脱羧酶和药物结合

有些氨基酸可通过脱羧基作用（decarboxylation）生成相应的胺类。各种氨基酸脱羧酶（decarboxylase）均以磷酸吡哆醛为辅酶。

体内胺类具有显著的生物活性，如在体内堆积，可引起神经系统或心血管系统紊乱。胺氧化酶（amine oxidase）在体内广泛存在，属于黄素蛋白，在肝中活性最高，能将胺氧化成相应的醛、NH3和H2O2。醛类可继续氧化成羧酸，羧酸再氧化成CO2和H2O或随尿排出，从而避免胺类的蓄积。

（一）γ－氨基丁酸

L－谷氨酸脱羧酶催化谷氨酸脱羧基生成γ－氨基丁酸（γ－aminobutyric acid，GABA）。脑中谷氨酸含量高，此酶在脑活性也很强，因而GABA在脑组织中的浓度较高。GABA为大脑及小脑皮质的抑制性神经递质，对中枢神经有抑制作用。维生素B6缺乏时，影响L－谷氨酸脱羧酶活性，使GABA合成减少，故可能引起抽搐。

GABA通过转氨基作用生成琥珀酸半醛，再脱氢还原成琥珀酸。琥珀酸可参与柠檬酸循环，进一步代谢。由于谷氨酸在脑内可由α－酮戊二酸合成，形成GABA后，再重新回到琥珀酸，参与柠檬酸循环，因此该过程称为GABA旁路（GABA shunt）。

（二）半胱氨酸可转变成牛磺酸

半胱氨酸首先氧化成磺基丙氨酸，再经磺基丙氨酸脱羧酶催化，脱去羧基生成牛磺酸。牛磺酸用于合成胆汁酸盐，是结合胆汁酸的组成成分之一。

（三）组胺

组氨酸脱羧酶催化组氨酸脱羧基生成组胺（histamine）。组胺广泛分布于机体各组织，乳腺、肺、肝、肌及胃黏膜中含量较高，主要存在于肥大细胞中。

组胺有血管舒张作用，增加毛细血管的通透性，可引起荨麻疹等症状；可使平滑肌收缩，引起支气管痉挛导致哮喘；还能促进胃黏膜细胞分泌胃蛋白酶原及胃酸。组胺可在二胺氧化酶催化下转变成相应的酸，并释放出氨。未被氧化的组胺可从尿中以N－乙酰化或甲基化的衍生物形式排出体外。

（四）5－羟色胺

色氨酸首先经色氨酸羟化酶催化生成5－羟色氨酸（5－hydroxytryptophan），然后经5－羟色氨酸脱羧酶催化生成5－羟色胺（5－hydroxytryptamine，5－HT）。

5－羟色胺在神经组织、胃肠、血小板及乳腺细胞中均可生成。脑组织中的5－羟色胺是一种抑制性神经递质，减少时影响睡眠，过多时可升高体温。在外周组织，5－羟色胺具有强烈的血管收缩作用。5－羟色胺经单胺氧化酶催化生成5－羟色醛，进一步氧化生成5－羟吲哚乙酸随尿排出。

（五）多胺

多胺（polyamine）是指含有多个氨基的化合物。鸟氨酸脱羧后生成腐胺（putrescine），然后腐胺又可转变成精脒（spermidine）及精胺（spermine）。鸟氨酸脱羧酶（orinithine decarboxylase）是多胺合成的限速酶。在体内多胺大部分与乙酰基结合随尿排出，小部分氧化成CO2和NH3。

多胺可能通过稳定细胞结构、与核酸分子结合及促进核酸和蛋白质的生物合成调节细胞生长。胚胎、再生肝、肿瘤组织等生长旺盛的组织中，鸟氨酸脱羧酶的活性和多胺的含量都有所增加。临床上测定患者血或尿中的多胺水平，对肿瘤的诊断及病情发展的判断具有指导意义。