抗疟原虫药

疟疾系由疟原虫引起的疾病。主要表现为寒战、高热、脾大和贫血。按感染疟原虫的不同，可分为恶性疟、间日疟、三日疟和卵形疟。疟原虫为惟一传染源，通过雌性按蚊传播。疟原虫生活史分为有性生殖和无性生殖两个阶段，后者在人体内进行。人体内的无性生殖又分为原发性红细胞外期、继发性红细胞外期、红细胞内期等发育阶段。

抗疟原虫药系影响疟原虫不同发育阶段发挥抗疟作用的药物。对原发性红细胞外期作用的有乙胺嘧啶等；对继发性红细胞外期作用的有氯喹、伯氨喹等；对红细胞内期作用的有奎宁等。青蒿素类药物是我国自行研制的一类新药，目前是国内首选抗疟药，该类药的品种较多，有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等，其疗效良好，副作用轻微，惟复燃率较高。该类药物与其他药物合用可增强疗效，缩短疗程，并降低复燃率。磷酸咯萘啶也是我国研制的抗疟药，疗效较好，副作用少，使用方便。

由于近年来抗药疟原虫株的增多，单独用药的效果已明显下降，故现提倡联合用药，使疟原虫各不同发育阶段均受到抑制，从而提高疗效。

氯喹Chloroquine

【药理及应用】　系4－氨基类抗疟药。可使疟原虫的核碎裂，细胞质出现空泡，疟色素聚成团块，并干扰其繁殖。其作用机制在于本品与核蛋白有较强的结合力，插入到DNA的双螺旋两股之间，可与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。本品大量积聚于受感染的红细胞内，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外本品还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。本品主要作用于红内期裂殖体，经48～72h，血中裂殖体被杀灭，对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟，而可根治恶性疟。对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟等各种疟疾，也可用于肠外阿米巴病的治疗，特别对阿米巴肝脓疡有效。与伯氨喹合用可根治间日疟。口服后，肠道吸收快而充分，tmax为1～2h。可广泛分布于全身各组织脏器中，在红细胞中的浓度为血浆的10～20倍，而被疟原虫侵入红细胞内的本品浓度可比正常者高约25倍，还可透过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。主要在肝中进行代谢转化为仍有抗疟作用的去乙基氯喹。主要以代谢物和小部分以原药形式经肾随尿排泄，部分随粪排泄，也可从乳汁中排出。t1／2为2．5～10d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，间日疟，首剂10mg／kg，最大量不超过600mg，隔6h后，5mg／kg再服1次，第2日、3日，5mg／（kg·d），3d为1个疗程；脑型恶性疟，静脉滴注，第1日18～24mg／kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2日为12mg／kg，第3日为10mg／kg，输液浓度为每0．5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml，滴入速度为每分钟12～20滴，第1日药量于8～12h内1次滴完；抑制性预防疟疾，每次8mg／kg，每周1次；肠外阿米巴病10mg／（kg·d），最大量不超过600mg／d，分2～3次服，连服2周，休息1周后，重复1个疗程。治疗新生儿先天性疟疾，静脉滴注，每次5mg／kg，12～24h1次。成人剂量：口服，间日疟，首剂1g，隔6h后再服0．5g，第2日、3日，各0．5g，顿服，3d为1个疗程。恶性疟，静脉滴注，第1日1．5g，第2日、3日均为0．5g。一般每0．5～0．75g氯喹加入5%葡萄糖注射液500ml中，第1日药量于12h内全部输完。抑制性预防疟疾，每次0．5g，每周1次。肠外阿米巴病，1g／d，连服2d后改为0．5g／d，总疗程为3周。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用。本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用；②肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用；③氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其是儿童；禁止作静脉注射；④口服可能出现头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、耳鸣、烦躁等反应，停药后可自行消失；⑤久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常不可逆；⑥可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝等；⑦偶可引起窦房结抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿－斯综合征，而导致死亡；⑧可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等；⑨与保泰松同用，易引起过敏性皮炎；⑩与氯丙嗪合用，易加重肝损害；本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，与链霉素等氨基苷类药物合用可加重此副作用；洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞；与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会；与伯喹合用可根治间日疟或消灭恶性疟配子体而防止传播，且效果明显，但同服可诱发心血管系统的严重不良反应，若采用先后序贯应用，可减轻不良反应，而不降低根治率；乙醇和咖啡可加重本品毒性，不可合用；西咪替丁可减缓本品的代谢和排泄，氯化铵可加速本品的排泄。

