【规格】 每片80mg
【药理毒理】
血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）。AngⅡ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，与各种组织细胞膜上的特异受体结合发挥广泛的生理作用，包括直接或间接参与血压调节。AngⅡ是一种强的缩血管物质，可发挥直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性的AngⅡ受体拮抗药，它选择性地作用于AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比AT2受体的亲和力强20 000倍。AT1受体亚型介导AngⅡ的生理反应，AT2受体亚型与心血管作用无关，缬沙坦对AT1受体没有部分激动药的活性。缬沙坦不抑制ACE（又名激肽酶Ⅱ），此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素Ⅱ且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，故不易引起咳嗽。比较缬沙坦与ACEI的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2．6%）显著低于ACEI组（7．9%，P＜ 0．05）。在一项对曾接受ACEI治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿药组、ACEI组分别有19．5%、19．0%、68．5%的患者出现咳嗽（P＜0．05）。在对照临床试验中，用缬沙坦和氢氯噻嗪联合治疗的病人咳嗽的发生率为2．9%。
缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦降低升高的血压，不影响心率。对大多数患者，单剂口服2h内产生降压效果，4～6h达作用高峰，降压效果维持至服药后24h以上。在长期治疗中，治疗2～4周后达最大降压疗效，并得以维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。
【药动学】
缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（a相半衰期＜1h终末半衰期约9h）。
缬沙坦主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从尿排出。
【适应证】
用于治疗轻-中度原发性高血压。
【用法用量】
口服，一次1片，每日1次。
【不良反应】
本品耐受性较好，与ACEI比较很少引起咳嗽。不良反应主要有头痛、头晕、疲乏等，罕见有血管神经性水肿。
【禁忌证】
1．对本品成分过敏者禁用。
2．妊娠与哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．开始治疗前应纠正血容量不足和（或）低钠血症。
2．与保钾利尿药（如氨苯蝶啶）合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症。
3．肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需要调整剂量。重度肾功能不全者（肌酐消除率＜30ml／min）可能需减量。
4．肝功能不全患者不需要调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。
5．健康人过量服用本品可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其他支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析消除。
6．与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【老年患者用药】
与青年志愿者相比，一些老年人（＞65岁）的缬沙坦浓度稍增高，但无临床意义，通常不需要调整剂量。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
