缬沙坦（）

【适应证】

（1）治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

（2）急性心肌梗死。

（3）治疗心力衰竭。

【药理作用】　是一种强效和特异性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。作用于血管紧张素Ⅱ相关的AT1受体亚型，阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。缬沙坦对其他激素受体或离子通道无作用，在降低血压的同时不影响心率。不影响缓激肽的降解、无促进P物质生成，因而不引起干咳。对总胆固醇、三酰甘油、血糖或血尿酸无明显影响。突然停药无血压反跳或其他不良反应。

【药动学】　口服后可迅速吸收，吸收总量个体差异很大，平均绝对生物利用度为23%。体内消除表现为多级指数衰减动力学，t1/2β约9h。呈线性药代学，稳态分布容积约17L。主要以原型排泄，83%从粪便排泄。蛋白结合率为94%～97%。单剂服药后2h内出现降压作用，4～6h内达到降压高峰，降压作用可持续24h以上。本品与食物同时服用，血药浓度时效曲线下面积（AUC）减少40%，但并未使治疗效果明显降低。长期给药无积蓄作用。

【用法用量】　成人常用量：①治疗高血压80mg每日1次，2～4周后酌情可增加至160mg，每日1次。维持量为80～160mg，每日1次。②治疗心力衰竭：起始40mg，每日2次，渐增至80mg，每日2次，160mg，每日2次，视耐受情况而定。

【给药说明】

（1）心力衰竭患者有低血钠和（或）血容量不足时，应先予纠正再用本品。

（2）对老年人、肾功能不全或非胆汁型肝硬化或胆道梗阻的患者无需调整剂量。

【不良反应】　有头晕、头痛、腹泻、腹痛、皮疹等。

【禁忌证】

（1）对缬沙坦过敏者禁用。

（2）临床前试验表明可导致动物胎儿发育损害和死亡，故不宜在妊娠期应用。

【慎用】　下列情况慎用：①缬沙坦可分泌人乳汁中，哺乳期妇女应慎用。②由于影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄的患者的血清肌酐或尿素氮增高，应慎用。

【注意事项】

（1）尚未发现致突变、致分裂或致癌作用。

（2）在小儿本品无研究经验，安全性和疗效未定。

（3）肝功能不全者：因缬沙坦约有70%的药物以原型从胆汁排泄，在胆汁型肝硬化或胆道梗阻的患者缬沙坦的AUC约增加1倍，这类患者应用时应特别慎重；而非胆道性或无胆汁淤积型肝功能不全者，服用本品无须调整剂量。

（4）用缬沙坦开始治疗时偶可发生症状性低血压，在开始缬沙坦治疗前应先纠正患者的低血钠和低血容量状况。

（5）无缬沙坦过量的经验，药物过量可能出现的症状主要是明显低血压，可采取催吐治疗。必要时可静脉滴注生理盐水。血液透析不能清除缬沙坦。

【药物相互作用】

（1）与地高辛、呋塞米、西咪替丁、阿替洛尔、氢氯噻嗪、氨氯地平、吲哚美辛、格列本脲等无临床意义相关作用。

（2）与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利，钾剂或含钾盐代用品合用时可使血钾升高。

（3）与利尿药合用降压作用增大。

（4）尽管缬沙坦有较高血浆蛋白结合率，但与华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。