【制剂规格】　注射剂：155mg／2ml，200mg／5ml。片剂：50mg，150mg。

羟氯喹Hydroxychloroquine

（羟氯喹啉、Ercoquin，Plaquenil）

【药理及应用】　本品化学结构与氯喹相似，是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同，但毒性仅为氯喹的一半。此外，本药也具有抗炎、免疫调节作用。由于本品能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附，因而还具有抗凝作用。主要用于疟疾的治疗与预防。亦可用于红斑狼疮和类风湿关节炎的治疗。口服吸收迅速，tmax为2～4．5h。吸收后可广泛分布到眼、肝、肾、肺和肾上腺等组织器官中，以含有黑色素的组织中浓度最高，红细胞中药物浓度高于血药浓度2～5倍。可透过胎盘屏障，少量药物可进入乳汁中。血浆蛋白结合率约为50%。药物部分在肝中代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经胆汁排泄，少量经肾随尿缓慢排泄。t1／2为32～40d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，治疗疟疾，首次10mg／kg，6h后第2次服药5mg／kg，第2日、3日，每次5mg／kg，均1／d。预防疟疾，在进入疟疾流行区前1周开始服用，每次5mg／kg，每周1次，直至离开流行区4周后。不论患儿的体重如何，不应超过成人剂量。成人剂量：口服，治疗疟疾，首次800mg，6h后再服400mg，第2日、3日各服400mg，1／d。预防疟疾，在进入疟疾流行区前1周开始服用，每次400mg，以后每周1次，直至离开流行区4周后。

【注意事项】　①对本品过敏、新生儿、肝脏疾病患者禁用；②儿童、肾功能不全、心脏病、血卟啉病、血液病、银屑病及精神病患者慎用；③长期用药可出现异常兴奋、情绪改变、障碍、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、神经性耳聋、惊厥、共济失调等精神系统反应；④长期用药可出现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等；⑤长期大剂量用药时可出现睫状体调节障碍、角膜混浊，敏感度减小，色素沉着、视网膜损伤、视力障碍等眼疾，治疗期间要进行眼科检查，发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象时，应立即停药；⑥可出现皮肤反应及白发、脱发等，停药后可恢复；⑦可出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少等；⑧可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状，与食物或牛奶同时服用可以增加胃肠道的耐受性；⑨与西咪替丁合用可增加本药血药浓度；⑩与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度；与美托洛尔合用可增加美托洛尔的生物利用度；与抗酸药合用可减少本药吸收；若用药过量出现头痛、视力障碍、心脏衰竭、惊厥，甚至心跳和呼吸停止。应给予氯化铵口服，每周3～4d，在停止本药治疗后继续使用数月。

【制剂规格】　片剂：100mg，200mg。

伯氨喹Primaquine

（伯喹、伯氨喹啉、Primachin）

【药理及应用】　系8－氨基喹啉类抗疟药，能干扰DNA的合成，抑制线粒体的氧化，使疟原虫摄氧量减少。本品在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ。由于疟原虫组织期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ，而本品的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，但本品对红内期虫株的作用很弱。主要用于根治间日疟及控制疟疾的传播。口服吸收快而完全，tmax为2～3h。主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。大部分在体内代谢。主要以代谢物和少量原药物随尿排出。t1／2约为5．8h。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，根治间日疟，0．39～0．53mg／（kg·d），顿服，连服14d。消灭恶性疟原虫配子体，剂量同根治间日疟，连服3d。成人剂量：口服，根治间日疟每次13．2mg，3／d，连服7d。消灭恶性疟原虫配子体，26．4mg／d，连服3d。

【注意事项】　①少数葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏患者禁用，肝、肾、血液系统及糖尿病患者慎用。本品毒性反应较其他抗疟药为高。当1日用量超过30mg时，易发生疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等不良反应，少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。②葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血，应停药并作对症治疗。若引起高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝1～2mg／kg，能迅速改善症状。③仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史等病史，如有上述疾病患者不宜使用本品。④系统性红斑狼疮及类风湿关节炎患者服用本品易发生粒细胞缺乏。⑤应定期检查红细胞及血红蛋白。⑥由于本品作用于间日疟原虫的红外期，故与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。⑦米帕林及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故本品与此两药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。

