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熊果苷及其衍生物

时间:2022-03-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:无论何种来源或途径获得熊果苷,其质量评价的关键是纯度。熊果苷是酪氨酸酶抑制剂,能够在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性,阻断多巴及多巴醌的合成,从而扼制黑素的生成。熊果苷配用维生素C衍生物能保持肌肤生气;配用生物透明质酸能保护肌肤滋润,不干燥,防止皱纹;配用甘草酸能抑制日晒后的灼热。熊果苷对黑色素生成的抑制作用已经由实验予以证实,对紫外线引起的色素沉着,其有效抑制率可达90%。

熊果苷(Arbutin)化学名称为氢醌-β-吡喃葡糖苷或4-羟基苯-β-D-吡喃葡糖苷,是从植物中分离得到的天然活性物质,也可化学合成得到。熊果苷为白色粉末,易溶于水和极性溶剂,不溶于非极性溶剂。从其分子结构看,它实际上是对苯二酚的衍生物,结构式为:

熊果苷水解产物为对苯二酚和葡萄糖。早在1930年就有报道,厚叶岩白菜(bergeniacrassifolia)的叶中含有熊果苷,以后相继在乌饭树(blueberry)、越橘(cranberry)、熊果(bearberry)和梨树的叶中发现熊果苷。

熊果苷的来源包括植物提取、植物组织培养、酶法及有机合成。其中合成品由于其纯度高、色泽浅、活性高,而在市场上占主导地位。无论何种来源或途径获得熊果苷,其质量评价的关键是纯度。没有质量这个前提,强调来源是无意义的。生产中采用什么途径,关键是其工艺成本。目前来看,有机合成乃是首选途径。植物组织培养及酶法所用原料更简单,生产无污染,虽然还不是很成熟,但似乎很有发展前景。

熊果苷是酪氨酸酶抑制剂,能够在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内抑制酪氨酸酶的活性,阻断多巴及多巴醌的合成,从而扼制黑素的生成。它在体外的非细胞系中可以抑制黑色素生成的关键酶,即酪氨酸酶的活性,可显著减少皮肤的色素沉着、减褪色斑,是一种优良的祛斑增白剂,其使用浓度一般为3%。熊果苷配用维生素C衍生物能保持肌肤生气;配用生物透明质酸能保护肌肤滋润,不干燥,防止皱纹;配用甘草酸能抑制日晒后的灼热。熊果苷对黑色素生成的抑制作用已经由实验予以证实,对紫外线引起的色素沉着,其有效抑制率可达90%。

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