【摘要】：大豆苷元磷脂复合物口服生物利用度是大豆苷元原料药的3.48倍。说明将大豆苷元制成磷脂复合物后在水中的溶解度有所提高,在正辛醇中的溶解度有显著提高,增加了大豆苷元在胃肠道中的吸收,明显提高大豆苷元口服生物利用度。大豆苷元磷脂复合物进入血液循环后,作为一个整体,与细胞有很好的亲和力,更容易透过细胞膜,相对于黄豆苷元,它能更快地分布进入各组织,因而消除时间缩短,t 1/2减少。
1.大豆苷元磷脂复合物 大鼠灌胃给予大豆苷元和大豆苷元磷脂复合物后,C max分别为(667±65)ng/ml、(7509±688)ng/ml,t max分别为(3.00±0.82)h、(0.42±0.17)h,AUC0～∞分别为(8302±590)[(ng·h)/ml],(28870±2411)[(ng·h)/ml]。大豆苷元磷脂复合物口服生物利用度是大豆苷元原料药的3.48倍。说明将大豆苷元制成磷脂复合物后在水中的溶解度有所提高,在正辛醇中的溶解度有显著提高,增加了大豆苷元在胃肠道中的吸收,明显提高大豆苷元口服生物利用度。大豆苷元磷脂复合物进入血液循环后,作为一个整体,与细胞有很好的亲和力,更容易透过细胞膜,相对于黄豆苷元,它能更快地分布进入各组织,因而消除时间缩短,t 1/2减少。
2.大豆苷元胶囊 大豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊与市售胶囊比较,大鼠体内相对生物利用度为(256.0±26.0)%。药动学参数如下(表10-4)。
表10-4 大豆苷元胶囊
说明将黄豆苷元制备为自微乳化半固体骨架胶囊可以提高其生物利用度,药动学参数的改变,表明其半衰期变长,AUC面积变大,吸收更好。
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