受体阻滞药在心力衰竭的作用

【适应证】　用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤，慢性心力衰竭。

【药理作用】　本品为选择性βl受体阻滞药，本品降低血压，其机制可能有：阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺释放。本品阻滞心脏起搏点点位的肾上腺素能受体兴奋作用，故用于治疗心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺时期用于治疗嗜铬细胞或甲状腺功能亢进。本品使心肌收缩力减低、心率减慢、心肌耗氧减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。本品减低心肌收缩力和抑制交感作用，用于治疗肥厚型心肌病。

【药动学】　口服吸收迅速完全，＞95%，生物利用率为50%。吸收后迅速入细胞外组织。并能通过血－脑脊液屏障及胎盘。蛋白结合率低，约12%。口服1．5h血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2h。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～7h。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（＜5%）为原型药。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2h达有效血浓度，3～4d后达稳态。生物利用度为普通片的96%。

【用法用量】

（1）口服成人常用量：开始每次25～50mg，每日2～3次，以后按需要可增加至的50～100mg，每日2～3次。最大剂量不超过每日300～400mg。对慢性心功能不全开始给12．5mg，每日2次，能耐受则每2～4周剂量加倍，至最大耐受时或达到50～100mg，每日2次，然后维持。

（2）静脉注射首次2．5mg，最大量5mg，以每分钟1～2mg速度注入，根据需要及耐受程度5min重复一次，总量不超过10～15mg。

【给药说明】　参阅盐酸普萘洛尔。

【不良反应】

（1）神经系统：因脂溶性及较易透入中枢神经系统 ．故该系统不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、失眠、多梦。

（2）心血管：气短和心动过缓占3%，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭。

（3）呼吸系统：气急哮喘不到1%。

（4）胃肠：腹泻占5%，恶心、胃痛、便秘＜1%。

（5）瘙痒症＜1%。

【禁忌证】

（1）显著窦性心动过缓（心率＜45/min）、房室传导阻滞、低血压、严重急性心力衰竭时禁用。

（2）对本品过敏者禁用。

【慎用】　同普萘洛尔。

【注意事项】

（1）过去无心力衰竭史者长期用本品，可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和（或）利尿药，心力衰竭症状继续则停药。

（2）本品能选择性阻滞βl受体，但应慎用于有支气管痉挛者，由于βl受体的选择性阻滞并非绝对，一般仅用于小量，并及时用β2激动药。

（3）大手术之前应否停用β阻滞药意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加。但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。

（4）甲状腺功能亢进时应用，可是一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲状腺功能亢进可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。

（5）冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量需逐渐递减，至少要经过3d，一般需2周。

【药物相互作用】　参阅盐酸普萘洛尔。