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其他抗过敏药

时间:2022-03-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:吸入时口腔异味感的发生率约13%。妊娠妇女和授乳妇女应慎用氨来呫诺。长期接受激素治疗的患者,使用氨来呫诺而减少激素剂量时应在密切监护下逐渐进行,且在停用氨来呫诺时应注意有复发的可能。时辰药理学特点:季节性发作患者服用色甘酸钠时,应确定好发季节,在哮喘好发时期前2~3周开始服用,并持续服用至好发季节结束。这为白三烯拮抗药的时辰药理学提供了充分的实验依

1.奈多罗米 奈多罗米(Nedocromil)能抑制各种炎症细胞及敏感神经元的活性和炎症递质的释放。奈多罗米除能抑制肥大细胞活性外,还可抑制嗜酸性粒细胞巨噬细胞和中性粒细胞的活性。奈多罗米可预防和减轻由炎性细胞脱颗粒、气道黏膜和黏膜下渗透压改变与神经细胞活化等引起的咳喘症状,而且可减少β2受体激动药和皮质激素的用量,缩短两者的用药时间,减少两者的不良反应。因奈多罗米不能迅速缓解支气管痉挛,所以常用于哮喘的预防性治疗。另外,奈多罗米对病毒感染触发的哮喘也有明显的预防作用。

奈多罗米常见的不良反应:有刺激性咳嗽、诱发上呼吸道感染、头痛和恶心,发生率低(3%~7%),较轻且可自行消失。吸入时口腔异味感的发生率约13%。奈多罗米无体内蓄积,可长期使用。妊娠、哺乳期妇女和12岁以下儿童应慎用。

2.氨来诺 氨来呫诺(Amlexanox)可抑制组胺释放反应、抑制白三烯的生成并可拮抗白三烯引起的平滑肌收缩反应。

(1)一般药理学特点:氨来呫诺片与茶碱、β受体激动药及糖皮质激素合用用于治疗哮喘急性发作。氨来呫诺口腔贴片适用于治疗免疫系统正常的成人及12岁以上青少年的口腔溃疡。

氨来呫诺的不良反应:①全身用药,偶见皮疹、瘙痒等过敏症状,出现立即停药;消化道反应,偶见恶心、呕吐、腹痛、胃痛和痢疾等症状;肝脏偶见天冬氨酸氨基转移酶(glutamic-oxalacetic transaminase,GOT)和丙氨酸氨基转移酶(glutamate-pyruvate transaminase,GPT)升高;神经系统偶见头痛、头晕;肾脏偶见BUN升高;血液系统偶见嗜酸性粒细胞增多;其他如心悸。②口腔贴片局部用药,国外在临床试验中观察患者出现的不良反应包括用药局部疼痛、灼烧感、刺激感、非特异反应和异样感,出现的全身不良反应包括恶心、头痛、咽喉痛,个别患者出现肝功能异常。国外上市后应用报道,有9.8%的患者用药后出现用药部位疼痛和烧灼感,小于2%的患者出现用药部位刺激性和异样感。妊娠妇女和授乳妇女应慎用氨来呫诺。

应用氨来呫诺时的注意事项如下。①全身用药治疗:支气管哮喘患者在服用氨来呫诺时,若出现大发作,应给予支气管扩张药或糖皮质激素。长期接受激素治疗的患者,使用氨来呫诺而减少激素剂量时应在密切监护下逐渐进行,且在停用氨来呫诺时应注意有复发的可能。②口腔贴片局部用药:尽可能在口腔溃疡一出现时就使用,每日4次,连续使用。应确保贴片紧贴溃疡处;在有多处溃疡的情况下,每处使用1片。每次最多使用3片;使用氨来呫诺贴片后应立即洗手;为保证药物能在睡觉前分散至患处,睡前80min内不能用药;用药1h内应避免进食;应放置于12岁以下的儿童不易触及的地方。

