分子成像（molecular imaging）是一种有别于传统医学成像的新兴科学技术，是一种结合分子材料学、分子生物学、生物化学、工程学、药理学、肿瘤学、诊断学、治疗学、影像学等的交叉学科。人们将分子成像定义为，利用体外成像技术，在分子与细胞水平对活体状态下的生物过程进行定性和定量研究。相对于传统的医学成像方式和影像诊断模式（主要通过由分子异常形成的大体病理改变或形态学异常诊断疾病），分子成像强调在分子与细胞水平表达特定基因或蛋白质的特性，并形成相应的靶分子图像、基因异常图像或功能代谢图像，因而有助于疾病的早期诊断、早期治疗、早期疗效监测。分子成像技术发展迅猛，国内外都有专业的学术期刊（如Molecular Imaging，分子影像学）和各种形式的研讨会关注这方面的进展。
分子成像的过程大致包括提出设想（hypothesis）、制备和引入分子探针（molecular probes）、探针与靶分子（targeting molecules）在体内作用、靶区生物信号放大和医学显像。所以，分子成像表达的是靶分子或靶细胞的功能活动图像。就成像设备而言，现有的医用成像技术都可以进行分子成像，例如，核医学（PET，SPECT）、超声（应用微泡或纳米粒子对比剂）、MRI、CT和光学成像。成像技术或选择的靶分子不同，分子成像所用的探针（probes）也不同。但是，探针通常应符合以下要求：①对靶分子具有高度特异性和亲和力；②通过载体运送，能够顺利接近目标区靶分子；③背景噪声小，能反映靶分子含量；④在体内相对稳定；⑤生物兼容性好，毒副作用小；⑥有合理的药物动力学特性（如半衰期），以便于排出体外。目前，MR分子成像相关的大量工作仍是在小动物体内进行实验研究。
分子成像使医学成像从现有的非特异性物理成像，进入到针对特定细胞、基因或蛋白质的特异性分子成像。与核医学比较，MR分子成像的空间分辨力高，但敏感性差。所用的探针主要是各种MRI特异性对比剂，包括纳米级超顺磁性对比剂（如SPIO、USPIO、MION），以及各种报告基因系统（含Fe、Gd等顺磁性物质）。MRI应用这些探针成像，就可以显示某些细胞或亚细胞靶区的生理状态和代谢活动，从而用于肿瘤生物学、干细胞示踪、基因表达等的医学研究。其中，阴性对比剂探针（含Fe）主要影响其周围氢质子的T2弛豫，在T2WI使局部组织信号降低；阳性对比剂探针（含Gd，Mn）主要影响其周围氢质子的T1弛豫，在T1WI使局部组织信号升高。值得一提的是，可激活探针（activatable probes）或智能探针（smart probes）只有在与靶分子相互作用时，其信号才可被MRI系统检测（图59）。这有助于降低简单靶向探针（targeted probes）可能产生的较高背景信号，提高MR成像的清晰度和对比噪声比。研发高效、敏感的靶向或智能探针，并使其准确表达靶分子与靶细胞的解剖和功能信息，是MR分子成像的终极目标。
图59 分子探针与靶分子作用示意图
A．探针与靶细胞作用示意图。图示部分靶向探针与靶分子（如抗体或蛋白质）耦合。该技术主要用于确定肿瘤细胞的存在及范围。背景环境中的靶向探针可形成一定程度的噪声；B．智能探针与靶细胞作用示意图。智能探针只有与靶分子作用后，其信号才可被检测。该技术主要用于显示特定的酶，评价其功能状态。图中锁形物代表智能探针，钥匙代表靶分子，二者作用后释放出可探测介质。智能探针可以降低靶向探针形成的背景噪声
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