干扰细胞核酸合成的代表药

本节热门考点

1．抗肿瘤药的分类：①干扰核酸合成；②破坏　DNA结构与功能；③嵌入DNA干扰转录RNA；④干扰蛋白质合成。

2．甲氨蝶呤鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。

3．羟基脲用于治疗慢性粒细胞白血病。

4．环磷酰胺抗瘤谱广，大剂量可引起出血型膀胱炎。

一、抗肿瘤类药物的分类

1．干扰核酸合成　①二氢叶酸还原酶抑制药，如甲氨蝶呤等；②胸苷酸合成酶抑制药，如氟尿嘧啶等；③嘌呤核苷酸互变抑制剂，如巯嘌呤等；④核苷酸还原酶抑制药，如羟基脲等；⑤DNA多聚酶抑制药，如阿糖胞苷等。

2．破坏DNA结构和功能　①DNA交联剂，如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂；②破坏DNA的铂类配合物，如顺铂；③破坏DNA的抗生素，如丝裂霉素和博来霉素；④拓扑异构酶抑制药，如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。

3．嵌入DNA干扰转录RNA　如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素D。

4．干扰蛋白质合成　①微管蛋白活性抑制药，如长春碱类和紫杉醇类等；②干扰核蛋白体功能的药物，如三尖杉生物碱类；③影响氨基酸供应的药物，如L-门冬酰胺酶。

5．影响激素平衡　如糖皮质激素、雌激素、雄激素等激素类或其拮抗药。

二、常用药物

1．环磷酰胺的临床应用　抗瘤谱广，为细胞周期非特异性药，恶性淋巴瘤、成人尤其儿童急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤及尤因肉瘤疗效良好。肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤。乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睾丸肿瘤等。用于宫颈癌、头颈部癌、结肠癌、前列腺癌及肉瘤的术后化疗。

2．氟尿嘧啶的临床应用　为抗嘧啶类抗代谢药，在体内可有效地影响DNA的合成，导致细胞损伤和死亡，还作用于RNA，为细胞周期特异性药物。对增殖细胞各项均有杀伤作用。临床可用于消化系统、生殖系统的癌症及肺癌、皮肤癌、头颈部癌症等。

试题精选

1．放线菌素抗肿瘤作用机制是

A．引起DNA链间交联，妨碍双链拆开

B．插入DNA双链，破坏模板作用

C．抑制细胞DNA聚合酶活性

D．抑制细胞RNA聚合酶活性

E．抑制蛋白质生物合成

2．属于抗代谢的化疗药物是

A．长春新碱

B．平阳霉素

C．顺铂

D．甲氨蝶呤

E．环磷酰胺

（3－5题共用备选答案）

A．氮芥

B．平阳霉素

C．甲氨蝶呤

D．长春新碱

E．顺铂

3．属植物类抗癌药物是

4．属代谢类抗癌药物是

5．属细胞毒素类抗癌药物是

答案：1．D　2．D　3．D　4．C　5．A