(2)时辰药理学特点:①全身用药,口服,成人每次25~50mg,每日3次,于早、晚及就寝前服。季节性发作患者服用氨来呫诺片时,应确定好发季节,在其将要到来之前开始服用,并持续至好发季节结束。②局部用药,最好是在三餐后和睡前80min清洁口腔后涂用氨来呫诺口腔贴片。

3.色甘酸钠 色甘酸钠(Sodium Cromoglicate,SCG)为变态反应递质阻释药,它可以抑制磷酸二酯酶的活性,还能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟色胺、缓激肽等变态反应递质。

(1)一般药理学特点:①色甘酸钠对过敏性哮喘疗效显著,特别是对抗原引起的哮喘患者,尤其年轻患者疗效更佳。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定的疗效。依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者使用色甘酸钠即可减少或停用肾上腺皮质激素。除此之外,色甘酸钠还能预防运动性哮喘的发作。②色甘酸钠滴眼液可用于过敏性结膜炎和春季卡他性结膜炎。③色甘酸钠滴鼻液可用于防治过敏性鼻炎。

(2)色甘酸钠的不良反应:①排尿困难、尿急、尿痛、头晕、严重或持续性头痛、关节痛或肿胀、肌痛或肌无力、恶心、呕吐、皮疹、皮肤痛痒、口唇与眼肿胀、胸部紧束感、呼吸或吞咽困难等。②少数患者喷雾吸入干粉可出现咽喉和腭干痒、呛咳、胸部紧迫感、支气管痉挛、鼻腔充血等,甚至诱发哮喘。③对少数用滴鼻液、滴眼液的患者,初用时有局部刺激感。

(3)应用色甘酸钠应注意的事项:①运动性哮喘在运动前15min吸入色甘酸钠;②极少数人在开始用药时出现哮喘加重,此时可吸入少量扩张支气管的气雾剂如异丙肾上腺素(Isoprenaline)或沙丁胺醇(Salbutamol)等;③使用色甘酸钠治疗获明显疗效后,可减少给药次数,如需停药,亦应逐步减量后再停药;④原来使用糖皮质激素或其他平喘药治疗者,加用色甘酸钠后应继续用原药至少1周或至症状改善后才能逐渐减量或停用原用药物;⑤色甘酸钠对伴有肺气肿或慢性支气管炎的患者疗效有限且不用于急性哮喘的治疗;⑥妊娠和授乳妇女慎用。

(4)时辰药理学特点:季节性发作患者服用色甘酸钠时,应确定好发季节,在哮喘好发时期前2~3周开始服用,并持续服用至好发季节结束。

4.孟鲁司特 孟鲁司特(Montelukast)是一种选择性白三烯受体拮抗药,能特异性的抑制白三烯C4(leukotriene C4,LTC4)和白三烯E4(leukotriene E4,LTE4)与半胱氨酰白三烯1型受体(cysteinyl leukotriene receptor 1,CysLT1)结合。

(1)一般药理学特点:孟鲁司特适用于成人及6岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗与预防。

服用孟鲁司特后可见腹痛和头痛;亦有睡眠异常、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、超敏反应、肌肉痉挛、肌痛的报道。

(2)时辰药理学特点:研究证实,哮喘夜间发作者用力呼气流速峰值与1s用力呼气量占预计值百分比于16:00达峰值,04:00降至低谷;LTE4浓度在21:01—09:00显著高于哮喘非夜间发作者和健康人。此研究说明夜间哮喘患者通气功能具有昼夜节律;体内白三烯的昼夜变化与夜间哮喘的发生密切相关。亦有研究表明,白三烯水平高的哮喘患者对白三烯受体拮抗药反应好;不同类型的哮喘患者对白三烯拮抗药的反应性不同,其中夜间哮喘反应最好;夜间哮喘患者的夜间白三烯浓度较白天高,呈现昼夜节律性,而非夜间哮喘患者则未显示此昼夜节律。这为白三烯拮抗药的时辰药理学提供了充分的实验依据。因此,用孟鲁司特防治支气管哮喘时,成人用药剂量为睡前10mg,一次服。儿童根据年龄不同,6—14岁儿童睡前5mg,一次服;2—6岁儿童睡前4mg,一次服。

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