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复方地芬诺酯片(

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:主要成分为地芬诺酯和硫酸阿托品。地芬诺酯是哌替啶的衍生物,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠黏膜的接触,促进肠内水分的回吸收。母体药量半衰期为2.5h,地芬诺酯酸半衰期为1.9~3.1h。地芬诺酯最小致死量为200mg/kg。

(别名:苯乙哌啶,止泻宁,氰苯哌酯)

【药理作用】

本品为复方制剂。主要成分为地芬诺酯和硫酸阿托品。地芬诺酯是哌替啶的衍生物,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠黏膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。

口服吸收迅速,45~60min起效,2h达血浓高峰,作用持续3~4h,生物利用度90%。大部分在肝快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性),给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49%随粪便排泄。母体药量半衰期为2.5h,地芬诺酯酸半衰期为1.9~3.1h。可通过乳汁分泌。地芬诺酯最小致死量为200mg/kg。

毒理:地芬诺酯抑制呼吸。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现:服药后偶见口干、恶心、呕吐、头痛、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀及肠梗阻等。过量可产生呼吸抑制和昏迷。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

急救措施】

●立即停用;轻症停药观察可逐渐缓解。

●对症治疗:见硫酸阿托品。呼吸抑制:气管内插管,机械通气。昏迷:可给予纳洛酮:4mg加入5%葡萄糖500ml或0.9%生理盐水500ml静脉滴注。

●大量口服者,催吐或洗胃,导泻。

●利尿治疗:促进体内药物排出。

●血液净化治疗。

●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。

【特别提示】

●药物相互作用:地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用,因其可加强中枢抑制药的作用,故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用。与单胺氧化酶抑制药合用可能有发生高血压危象的潜在危险。与呋喃妥因合用,可使后者的吸收加倍。

●注意事项:本品长期应用时可产生依赖性,但显然较阿片为弱,肝病患者及正在服用成瘾性药物患者应慎用。只适用常量短期治疗,以免产生依赖性。腹泻早期和腹胀者应慎用。由痢疾杆菌、沙门菌和某些大肠杆菌引起的急性腹泻,细菌常侵入肠壁黏膜,本品降低肠运动,推迟病原体的排除,反而延长病程,故本品不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。

●禁忌证:对本品成分过敏者、严重溃疡性结肠炎病人、孕妇、2岁以下儿童、青光眼患者和脱水者。肝硬化、黄疸患者因可诱发肝性脑病,应慎用;哺乳期妇女亦应慎用。

(支力大)

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