喹诺酮类抗菌机制抑制dna回旋酶

本节热门考点

1．第三代喹诺酮类的特点：①对大多数需氧革兰阴性菌具有相似而良好的抗菌活性；②对革兰阳性需氧菌的作用明显增强；③对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用；④某些药物对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性。

2．喹诺酮的抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶。

3．磺胺类的抑菌机制：与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，阻止了细菌二氢叶酸的合成。

一、喹诺酮类药物

1．第三代喹诺酮类药物的抗菌作用　广谱抗菌药。

2．作用机制　抑制DNA回旋酶：是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重要靶点，干扰细菌DNA复制；抑制拓扑异构酶Ⅳ：是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点，干扰细菌DNA复制。

3．临床应用　泌尿生殖道感染；呼吸系统感染；肠道感染与伤寒；对脑膜炎奈瑟菌有强大杀菌效果。

4．不良反应　不良反应较少，少见胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮肤反应及光敏反应。

二、磺胺类药物

1．抗菌作用　对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌有良好的抗菌活性，最敏感为A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌；其次是大肠埃希菌、志贺菌属、布鲁斯菌属、变形杆菌属和沙门菌属；对支原体、立克次体和螺旋体无效。

2．作用机制　对磺胺类药物敏感的细菌，在繁殖时必须以对氨苯甲酸（PABA）为原料，在二氢叶酸合成酶的作用下参与核苷酸合成，磺胺药与PABA结构相似，二者竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，抑制细菌核苷酸合成，繁殖受抑制。

三、甲硝唑的抗菌作用及临床应用

分子中的硝基在细胞内元氧环境中被还原成氨基，从而抑制病原体DNA　合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。甲硝唑对需氧菌或兼性需氧菌无效。临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化性损伤以及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。是治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。