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四环类抗抑郁药

时间:2022-03-23 理论教育 版权反馈
【摘要】:过量可致中毒,表现为嗜睡、烦躁、低血压、心动过速、心律失常、共济失调、惊厥、呼吸抑制、昏迷。应在停用单胺氧化酶抑制药至少14d后方可改用本品,同样在使用本品后应用单胺氧化酶抑制药出应注意。本品起效快,有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。适用药物治疗的各型抑郁症患者,能解除其抑郁症状。本药能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故应在治疗期间禁酒。

(一)马普替林(maprotiline,麦普替林,路滴美)

【剂型】 片剂:10mg、25mg、50mg、75mg;注射剂:25mg;滴剂:2%,50ml。

【作用】 本品可强有力地选择性阻断中枢神经突触部位对去甲肾上腺素的再摄取,但对5-羟色胺的再摄取几乎无抑制作用,抗组胺作用及抗胆碱作用较显著。具有活跃病人情绪、缓解焦虑、激动和精神运动障碍的作用。

【适应证】 适用于各型抑郁症,如内源性抑郁症、迟发性抑郁症、精神性抑郁症、反应性抑郁症、更年期抑郁症、青少年抑郁症等,也可用于以焦虑、烦躁、不安为特征的其他情绪紊乱及淡漠状态(特别是老年人)。

【禁忌证】 癫史者禁用,儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用;心、肝、肾功能不全、青光眼前列腺肥大者及老年人慎用;服药期间可影响反应性和警觉性,驾车、操作机器者应慎用。

【用法】 轻、中度抑郁症:口服,每次25mg,每日1~3次,或25~75mg,于黄昏时1次服用;严重抑郁症:口服,开始每次25mg,每日3次,或75mg,每日1次,根据病情逐渐增至每日150mg,分次或1次服用,日剂量不宜超过150mg,1次剂量不得超过150mg。

不良反应】 口干、便秘、眩晕、视物模糊,少见直立性低血压、心动过速、皮疹等。过量可致中毒,表现为嗜睡、烦躁、低血压、心动过速、心律失常、共济失调、惊厥、呼吸抑制、昏迷。

【注意事项】 与单胺氧化酶抑制药合用可致严重高血压,且可增强肾上腺素、去甲肾上腺素的心血管效应。应在停用单胺氧化酶抑制药至少14d后方可改用本品,同样在使用本品后应用单胺氧化酶抑制药出应注意。

(二)盐酸米安舍林(mianserin,荷兰欧加农,脱尔顿)

【剂型】 片剂:30mg。

【作用】 本品能阻滞突触前膜上的α2肾上腺素受体,使突触间隙去甲肾上腺素(NE)浓度增高,并阻断脑内5-羟色胺(5-HT)受体。本品起效快,有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周,可对抗组胺和5-HT的作用,但无抗胆碱作用。对心血管作用小,很少引起低血压。由于抗胆碱作用小,老年人和心脏病患者易于耐受。

【适应证】 本品为抗抑郁药,适用于各型抑郁症的治疗,特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林(amitriptyline)比较,本品对思维迟钝、自责及自杀念头的改善更好,本品30~60mg的疗效药与阿米替林75~150mg相当。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。适用药物治疗的各型抑郁症患者,能解除其抑郁症状。

【禁忌证】 躁狂症患者禁用。

【用法】 成人开始时30~40mg/d,根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为30~90mg/d,老年人开始剂量不超过30mg/d,应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量,即可获得满意疗效。每日量可分次服用,但最好能于睡前顿服,临床症状改善后,应维持几个月的药物疗效。

【不良反应】 本品不良反应较轻,大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、水肿及男子女性乳房,在治疗的开始几天会出现嗜睡。本药能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故应在治疗期间禁酒。

【注意事项】 不应与单胺氧化酶抑制药同时服用,停用单胺氧化酶抑制药2周之内也不应服用本药,与苯二甲哌、氯压定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用,但是建议监测同时服用降压药病人的血压。

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