【制剂规格】　片剂：13．2mg。

奎宁Quinine

（金鸡纳霜、Chinine）

【药理及应用】　系喹啉类抗疟药，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成。并能干扰疟原虫糖代谢，破坏其生长、繁殖。奎宁作用较氯喹为弱，对红外期无效，不能根治疟疾，对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心肌有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。对妊娠子宫亦有微弱的兴奋作用。用于治疗恶性疟。也可用于治疗间日疟。口服后吸收迅速而完全。tmax为1～3h，吸收后可分布于全身组织、器官中，以肝浓度最高。蛋白结合率约为70%。主要在肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原药均经肾排出，服药后15min即出现于尿液中，24h后几乎全部排出，故无蓄积性。t1／2为8．5h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，30mg／（kg·d），分3次，连服7d。肌内注射或静脉滴注，每次5～10mg／kg，最高量每次500mg，1～2／d，新生儿每24小时1次。肌内注射前用注射用水稀释1倍，深部肌内注射；静脉滴注用5%葡萄糖注射液稀释为0．5～1mg／ml，缓慢滴注。成人剂量：口服，每次0．6g，3／d，连服14d。肌内注射或静脉滴注，每次5～10mg／kg，最高量每次500mg，2／d，病情好转后改口服。

【注意事项】　①耳聋、前庭障碍、视神经炎患者禁用；②婴儿、哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、肾功能不全患者慎用；③本品可影响17－羟类固醇的测定，干扰诊断；④可有金鸡纳反应，出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥对第Ⅷ对脑神经和视神经有损害，可有耳聋、复视、视野缩小等；⑦能减弱心肌收缩力，移植心脏作用；⑧可降低骨骼肌兴奋，出现肌无力；⑨奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等；⑩大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可致血压骤降、呼吸亦变慢变浅，并可出现发热、烦躁、谵妄等，最后由于呼吸麻痹而致死；制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；与抗凝药合用后，抗凝作用可增强；与肌松药（如琥珀胆碱、箭毒碱等）合用，可能会引起呼吸抑制；与奎尼丁合用，金鸡纳反应可增加；尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；与维生素K合用可增加奎宁的吸收；与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用可导致耳鸣、眩晕；与硝苯地平合用，游离的奎宁浓度增加；与强心苷类合用，后者血浓度可明显升高，易发生中毒；与降糖药合用，可发生严重低血糖；肌内注射有刺激性，易引起疼痛和组织坏死，形成脓肿，必要时应采用深部臀肌注射。

【制剂规格】　注射剂：0．25g，0．5g；片剂：0．12g，0．33g。

哌喹Piperaquine

（喹哌、抗矽－14）

【药理及应用】　系4－氨基喹啉类抗疟药。通过影响伯氏疟原虫红内期超微结构，使虫体线粒体及食泡腔内出现罗纹膜，并呈进行性加重。影响膜上有关酶系而改变膜的功能以及线粒体肿胀导致其生理功能的破坏。用于疟疾的治疗及症状抑制性预防。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。口服吸收好，tmax约为8h，主要分布于肝、肾、肺、脾等组织内，其中肝内的药量分布可达给药总剂量的1／4左右。体内消失缓慢，存在肝肠循环的代谢途径，这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。药物随胆汁排出，t1／2为9．4d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，治疗疟疾，首日10mg／（kg·d），第2日、3日分别服10mg／（kg·d）和5mg／（kg·d），均睡前服，总量25mg／kg。抑制性预防疟疾，10mg／（kg·d），睡前服，每月1次，可连服4～6个月，但不宜超过6个月。成人剂量：治疗疟疾，首日0．6g，第2日、3日分别服0．6g及0．3g，均睡前服，总量1．2～2．5g。抑制性预防疟疾，0．6g／d，方法同儿童。

【注意事项】　①严重急性肝、肾及心脏疾患者禁用；②孕妇慎用；③大剂量、间隔时间短，易引起肝脏不可逆性病变；④可引起头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木等；⑤对心血管系统的毒性明显小于氯喹；⑥对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。

【制剂规格】　片剂：0．2g，0．25g，0．5g。

乙胺嘧啶Pyrimethamine

（息疟定、Daraprim）

【药理及应用】　系二氢叶酸还原酶的抑制药，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的裂殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在繁殖体期合成甚少，故本品主要作用于进行裂殖体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。用于疟疾的预防，也用于治疗弓形虫病。口服后吸收较慢但完全，tmax为6h。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。能通过胎盘，部分在肝内代谢，经肾缓慢排出，可持续30d以上。本品也可由乳汁排出，t1／2为80～100h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，预防用药，每次0．9mg／kg，每周服1次，最高剂量每次25mg，于进入疫区前1周开始服用，一般宜服至离开疫区后4周。弓形虫病，1mg／（kg·d），分2次服，服用1～3d后改为0．5mg／（kg·d），分2次服，疗程4～6周。必要时，可重复1～2个疗程；新生儿先天性弓形虫病，2mg／（kg·d），1／d，连服2d后改为1mg／（kg·d），1／d，连服6个月，然后每周3次，连服12个月。成人剂量：口服，预防用药，每次25mg，每周1次，于进入疫区前1周开始服用，一般宜服至离开疫区后4周。治疗弓形虫病，50mg／d，顿服，连服1～3d，可视耐受力而定，然后改为25mg／d，疗程4～6周。

