药物方面的因素

(一)药物的剂型和给药方法

不同的剂型采用不同的给药方法,通常同一药物的不同剂型作用相似,但因给药方法不同,药物作用的快慢、强弱和维持时间的长短有所不同。一般而言,注射剂比口服剂型吸收快;口服给药时,溶液剂吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊剂较慢。吸收快的剂型,血药浓度达峰时间较短,故起效快;吸收慢的剂型,因其潜伏期长,故起效慢,维持时间长。个别药物给药途径不同,可产生不同的作用,如硫酸镁口服可产生导泻、利胆作用,而注射给药则有降压和抗惊厥作用。利多卡因局部给药产生局部麻醉作用,而静脉注射产生抗心律失常作用。

服用药物也因剂型不同有特殊要求,例如颗粒剂宜加开水溶解后冲服;胶囊应整粒服用;片剂用水吞服;含片则要口腔或舌下含服,不得吞服;薄膜片、泡腾片、咀嚼片可嚼碎或溶化后服用;而肠衣片、控释片、缓释片、多层片必须整片吞服,否则影响疗效。

重点提示

缓释制剂和控释制剂可使药物缓慢释放,吸收时间较长,可延长有效血药浓度,减少用药次数;另外还能使血药浓度保持平稳,避免过高、过低的峰谷现象,使不良反应减少。但老年人尽量避免用缓释制剂,因为老年人胃肠吸收减慢,加之多有便秘使药物吸收时间过长而容易蓄积中毒。

(二)剂量

剂量指用药的分量。在一定范围内,剂量与血药浓度及作用成正比,剂量越大、血药浓度越高、作用越强。但剂量过大,血药浓度过高则会引起药物中毒。药物的量-效关系反映用药剂量与效应的对应关系(图1-9)。用药剂量过小,体内药量低于最低有效血药浓度,不产生药物效应的剂量,称为无效量。随着给药剂量增加,开始出现药物效应,此剂量为最小有效量(阈剂量)。给药剂量继续加大,直至出现最大治疗效应,此时的剂量为最大治疗量,又称极量。极量是治疗允许使用的最高剂量,超过极量有可能引起药物中毒。从最小有效量到极量之间的剂量范围为治疗量。超过极量继续给药,血药浓度继续增高,引起毒性反应的最小剂量为最小中毒量。引起死亡的剂量为致死量。在临床用药时,为了使疗效可靠且用药安全,常采用比最小有效量大些,比极量小些的剂量,此剂量为常用量。

图1-9　剂量与作用的关系(量效关系)

重点提示

效能指产生最大效应的能力。效价强度指能引起等效反应的相对剂量,其值越小则效价强度越大。效能与效价强度含义不同,二者并不平行。

药品用量应当按照《药典》和药品说明书规定的常规用法、用量使用,既要发挥药物的防治作用,又要防止药物中毒。用药剂量通常不能超过极量,如医师根据病情需要用药剂量超过极量时,应由医师在相关医嘱剂量处加上惊叹号并签字确认,护士方可执行。

(三)给药时间、次数和疗程

用药时间可影响药物的疗效,例如饭前服药、饭时服药、饭后服药、睡前服药、必要时服药、清晨顿服法等。有的药物要按人体的生物节律给药,如肾上腺皮质激素常采用清晨顿服法,符合肾上腺素的生理分泌规律,可减少不良反应。

给药次数和疗程对于维持稳定血药浓度和疗效也很重要,需根据药物的t1/2、病情及患者的具体情况综合考虑确定。一般情况下,症状消失后即可停药,有些疾病在症状消失后仍需用药一段时间,以巩固疗效,如抗菌药治疗细菌感染性疾病。

(四)联合用药与药物的相互作用

为了提高疗效,减少不良反应,防止耐受性或耐药性的发生,常将两种或两种以上的药物合用或先后序贯应用,称为联合用药(配伍用药)。联合用药引起的药物作用与效应发生变化称为药物的相互作用。

1.药物在体外的相互作用　指药物体外配伍时发生的物理或化学性相互作用。如药物体外配伍使药效降低或产生有毒物质等称为配伍禁忌。静脉输液或注射器内药物配伍禁忌较为多见,有配伍禁忌的药物不能配伍使用。护理人员在调配药物时,要注意避免药物的配伍禁忌,选择合适的给药途径和顺序,必要时查询药物配伍禁忌表(图1-10)。

图1-10　静脉给药配伍禁忌表

重点提示

药物配伍变化分为:①可见的配伍变化,如溶液产生浑浊、产气、沉淀、结晶及变色,护理人员仔细观察可以避免;②不可见配伍变化,包括水解反应、效价下降等,肉眼不能直接观察到,临床用药配伍时要密切防范。

2.药物在体内的相互作用　指药物在体内发生的药效学与药动学方面的相互作用。

(1)药动学方面的相互作用:指药物在吸收、分布、代谢和排泄方面的相互作用。主要表现在:①胃肠蠕动、胃的排空、消化液的分泌、pH等均可影响口服药物的吸收,如四环素与铁剂同时服用可影响铁剂的吸收;②血浆蛋白结合率高的药物可将结合率低的药物从血浆蛋白置换下来,使后者作用增强或毒性增加,如阿司匹林与降血糖药格列齐特合用可使后者降糖作用增强,甚至引起低血糖反应;③药酶诱导药与药酶抑制药可影响药物代谢而影响药物的效应;④尿液pH及肾小管的分泌等可通过影响药物的排泄而影响药物的疗效,如碱化尿液既可促进弱酸性药物的排泄,也可增强氨基苷类抗生素在泌尿系统的抗菌效果。

(2)药效学方面的相互作用:指药物对靶系统、靶器官或靶细胞的作用被其他药物所改变。药物合用使药物作用增强称为协同作用,使药物作用减弱称为拮抗作用。如吗啡与阿托品合用治疗胆绞痛,前者具有镇痛作用,后者可解除胆道痉挛,两药合用可使疗效增强,产生协同作用。沙丁胺醇能扩张支气管,而普萘洛尔会引起支气管痉挛,若两药合用,可产生拮抗作用使疗效减弱。