厄贝沙坦（）

【适应证】　原发性高血压。

【药理作用】　本品是一种口服活性的选择性血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗药。能阻断所有由ATl受体介导的血管紧张素Ⅱ的作用，包括血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。本品扩张动脉与静脉，降低周围阻力和肺血管阻力。本品不抑制血管紧张素转换酶（ACE）或激肽酶Ⅱ。

【药动学】　口服本品后吸收良好，口服后1．5～2h可达血浆峰浓度。绝对生物利用度为60%～80%。进食不会明显影响其生物利用度。本品血浆蛋白的结合率约为96%，其分布容积为53～93升。本品主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，在肝脏与葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦。总清除率和肾清除分别为157～176和3．0～3．5ml/min，终末清除中半衰期为11～15h。每日1次服药，3d内达到血浆稳态浓度。本品的Cmax和AUC值在≥65岁受试者比18～40岁者高，但终末半衰期无明显改变，故老年患者不需要调整剂量。

本品及其代谢产物由胆道和肾排泄。在肾功能损害、血液透析、轻度至中度肝硬化的患者本品药动学参数无明显改变。本品不能经血液透析清除。

【用法用量】

（1）成人常用量：口服，初始剂量和维持量为150mg，每日1次，不能有效控制血压可将剂量增至300mg，或加用其他抗高血压药物如利尿药。进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量可用75mg，每日1次。

肾功能不全、轻中度肝功能损害患者无需调整本品剂量。

（2）目前无儿童服用本品安全性和有效性的研究。

【不良反应】　在安慰剂对照治疗高血压的临床试验中，本品的不良反应总发生率与安慰剂组中无差异。除头痛、肌肉骨骼损伤和潮红外，本品组和安慰剂组其他不良事件发生率相似。安慰剂组头痛发生率明显高于本品组，潮红、肌肉骨骼损伤、血浆肌酸激酶增高本品组高于安慰剂组，但无严重不良事件或致药物治疗中断。

在伴有肾脏疾病的高血压和非胰岛素依赖型糖尿病患者的安慰剂对照临床试验中。与本品有关的不良反应为头晕、体位性头晕和直立性低血压，没有因不良反应而停止治疗者。厄贝沙坦组高钾血症的发生率高于安慰剂组，因此而停止治疗的发生率为0．5%。

不良反应总体上轻和短暂。罕见的不良反应有：变态反应（皮疹，荨麻疹，血管性水肿）；咳嗽；高钾血症；头晕，头痛；耳鸣；心动过速；腹泻，消化不良。恶心；肝功能异常；肌肉痛和关节痛；肾功能损害。与血管紧张素转换酶抑制药比，干咳的发生率明显减低。

【禁忌证】

（1）已知对本品成分过敏。

（2）怀孕的第4至第9个月。

（3）哺乳期。

【慎用】　下列情况慎用：①双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄者，用本品有发生严重低血压和肾功能不全的危险。②主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻心肌病患者使用本品时应谨慎。

【注意事项】

（1）对于服用强效利尿药。饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而血容量不足者，服用本品特别是首次服用时可能会发生症状性低血压。

（2）肾功能损害者使用本品时，应定期监测血清钾和肌酐。

（3）使用本品中可能会发生高钾血压，尤其在肾功能损害、糖尿病肾病或心力衰竭者，应密切监测血清钾水平。

（4）本品不宜和锂剂合用。

（5）本品不推荐用于原发性醛固酮增多症患者。

（6）一般注意事项：对于血管张力和肾功能主要依赖肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括行动脉狭窄），使用本品易出现急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾衰竭。

【药物相互作用】

（1）本品和其他降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。

（2）本品与补钾药物和留钾利尿药同用可以导致血清钾的增高。

（3）本品与锂剂合用时，血清锂可逆性升高和出现毒性作用。因此不推荐合用。如需合用，应监测血清锂浓度。

（4）在体外试验中，可见到本品与华法林、甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）和硝苯地平（CYP2C9抑制药）之间的相互作用，但健康受试者中未见到有意义的影响。和硝苯地平合用时，本品的药动学不受影响。