毒理】

本品为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体抑制药，能特异性地拮抗AngⅡ1型受体（AT1），对AT1的拮抗作用大于AT28 500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转化酶（ACE）、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

【药动学】

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60%～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1．5～2h，消除半衰期为11～15h。3d内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。

【适应证】

治疗原发性高血压。

【用法用量】

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对药物无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天1次比75mg能更好地控制24h的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天1次不能有效控制血压患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其他抗高血压药物。尤其是加利尿药如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日1次，并增量至300mg每日1次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，厄贝沙坦使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。

【不良反应】

常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率＞1%的有消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。＞1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0．4%。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。

2．肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3．肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。

4．厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

【药物相互作用】

1．本品与利尿药合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿药（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。

2．本品与华法林之间无明显的相互作用。

3．与洋地黄类药如地高辛、β受体阻滞药如阿替洛尔、钙拮抗药如硝苯吡啶等合用不影响相互的药动学。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚没有＜18岁患者用药安全性的资料。

【药物过量】

过量服用本品后可出现低血压、心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。