格列本脲

【其他名称】　优降糖、达安辽、优格鲁康。

【作用与用途】　该药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，选择性地作用于胰岛B细胞，促进胰岛素的分泌，还能纠正2型糖尿病患者外周组织的胰岛素抵抗。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。

【用法用量】　开始时1次2．5mg，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次；轻症患者1次1．25mg，每日3次，于三餐前服。用药7日后剂量递增（1周增加2．5mg）。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。

【药动学】　该药口服吸收快，30min后出现作用，作用可持续24h。蛋白结合率高达95%，T1／2为10h。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。

【禁忌证】　对该药或其他磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者；已明确诊断的1型糖尿病患者；伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者；严重肝、肾疾病患者；白细胞减少者；妊娠及哺乳期妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应　低血糖，症状较轻者，进食、饮糖水大多可缓解；上腹灼热感、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味等消化道反应，餐后服药可减轻；少见皮疹、黄疸、肝功能异常，骨髓抑制、贫血、血小板减少、白细胞减少甚至粒细胞缺乏。

2．药物相互作用

（1）与下列药物合用，可增加低血糖的发生率：①抑制SU自尿液排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇；②延缓SU代谢的药物，如H2受体阻断药（如西咪替丁、雷尼替丁）、抗凝血药及氯霉素、咪康唑；③促使SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药；④本身具有致低血糖作用的药物，乙醇、胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药；⑤β－肾上腺素受体阻断药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状；⑥合用其他降血糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。

（2）与可升高血糖的下列药物合用时，可能需要增加该药剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。

3．基因检测、毒性监护　①基因检测：研究表明携带TCF1、KCNJ11和ABCC8、CYP2C9、TCF7L2等位基因型与服用磺酰脲类的疗效显著相关。有学者认为个体的TCF1、KCNJ11和ABCC8基因多态性决定机体对磺酰脲类药物的敏感性，因此，在使用磺酰脲类时建议检测TCF1、KCNJ11和ABCC8等位基因，建议突变个体使用该类药物；而CYP2C9基因突变患者，酶活性降低，建议降低用药剂量；TCF7L2基因基因突变患者，治疗成功率降低，建议换药。②毒性监护：动物实验和临床观察证实磺酰脲类降血糖药可造成死胎和胎儿畸形。

4．特殊用药人群的监护　老年2型糖尿病患者，用药量应减少，必要时应选用其他作用时间持续较短的磺酰脲类药物；FDA对该药的妊娠安全性分级为C级，故孕妇禁用。哺乳妇女不宜使用。

5．实验室检查　用药期间应定期检测血糖及尿糖、糖化血红蛋白、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。