（一）一般分类
1.β-内酰胺类 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成，起作用靶位是青霉素结合蛋白（Penicillin Binding Proteins，PBPs），可抑制转肽酶与内肽酶。使细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞壁溶解，细菌死亡。
（1）头孢菌素类抗生素如下。
①第一代头孢菌素：头孢噻吩钠、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢匹林、头孢乙腈和头孢硫脒。
②第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢西丁、头孢齐尔、头孢呋辛酯和头孢美唑。
③第三代头孢菌素：头孢地嗪、头孢吡肟、头孢克肟、头孢他啶托米伦、头孢唑喃钠、头孢噻肟钠、氟莫头孢、头孢匹胺钠、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、头孢唑肟钠、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替坦一钠、头孢磺啶钠和头孢拉宗钠。
④第四代头孢菌素：头孢匹罗和头孢吡肟。
（2）其他内酰胺类抗生素：单环β-内酰胺类抗生素，包括氨曲南、泰能、美洛培南和康彼宁。
2.非典型β-内酰胺类抗生素
（1）头霉素类：头孢西丁。
（2）拉氧头孢：拉氧头孢。
（3）硫霉素类：亚胺培南。
（4）β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类、β-内酰酶抑制药、甲氧西林等。
3.氨基糖苷类 能通过抑制细菌蛋白质的合成，对遗传基因的错译等机制达到杀菌作用。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、新霉素、核糖霉素、小诺米星、阿司米星（阿司霉素）等。
4.喹诺酮类抗生素 主要作用于细菌DNA旋转酶及拓扑异构酶Ⅳ，阻止DNA的复制、修复，染色体的分离、转录及其他功能，从而发挥杀菌作用。如氧氟沙星、培氟沙星等。
5.四环素类 通过与30s亚基结合抑制细菌蛋白质合成而抗菌。包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素（强力霉素）等。
6.酰胺醇类（氯霉素类） 主要作用于细菌70S核糖体50S亚基抑制转肽酶使肽链的伸长受阻，从而抑制菌体蛋白质的合成。包括氯霉素、甲砜霉素等。
7.大环内酯类 能抑制细菌蛋白质的合成。临床常用的有红霉素、吉他霉素（白霉素）、依托红霉素（无味红霉素）、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
8.作用于革兰阳性细菌的其他抗生素 抑制细菌蛋白质合成，对革兰阳性菌作用强，对一些厌氧菌亦有效。如林可霉素、克林霉素（氯林可霉素）、万古霉素、杆菌肽等。
9.作用于革兰阴性菌的其他抗生素 如多黏菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
10.抗真菌抗生素 如两性霉素B，能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，从而增加膜的通透性，导致胞质内电解质、氨基酸等重要物质外漏，使真菌死亡。其他如灰黄霉素。
11.抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素D、博来霉素、阿霉素等。
12.具有免疫抑制作用的抗生素 如环孢霉素。免疫作用强而毒性小，选择性较高，主要影响T细胞，特别对T细胞激活的早期阶段有强力抑制作用，而一般剂量对B细胞无明显损害。
（二）根据抗菌药物对细菌作用的分类
可分为杀菌药与抑菌药两大类
1.杀菌药
（1）β-内酰胺类抗生素：繁殖期杀菌药。青霉素类抗生素包括天然青霉素类、耐青霉菌素类、广谱青霉素类、酰脲青霉素类等。
（2）头孢菌素类抗生素：包括第一、二、三、四代头孢菌素。
（3）非典型β-内酰胺类抗生素：包括单环类、头霉素类衍生物、青霉烯类、β-内酰霉抑制药等。
（4）氨基糖苷类抗生素。
（5）磷霉素：快速杀菌药。
（6）糖肽类抗生素：快速杀菌药。如万古霉素。
（7）利福霉素类抗生素：杀菌药。
2.抑菌药
（1）大环内酯类抗生素：快速抑菌药。
（2）四环素类抗生素：快速抑菌药。
（3）氯霉素：快速抑菌药。
（4）林可霉素：快速抑菌药。
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