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噻嗪类利尿有哪些药

时间:2022-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:本片剂10min可释放药物90%以上。3.厄贝沙坦/氢氯噻嗪复方片剂[16] 由厄贝沙坦+氢氯噻嗪的固体复方制剂。4.氢氯噻嗪缓释片[17] 以HPMC和卡波姆为骨架材料将其制成亲水凝胶缓释片。将氢氯噻嗪、HPMC和卡波姆分别过3号筛,按等量递加法处方量的主药和辅料混匀,加入适量硬脂酸镁混匀,过3号筛,固定硬度8kg/cm2,粉末直接压片即得。5.氢氯噻嗪缓释微丸[18] 用熔融高速搅拌法在一密闭系统中制备微丸。

又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消疾、双氢氯散疾、双氢氯消散。

【性状】

白色结晶性粉末。无臭,味微苦。不溶于水,微溶于乙醇,溶于碱性溶液、丙酮

【药理作用与用途】

具有利尿作用 本品主要作用于肾小管髓襻升支的皮质段和远曲小管的前段,抑制Na、Cl-在该处的重吸收,从而起到排钠利尿作用。降压作用,本品有温和而确切的降压作用,对立位、卧位的收缩压、舒张压均可下降,也可增强其他降压药的降压作用。抗利尿作用,本品能减少肾原性尿崩症的尿量,有时达50%,作用机制尚不十分清楚。本品口服吸收迅速,但不完全。进入体内后分布于各组织、以肾脏含量最高,肝脏次之。临床用于各种水肿(以对心源性水肿疗效较好)、各期血压及尿崩症。

【新剂型】

1.氢氯噻嗪-β-CD包合物[14] 取β-CD(7.0)、氢氯噻嗪(1.8),将β-CD加热溶于100ml的蒸馏水中,在磁力搅拌下缓缓加入氢氯噻嗪的饱和丙酮液,并搅拌1.5~2h,冰箱放置4h以上,抽滤,用适量丙酮洗涤,于80℃干燥即得。

2.氢氯噻嗪片[15] 是以乳糖为基质,羟乙酸淀粉、Croscarmeldose-Na和Crospovidone(交联聚烯吡酮)为崩解剂(一般用量4%),制粒,直接压片即得。本片剂10min可释放药物90%以上。

3.厄贝沙坦/氢氯噻嗪复方片剂[16] 由厄贝沙坦(150.0mg)+氢氯噻嗪(12.5mg)的固体复方制剂。

4.氢氯噻嗪缓释片[17] 以HPMC和卡波姆(合成的丙烯酸聚合物)为骨架材料将其制成亲水凝胶缓释片。将氢氯噻嗪、HPMC和卡波姆分别过3号筛,按等量递加法处方量的主药和辅料混匀(辅料不足用微晶纤维素补充),加入适量硬脂酸镁混匀,过3号筛,固定硬度8kg/cm2,粉末直接压片即得。每片含主药10mg。

5.氢氯噻嗪缓释微丸[18] 用熔融高速搅拌法在一密闭系统中制备微丸。主药+黏合剂+赋形剂,分别过筛,制成粉末,投入制粒锅,搅拌均匀。水浴加热至黏合剂熔融,高速搅拌一定时间后得到初级粒子。再自然降温,不断搅拌至黏合剂硬化,得到缓释微丸。

【注意事项】

1.本品毒性较低,但长期应用可出现乏力、倦怠、眩晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻及血压降低等症状。可出现低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症,尤其低钾血症是本品最常见的不良反应高血糖症;高尿酸血症;氮质血症;升高血氨;长期用药可引起血清总胆固醇及三酰甘油中度升高,低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白升高,高密度脂蛋白降低。

2.服用本品停药时应逐渐减量,突然停药可能引起钠、氯及水的潴留。

3.本品与磺胺药可有交叉反应。

4.本品可透过胎盘,有可能使胎儿、新生儿产生黄疸、血小板减少症等,故一般孕妇不应使用。

5.本品可自乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用。

6.糖尿病患者,有痛风史者,严重肝、肾功能损害者慎用此药。

7.少尿或有严重肾功能障碍者,一般在最大剂量用药后24h内如无利尿作用时应停用。

8.本品可使糖耐量减退,血钙、血尿酸水平上升,可干扰蛋白质结合碘的测定。

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