【注意事项】　①葡萄糖－6－磷酸脱氢酶（G－6－PD）缺乏者禁用。②1岁以下儿童、意识障碍者、巨幼细胞性贫血患者慎用。③大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。④药物过量可引起急性中毒症状，1～2h内可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、口渴、心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕、视物模糊、阵发性抽搐、惊厥、昏迷，甚至可引起死亡。成人每次服150～200mg即有中毒危险，6岁以下小儿有因顿服50～100mg而中毒者。⑤大剂量应用，用25mg／d，连服1个月以上者，可引起造血功能障碍及消化道症状，如味觉改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。⑥较为严重的是可发生巨幼细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。⑦甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能，能减轻本品的毒性作用。⑧与磺胺、甲氧苄啶等合用，可增强预防叶酸缺乏的作用和延缓耐药性的发生，但可导致巨幼红细胞性贫血或全血细胞减少。⑨与劳拉西泮合用，可致肝功能损害。

【制剂规格】　片剂：6．25mg，25mg。

青蒿素Artemisinin

（黄花蒿素、Arteannuin）

【药理及应用】　系从菊科植物黄花蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。具有高效、速效的抗疟药。主要影响疟原虫红内期超微结构，使疟原虫膜系结构改变。首先作用于食物泡膜、表膜及线粒体，其次是核膜、内质网。此外，对核内染色质也有一定的影响。其作用方式主要是干扰表膜－线粒体的功能。阻断了疟原虫的营养摄取，抑制原虫蛋白合成，使其死亡。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制以及耐氯喹虫株的治疗；也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型疟等；还可用于红斑狼疮的治疗。口服后吸收迅速，tmax为0．5～1h。在红细胞内的浓度低于血浆的浓度。分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，故可透过血－脑脊液屏障进入脑组织。在体内代谢很快，主要从肾及肠道排出，24h可排出84%，72h仅少量残留。t1／2为1．2～14h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，控制疟疾症状，首剂6mg／kg，间隔6～8h后再服3mg／kg，第2日、3日各服3mg／kg，3d为1个疗程，总剂量15mg／kg；深部肌内注射，首剂10mg／kg，第2日、3日各肌内注射2．5mg／kg，总剂量15mg／kg；直肠给药，首剂10mg／kg，4h后及第2日、3日再各给6．5mg／kg。成人剂量：口服，首剂1g，6h后再给0．5g，第2日、3日再各给0．5g；深部肌内注射，首剂200mg，6～8h后及第2日、3日各肌内注射100mg；直肠给药，首剂及6h后各给0．6g，第2日、3日再各给0．4g。

【注意事项】　①少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重。②采用栓剂时，如塞肛后2h内排便，应补用1次。③青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，15d逐渐减轻，月余后一般情况改善。④与伯氨喹合用可根治间日疟。⑤与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃率或复发率。⑥本品由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，复燃率较高。

【制剂规格】　片剂：50mg，100mg；栓剂：400mg，600mg。

青蒿琥酯Artesunate

（青蒿酯）

【药理及应用】　系青蒿素的水溶性衍生物。作用机制同青蒿素。具有速效、高效、低毒的特点。能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。适用于各种疟疾，尤其是脑型疟等危重疟疾的抢救。静脉注射后血药浓度很快下降，体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。t1／2约为30min。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，＞2岁，4mg／（kg·d），分2次，连服3d；静脉滴注，1．2～1．5mg／（kg·d），临用前，加入5%碳酸氢钠注射液0．6ml，振摇2min，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5．4ml稀释，使每毫升溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静脉滴注，在4h，24h，48h后各重复注射1次。重症首剂可加倍，3d为1个疗程。成人剂量：口服，首剂量100mg，第2日起，每次50mg，2／d，连服5d。静脉滴注，每次60mg或每次1．2mg／kg，首次剂量后4h，24h，48h各重复注射1次，重症首次剂量可加至120mg，3d为1个疗程，总剂量为240～300mg。

