阻断脑内多巴胺受体的是

抗精神病药（强安定药）对重症精神病的症状控制有明显效果，是主要用于治疗精神分裂症、器质性精神病及躁狂发作等精神病性障碍的药物。按化学结构和作用机制可分为：

（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、硫利达嗪等。

（2）丁酰苯类，如氟哌啶醇、长效制剂五氟利多等。

（3）硫杂蒽类，如氯普噻吨。

（4）苯甲酰胺类，如舒必利等。

（5）多巴胺5-羟色胺（5-HT2）受体拮抗药，如氯氮平、利培酮、奥氮平等新一代抗精神病药。前4类药物主要为DA2受体阻断药，长期、大量应用可产生锥体外系症状，患者依从性比较差。第5类药物除了阻断多巴胺受体外，还具有较强的5-HT2受体阻断作用，对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性，可避免前4类药物的一些缺点，但不良反应仍较多且严重，部分患者的疗效仍不理想。

68．奋乃静Perphenazine

（1）药理作用：抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维相关的中脑边缘系统及中脑-皮质通路的多巴胺受体D2有关。而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。

（2）用途：①用于精神分裂症或其他精神病性障碍。对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。②各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

（3）用法与用量①治疗精神分裂症：口服，住院患者最大剂量为20～50mg，分2～4次服用，或根据需要和耐受情况调整用量，门诊患者开始时，可缓慢加药，逐步增至需用量。年老体弱者从小剂量开始，慢慢增至可耐受的每日口服量。肌内注射，成年人，一次5～10mg，每6h1次，或根据需要和耐受情况逐步调整。②止呕：口服，一次2～4mg，每日2～3次。

（4）不良反应：主要有锥体外系反应，其他与氯丙嗪相似。

（5）注意事项：①基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者禁用；②心血管疾病、癫等慎用；③出现迟发性运动障碍、过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药；④肝、肾功能不全者应减量；⑤应定期检查肝功能与白细胞计数；⑥用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业；⑦本品是CYP2D6的底物和抑制药，使用过程中要注意与其他药品的相互作用。

（6）制剂及规格。片剂：2mg，4mg。注射剂：1ml：5mg，2ml：5mg。

69．氯丙嗪Chlorpromazine

（1）药理作用：可阻断脑内多巴胺受体。此外，尚可阻断α受体和M受体。

（2）用途：治疗急、慢性精神分裂症，急性躁狂症。

（3）用法及用量。口服：精神分裂症：每日200～600mg，分次服用。肌内注射：一次25～50mg，以控制兴奋。

（4）不良反应：可见锥体外系、抗胆碱副作用、直立性低血压、闭经、药疹等。

（5）注意事项：①严重心、肝、肾疾病及哺乳期妇女禁用；②与催眠药合用加强镇静作用，长期应用须注意迟发性运动障碍；③本品是CYP2D6代谢酶的底物，使用过程中要注意与其他药品的相互作用。

（6）制剂及规格。片剂：12．5mg，25mg，50mg。注射剂：1ml：10mg，1ml：25mg（盐酸盐）。

70．氟哌啶醇Haloperidol（WHO）

（1）药理作用：本品可阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺神经元的效应，并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外，还可阻断自主神经系统的α肾上腺素受体，产生相应的生理作用。

（2）用途：主要用于治疗各型急、慢性精神分裂症及躁狂症等。还可用于焦虑性神经症及儿童多发性抽动秽语综合征（Tourette综合征）。

（3）用法及用量

口服成年人，起始剂量为一次2mg，每日1～2次，根据治疗和耐受情况调整剂量，常规剂量为每日10～40mg。老年人和体弱者，起始剂量为一次1～2mg，每日1～2次，根据治疗和耐受情况调整剂量。

肌内注射：成年人，对急性精神病，起始剂量为一次5mg，根据需要和耐受情况，每8～12h重复1次。

（4）不良反应：以锥体外系反应为最常见，其出现的概率与用药剂量呈正相关。主要表现：①颈部与上、下肢肌肉僵直；②双手或手指震颤；③头面部、口部或颈部抽动；④静坐不能。

常见失眠、头痛、口干、便秘、恶心等；较少见直立性低血压、头晕、晕眩、嗜睡、淡漠、焦虑、抑郁、迟发性运动障碍、内分泌和代谢紊乱、排尿困难、皮疹、接触性皮炎等。

罕见粒细胞减少、咽部疼痛和发热、巩膜或皮肤黄染、肌内注射后呼吸肌运动障碍。

（5）注意事项：①对本品过敏者、重症肌无力、严重心脏病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态和骨髓抑制者禁用；②心脏疾病（尤其是心绞痛）、癫、青光眼、肝功能不全、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大、肺功能不全、肾功能不全及尿潴留、躁狂、驾车或操作机器、药物引起的急性中枢神经抑制者慎用；③哺乳期妇女不宜用；④用药前后及用药时应当检查或监测白细胞计数，长期或大量服用，需定期检查肝功能；⑤长期用药者停药时，应在几周之内逐渐减少剂量；⑥本品为CYP1A2、CYP2D6的底物，同时还是CYP2D6的抑制药，使用过程中要注意与其他药品的相互作用。

（6）制剂及规格。片剂：2mg，4mg，5mg。注射剂：1ml：5mg。