组胺及其受体拮抗药

第三十三章　组胺及其受体拮抗药

Ⅰ　本章考试大纲

Ⅱ　考试大纲精解

H1受体拮抗药

【药理作用】

（1）H1受体阻断：选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用，对组胺引起的血管扩张，毛细管通透性增加等有一定的拮抗作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌无影响。

（2）中枢作用：多数第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体，产生有镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用，个别患者也出现烦躁失眠。

（3）其他：抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关，外周抗胆碱作用引起阿托品样副作用。还有微弱的局部麻醉、α受体阻断作用。

【临床应用】

（1）变态反应性疾病：对荨麻疹、枯草热和过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。

（2）晕动病、呕吐：苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分钟服用。

（3）镇静、催眠：对中枢有明显抑制作用的苯海拉明可用于失眠。

【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.治疗晕动病呕吐可选用（　）

A.西咪替丁

B.苯海拉明

C.尼扎替丁

D.特非那定

E.雷尼替丁

2.H1受体阻断药最常见的不良反应是（　）

A.视物模糊

B.便秘

C.嗜睡、乏力

D.恶心、呕吐

E.尿潴留

3.诱发心脏毒性最多的是（　）

A.西咪替丁

B.苯海拉明

C.尼扎替丁

D.特非那定

E.雷尼替丁

4.有中枢抑制作用的Hl受体阻断药包括（　）

A.苯海拉明

B.氯雷他定

C.阿伐斯汀

D.阿司咪唑

E.特非那定

5.下列药物几乎无中枢作用的是（　）

A.苯海拉明

B.异丙嗪

C.特非那定

D.苯茚胺

E.布可立嗪

6.苯海拉明中枢镇静作用机制是（　）

A.激动H1受体

B.阻断Hl受体

C.激动H2受体

D.阻断H2受体

E.激动H2受体

二、B型题（配伍选择题）

[1～2]

A.阻断外周H1受体

B.阻断外周H2受体

C.阻断中枢H1受体

D.中枢抗胆碱作用

E.奎尼丁样作用

1.抗组胺药中枢抑制作用的机制是（　）

2.抗组胺药治疗晕动病和止吐的作用机制是（　）

[3～5]

A.苯海拉明

B.阿司咪唑

C.西咪替丁

D.苯茚胺

E.肾上腺素

3.十二指肠溃疡应选用（　）

4.防治晕动病应选用（　）

5.过量可致心律失常的药物是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.有关H1受体阻断剂的叙述正确的是（　）

A.主要用于治疗变态反应性疾病

B.主要代表药物有法莫替丁

C.可用于治疗放射病引起的呕吐

D.可用于治疗失眠

E.有阿托品样副作用

2.属于第二代H1受体阻断药的是（　）

A.苯海拉明

B.阿司咪唑

C.苯茚胺

D.布可立嗪

E.氯苯丁嗪

3.H1受体主要分布于（　）

A.平滑肌

B.内皮细胞

C.脑

D.胃黏膜

E.肥大细胞

4.几乎无中枢兴奋作用的Hl受体阻断药是（　）

A.苯海拉明

B.氯雷他定

C.阿伐斯汀

D.阿司咪唑

E.特非那定

5.Hl受体阻断药具有（　）

A.拮抗组胺引起的血管扩张

B.阿托品样作用

C.镇静、催眠作用

D.镇吐作用

E.激动α受体作用

6.司机驾车期间不宜服用（　）

A.苯海拉明

B.特非那定

C.异丙嗪

D.西咪替丁

E.乙溴替丁

7.下列组胺的生理效应，H1受体拮抗剂所对抗的是（　）

A.正性肌力作用

B.支气管收缩作用

C.血管舒张

D.胃酸分泌

E.血管通透性增强

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.B　2.C　3.D　4.A　5.C　6.B

二、B型题

1.C　2.D　3.C　4.A　5.B

三、X型题

1.ACDE　2.BD　3.ABC　4.DE　5.ABCD　6.AC

7.BCE