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纤溶酶原激活剂

时间:2022-10-19 百科知识 版权反馈
【摘要】:纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂和尿激酶型纤溶酶原激活剂。重链包含指形区、表皮生长因子区和2个三角区,重链与t-PA激活纤溶酶原的活性无关。轻链具有激活纤溶酶原的活力,轻链与纤溶酶原激活剂抑制物结合可以明显抑制t-PA的活性。t-PA是纤溶酶原主要的激活剂,由血管内皮细胞分泌产生,同时还广泛分布于脑、成熟的卵母细胞、输卵管、胰腺等组织,是在神经系统中发挥作用的最为重要的纤溶系统组分。
纤溶酶原激活剂_分子医学导论

二、纤溶酶原激活剂

纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen activator,t-PA)和尿激酶型纤溶酶原激活剂(urokinase plasminogen activator,u-PA)。

t-PA分子是含527个氨基酸残基的糖蛋白,分子量为67×103(67kD)。天然的t-PA为单链分子,受纤溶酶或胰蛋白酶催化水解Arg275—Ile276肽键,转变为由二硫键相连的双链t-PA分子,其N端为重链,C端为轻链。重链包含指形区、表皮生长因子区和2个三角区,重链与t-PA激活纤溶酶原的活性无关。轻链具有激活纤溶酶原的活力,轻链与纤溶酶原激活剂抑制物结合可以明显抑制t-PA的活性。

t-PA是纤溶酶原主要的激活剂,由血管内皮细胞分泌产生,同时还广泛分布于脑、成熟的卵母细胞、输卵管、胰腺等组织,是在神经系统中发挥作用的最为重要的纤溶系统组分。

u-PA分子量为50×103(50kD),单链的u-PA酶原于Lys158—Ile159位点断裂后生成活化的u-PA。u-PA与t-PA一样由二硫键相连的2条多肽链组成。u-PA主要与细胞迁移、组织重建、肿瘤浸润及转移等过程有关,在一些神经系统疾病的发生发展中也发挥了重要作用。

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