受体阻断作用最强的药物是

能选择性地与β受体结合,阻断去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与β受体结合,产生抗肾上腺素作用。根据对β1、β2受体选择性的不同分为3类(表5-4)。

表5-4　常用药分类和作用比较

(一)作用与应用

1.阻断β受体

(1)心血管反应:阻断心脏β1受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,传导减慢,心肌耗氧量下降,血压降低。

(2)收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体所致,可诱发或加重哮喘。

(3)其他:可抑制脂肪和糖原分解;抑制肾素释放,对抗甲状腺功能亢进症患者对交感神经递质的敏感性并可抑制甲状腺素(T4)转变为三碘甲状腺原氨酸(T3)。

2.内在拟交感活性　有些药物在阻断β受体的同时,尚有较弱的β受体激动作用,称为内在拟交感活性。具有内在拟交感活性的药物阻断β受体作用常较弱。

3.膜稳定作用　有些药物能降低细胞膜对离子的通透性,与其治疗作用的关系不大。

4.其他　抗血小板聚集,降低眼压(噻吗洛尔)。

临床用于:①心律失常;②心绞痛和心肌梗死;③高血压;④充血性心力衰竭:选择性β1受体阻断药对扩张性心肌病所致心力衰竭疗效显著;⑤甲状腺功能亢进症;⑥偏头痛及原发性开角型青光眼等。

(二)不良反应

1.常见不良反应　有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道反应。

2.心血管反应　因阻断心脏β1受体,可引起心脏抑制,血压下降而导致严重后果,特别是缓慢型心律失常、严重心力衰竭患者及低血压患者尤易发生。

3.诱发或加重支气管哮喘　因阻断支气管平滑肌β2受体,收缩支气管,使呼吸道阻力增加。

4.外周血管收缩　因阻断骨骼肌血管的β2受体,使外周血管收缩而致肢体发冷、苍白,甚至末梢组织缺血坏死。

5.反跳现象　长期应用β受体阻断药,突然停药,可使疾病原有症状重现或加重。因此,长期应用时,不能突然停药,应该缓慢减量逐渐停药。

6.其他　偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。

本类药物禁用于:严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等,心肌梗死、肝功能不良者应慎用。