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异丁司特()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】: 本品对白三烯D4和血小板激活因子炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛。 健康成人口服本品10mg后,约5.4h血药浓度达峰值,峰浓度约为47.0μg/ml,清除半衰期约为7.4h。72h后,约60%以代谢物形式随尿液排出。偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶、γ-谷氨酰转肽酶、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见直立性低血压。

【适应证】 用于轻、中度支气管哮喘的治疗。

【药理作用】 本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛。

【药动学】 健康成人口服本品10mg后,约5.4h血药浓度达峰值,峰浓度(Cmax)约为47.0μg/ml,清除半衰期(t1/2β)约为7.4h。72h后,约60%以代谢物形式随尿液排出。

【用法用量】 口服。每日2次,一次1粒。

【给药说明】 吞服,禁止嚼碎。

不良反应】 主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(SGOT)、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见直立性低血压。

【禁忌证】 对本品过敏者禁用。颅内出血尚未完全控制的患者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。儿童禁用。

【慎用】 急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。

【注意事项】

(1)本品与支气管扩张药和甾体类药物等不同,不能迅速缓解正在发作的症状。

(2)若出现皮疹、瘙痒等过敏症状,应停止用药。

【药物相互作用】 尚不明确。

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