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硝酸异山梨酯注射液(异舒吉)

时间:2022-03-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:硝酸异山梨酯能松弛血管平滑肌。心室半径减少和室壁张力减小可降低心肌耗氧量。急性循环衰竭,严重低血压,心源性休克除非用主动脉反搏或正性肌力药物能维持较高的左心室舒张末期压。明显贫血,头部创伤,脑出血及低血容量。用于低充盈压的急性心肌梗死病人时,必须小心。用于急性梗死时,必须注意监护,避免收缩压下降至90mmHg。窄角型青光眼、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝肾疾病或低体温的病人慎用。

【规格】 注射液10mg/10ml

【药理毒理】

硝酸异山梨酯(ISDN)能松弛血管平滑肌。它对毛细血管、容量血管和大动脉(特别是仍有反应的冠状动脉)的松弛作用强于对阻力血管的作用。全身血管舒张引起静脉血容量增加,回心血量减少,心室容积、充盈压和舒张期室壁张力减少(前负荷降低)。靠近心脏的大动脉舒张可降低全身阻力(后负荷降低)和肺动脉阻力。心室半径减少和室壁张力减小可降低心肌耗氧量。心脏充盈压降低将有利于对缺血敏感的心壁内膜下层的灌注,从而提高局部室壁的运动和每搏输出量。通过扩张冠脉的狭窄部分和减少冠脉阻力,本药可提高冠脉灌注量,增加心脏供氧量。在分子水平上,本药很可能通过与内皮衍生的松弛因子相同的机制而产生作用,即增加环磷酸鸟苷的浓度,而环磷酸鸟苷被认为是一种松弛介质。

【药动学】

静脉输注ISDN的消除半衰期约30min,脱硝后的代谢产物2-单硝酸异山梨酯与5-单硝酸异山梨酯的半衰期分别为1.5~2h和4~6h,且同样有效。如其他静脉针剂一样,生物利用度为100%。

【适应证】

心绞痛(不稳定型和血管痉挛型心绞痛),急性心肌梗死,急性左侧心力衰竭。

【用法用量】

初始剂量可以从1~2mg/h开始,然后根据病人需要调整剂量,最大剂量为8~10mg/h。急性左心衰竭病人可能需要较高剂量达10mg/h,个别病例可高达50mg/h,平均剂量是7.5mg/h,静脉输注。异舒吉针剂稀释后可在心血管监测仪下利用自动输液装置静脉输注,根据病人临床表现的种类和程度不同,在常规监测下(症状、血压心率、排尿量),可用非创伤性血流动力学监测决定输注速度。根据临床观察、血流动力学及心电图,本药可以连续滴注3d或以上。

不良反应

因体循环动脉压明显下降可引起脑血流供应不足及冠脉灌注减少的情况,但临床经验显示上述情况并不常见,这与本品的作用对静脉系统的血管扩张甚于动脉系统的情况是一致的。与应用其他硝酸酯类药物一样,可引起头痛或恶心的症状。

【禁忌证】

急性循环衰竭(休克,循环虚脱),严重低血压(收缩压<90mmHg),心源性休克除非用主动脉反搏或正性肌力药物能维持较高的左心室舒张末期压。明显贫血,头部创伤,脑出血及低血容量。

【注意事项】

用于低充盈压的急性心肌梗死病人时,必须小心。用于急性梗死时,必须注意监护,避免收缩压下降至90mmHg。窄角型青光眼甲状腺功能低下、营养不良、严重肝肾疾病或低体温的病人慎用。

孕妇哺乳期妇女用药】

动物实验未见本药引起任何胚胎损害,但是怀孕或哺乳妇女仍应慎用。

【药物相互作用】

同时使用抗高血压药物、钙通道阻滞药、血管扩张药、三环类抗抑郁药或乙醇可能会增强本药的降压作用。

【用药须知】

本品可以和各种常用的静脉输注溶液配伍,包括生理盐水、5%~30%的葡萄糖溶液、林格液、蛋白溶液等。本药针剂打开后应立即在无菌条件下稀释。输注用具原材料应为PE、PP或PTFE,如采用PVC或PU,则会吸附本药而引起剂量丢失。

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