【注意事项】　①用量过大（＞2．75mg／kg），可能出现外周网织细胞一过性降低；②本品溶解后应及时注射，如出现浑浊不可使用；③病情极度严重者，首次剂量可加倍；④症状控制后，宜再用其他抗疟药根治；⑤静脉注射速度不宜太快，每分钟3～4ml；⑥其他参阅青蒿素。

【制剂规格】　注射剂：60mg；片剂：50mg。

蒿甲醚Artemether

（青蒿醚、Artemtherin）

【药理及应用】　系青蒿素的脂溶性衍生物，作用机制同青蒿素。适用于各型疟疾，主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。肌内注射后吸收快且完全。tmax为7h，t1／2为13h。体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。t1／2约为13h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，首剂3．2mg／kg；第2日起每次1．6mg／kg，1／d。连服5～7d；肌内注射，首剂3．2mg／kg；第2～5天，每次1．6mg／kg，1／d。连服4d。成人剂量：口服，首剂160mg，第2天起每次80mg，1／d，连服5～7d；肌内注射，首剂160mg，第2天起每次80mg，1／d，连用5d。

【注意事项】　①本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用；②个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少；③其余参阅青蒿素。

【制剂规格】　注射剂：80mg；片剂：40mg；胶囊剂：40mg，100mg。

双氢青蒿素Dihydroarteannuin

【药理及应用】　系高效、速效抗疟药。作用机制与青蒿素类似。对疟疾无性体有强大的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。适用于各种疟疾，尤适用于抗氯喹、抗喹哌的恶性疟和凶险型脑型疟的抢救。口服吸收良好，起效迅速。tmax为1．33h。体内分布广，排泄和代谢迅速。t1／2为1．57h。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次1～1．5mg／kg，首剂加倍，1／d，共服5～7d。成人剂量：每次60mg，1／d，首剂加倍，共服5～7d。

【注意事项】　①可有头晕、瘙痒、恶心、呕吐、惊厥等；②少数病例有轻度网织红细胞一过性减少；③其他参阅青蒿素。

【制剂规格】　片剂：20mg。

咯萘啶Pyronaridine

（疟乃停、Malanidine）

【药理及应用】　系苯并萘啶的衍生物，对间日疟和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶作用于伯氏疟原虫红内期，影响其超微结构使复合膜肿胀，食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；药物作用4h后，滋养体结构瓦解。用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。口服与肌内注射后，tmax分别为1．4h和0．75h。肌内注射生物利用度＞90%，口服则约为40%。t1／2为2～3d。吸收后以肝内含量最高。少量从尿中排泄。t1／2为2～3d。

【用法及用量】　儿童剂量：口服，每次6mg／kg，第1日服2次，两次间隔6h，第2日、3日各服1次，总剂量为24mg／kg；静脉滴注，每次3～6mg／kg，加入5%葡萄糖注射液200～500ml中，于2～3h滴完，间隔6h重复1次，12h内总量为12mg／kg；肌内注射，每次2～3mg／kg，共给2次，两次间隔6h。成人剂量：口服，每次0．3g，第1日服2次。两次间隔6h，第2日、3日各服1次。静脉滴注或肌内注射，同儿童。

【注意事项】　①严重心、肝、肾脏病患者慎用；②少数患者可出现心电图改变，罕见心动过速；③肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位；④用药后尿呈红色；⑤口服后部分病人出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头昏、头痛等，停药后即消失；⑥与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生；⑦与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

【制剂规格】　注射剂：80mg；片剂：0．1g。

本芴醇Benflumetol

（Lumefantrine）

【药理及应用】　系抗疟药。能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫比较彻底，治愈率为95%左右，但对红细胞前期和配子体无效。可用于各种疟疾，尤其适用于抗氯喹虫株所致的恶性疟疾的治疗。口服吸收慢，tmax为4～5h。体内停留时间长。t1／2为24～72h。

【用法及用量】　口服，儿童剂量：8mg／（kg·d），顿服，连服4d，首剂加倍，首剂最大用量不超过0．6g。成人剂量：口服，0．4g／d，顿服，连服4d，首剂加倍。

【注意事项】　①新生儿、对磺胺过敏者禁用；②心脏病和肾病患者慎用；③少数病人可出现心电图Q－T间期一过性轻度延长；④恶性疟患者，在症状控制及红内期原虫消灭后，即可用磷酸伯氨喹根治。

【制剂规格】　胶丸剂：0．1g。复方本芴醇片：含本芴醇0．12g，蒿甲醚0．02g。