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氨苄西林钠()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对本药耐药。本药透过正常脑膜能力低,但在脑膜炎时药物浓度明显增加。成人:口服,每日2~4g,分4次空腹服用;肌内注射,每日2~4g,分4次给药;静脉给药,每日4~12g,分2~4次给药,每日最高剂量为14g。多见变态反应,最常见皮疹,注射给药的发生率高于口服者。偶见粒细胞和血小板减少,间质性肾炎。婴儿用药后可出现颅内压增高。

【适应证】 用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

【药理作用】 本药为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用特点是广谱,不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素G相同,对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素G强。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性;对草绿色链球菌有良好抗菌活性。多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对本药耐药。

【药动学】 口服吸收良好,正常人达峰时间为2h,肌内注射达峰时间为1h,药物体内分布广泛。本药透过正常脑膜能力低,但在脑膜炎时药物浓度明显增加。蛋白结合率低,健康成人半衰期为1.5h,新生儿和早产儿半衰期为1~1.2h。肾功能不全者,半衰期可延长至7~20h。肾清除率较缓,75%~90%以原形从肾脏清除。

【用法用量】

(1)成人:口服,每日2~4g,分4次空腹服用;肌内注射,每日2~4g,分4次给药;静脉给药,每日4~12g,分2~4次给药,每日最高剂量为14g。

(2)小儿:口服,每日25mg/kg,分2~4次空腹服用;肌内注射,每日50~100mg/kg,分4次给药,静脉给药,每日100~200mg/kg,分2~4次给药。每日最高剂量为300mg/kg。

(3)足月产新生儿:静脉给药,每次12.5~25mg/kg。在出生后第1、2日,每12h给1次;第3日至第2周,每8h给1次;以后每6h给1次。

(4)早产儿:静脉给药,每次12.5~50mg/kg,第1周,每12h给1次;1~4周,每8h给1次;4周以上,每6h给1次。

(5)肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)>50ml/min]者,每间隔6小时给药;中度肾功能不全(GFR为10~50ml/min)者,每间隔6~12h给药;重度肾功能不全(GFR<10ml/min)者,每间隔12~16h给药。

【给药说明】

(1)肌内注射为分别溶解500mg和1g本品于2ml和4ml灭菌注射用水中。

(2)静脉注射为500mg和1g本品分别溶于5ml和10ml灭菌注射用水后,时间分别不少于3min和10min。

(3)静脉滴注为1~3g本品溶于100ml生理盐水中,浓度不宜超过30mg/ml,时间不少于30~40min。

(4)在必须用含糖液体作输液时,须稀释后立即使用。

不良反应】 参见青霉素类。多见变态反应,最常见皮疹,注射给药的发生率高于口服者。偶见粒细胞和血小板减少,间质性肾炎。婴儿用药后可出现颅内压增高。

【禁忌证】 对于青霉素皮试阳性者禁用。

【慎用】

(1)严重肾功能损害者。

(2)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。

(3)对头孢菌素类药物过敏者。

(4)年老、体弱者。

(5)传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。

【注意事项】 参阅青霉素类。晚期妊娠孕妇应用本药后降低血浆中结合的雌激素浓度,但不影响未结合的雌激素和孕激素。

【药物相互作用】

(1)别嘌醇可使本药皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。

(2)与氯霉素联用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较高。

(3)本药使口服避孕药的药效降低。

【药物配伍】 与氨基糖苷类,硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多黏菌素B、多黏菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺阿托品、B族维生素、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等有配伍禁忌。在葡萄糖、果糖和乳酸中药液稳定性降低。

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